高苗苗 作品数:12 被引量:49 H指数:5 供职机构: 新疆医科大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 文化科学 更多>>
18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究 被引量:3 2013年 目的制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(IV),并优化其制备工艺。方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺。结果目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63%、48%。结论确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺。 木合布力.阿布力孜 王永波 马红艳 高苗苗 郑大成 热娜卡斯木关键词:18Β-甘草次酸 2018年版《国家基本药物目录》与2012年版《国家基本药物目录》中适宜儿童用药收录情况比较研究 被引量:3 2022年 目的 比较2018年版《国家基本药物目录》与2012年版《国家基本药物目录》中适宜儿童用药的差异,探讨2018年版《国家基本药物目录》中儿童用药物的变动情况及原因。方法 比较归纳2018年版《国家基本药物目录》与2012年版中儿童用药物收录类别分类、品种、剂型、规格、用法用量等方面的异同,对《国家基本药物目录》中儿童用药物变动的原因进行分析。结果与结论 2018年版《国家基本药物目录》与2012年版相比,儿童用药的分类、品种、剂型和规格的调整更丰富,合理性有所提高,能够更好的服务各级医疗卫生机构儿童用药需求,促进儿童用药更规范化,更合理化。但我国目前的基本药物目录中儿童专科用药品种严重不足,不能根本解决儿童用药不足问题。建议多部门联合,增加优选儿童专科用药品种,进一步完善儿童用药政策,制定中国的儿童基本药物目录。 赵萍萍 杨梅 高苗苗关键词:基本药物目录 儿童用药 用法用量 甘草查尔酮类化合物对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究 被引量:8 2013年 目的以天然查尔酮类化合物异甘草素(ILG)为先导物进行结构修饰,制备3-甲氧基异甘草素(3-MO-ILG),并研究ILG与3-MO-ILG的体外抗癌活性。方法利用酸催化的羟醛缩合反应制备ILG与3-MO-ILG目标化合物;应用人肝癌Bel-7402细胞为体外模型,用MTT法观察2种化合物对肝癌细胞增殖的抑制活性;用流式细胞仪测定促Bel-7402细胞凋亡能力;用张氏肝细胞(chang liver)测定对正常细胞的毒性。结果化合物ILG和3-MO-ILG对正常肝细胞无明显毒性,而对肝癌Bel-7402细胞的增殖有一定的抑制活性,浓度在5~200μg/mL范围内,对肝癌Bel-7402细胞的抑制率分别为23.28%~80.01%及41.96%~86.10%;2种化合物对肝癌细胞有明显的促进凋亡作用,最高凋亡率分别可达85%和93.5%。结论人肝癌Bel-7402细胞对甘草查尔酮类化合物具有较高的敏感性;ILG衍生物对人肝癌Bel-7402细胞增殖的抑制活性呈浓度依赖性,而对正常细胞的毒性明显小于对癌细胞的毒性;其抗癌作用机制可能是通过增殖抑制和促进凋亡来产生。本研究为甘草查尔酮类化合物中筛选抗肝癌候选药物奠定一定基础。 徐方野 木合布力.阿布力孜 高苗苗 盛磊 王永波 阿布力孜.阿布杜拉关键词:化学合成 抗癌活性 黄酮类化合物Davidigenin的合成及对人肝癌Bel-7402细胞的抗癌活性研究 2013年 目的合成黄酮类化合物Davidigenin(二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究。方法对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性。结果经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25~200μg/mL范围内,其抑制率为2.76%~65.27%,且活性强度低于异甘草素。结论利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件。本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础。 高苗苗 木合布力.阿布力孜 徐方野 盛磊 王永波 阿布力孜.阿布杜拉关键词:抗癌活性 甘草次酸-氟尿嘧啶类抗癌复合物的合成及表征 被引量:6 2013年 目的制备甘草次酸-氟尿嘧啶类复合物——3-羰基-18β-甘草次酸-1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(化合物Ⅴ)并进行结构表征。方法对18β-甘草次酸(化合物Ⅰ)的C3-位羟基进行氧化制备3-羰基-18β-甘草次酸(Ⅱ);将抗癌药5-氟尿嘧啶(Ⅲ)与甲醛缩合制成1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶(Ⅳ);将化合物Ⅱ与Ⅳ在碱性催化系统作用下进行室温缩合反应制得目标化合物Ⅴ;并对结构进行鉴定。结果目标化合物的产率为72%;理化性质与结构鉴定数据表明为目标化合物。结论目标化合物的制备中,缩合反应的条件控制(无水,DCC/DMAP in DMF,室温反应24h)是合成关键。本研究为进一步进行活性测定奠定了基础。 高苗苗 木合布力.阿布力孜 徐方野 董长治 热娜卡斯木 王永波 阿合买提江.吐尔逊关键词:复合物 具有肝靶向潜力的甘草次酸酯和酰胺类衍生物的合成研究 被引量:3 2013年 目的利用甘草次酸的肝靶向特征,对3位、11位、18位和30位进行结构修饰,合成制备具有肝靶向潜能的甘草次酸酯和酰胺类衍生物,并进行结构表征。方法以18β-甘草次酸为先导化合物,对C3-位和C30-位酯化或酰胺化、C11-位脱氧及C18β-H的构型转化等化学修饰,制备甘草次酸酯类、酰胺类和11-脱氧衍生物;利用光谱方法进行结构表征。结果合成制备14种甘草次酸类衍生物;对理化性质和光谱特征进行详细描述,优化了制备工艺。结论甘草次酸酯和酰胺类衍生物的制备在甘草三萜类骨架的化学修饰研究及肝靶向载体特征的研究中以及新型小分子载体介导的肝靶向抗癌药物设计中具有一定的参考价值。 木合布力.阿布力孜 董长治 MASSICOT 徐方野 高苗苗 郑大成 马红艳 热娜卡斯木 王永波关键词:甘草次酸 天然黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展 被引量:16 2013年 天然黄酮类化合物(flavonoids)是以2-苯基色原酮为基本母核的植物酚性物质,现在则是泛指两个具有酚羟基的苯环(A环和B环)通过中间3个碳原子链连接而成的一系列化合物,按母核分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、查尔酮等诸多类型。长期以来,人们从蔬菜、水果和中草药制剂中摄取黄酮类成分,因此黄酮类化合物也许是最为安全的非免疫原性药食兼用生物活性物质之一。近期大量的国内外研究表明,黄酮类化合物具有一定的抑癌和防癌作用,尤其是对乳腺癌、卵巢癌、 徐方野 高苗苗 木合布力.阿布力孜关键词:抗肿瘤作用机制 生物活性物质 黄酮类成分 中草药制剂 二氢黄酮 药食兼用 浅谈留学生有机化学实验教学的经验和体会 被引量:2 2013年 鉴于对近年我校医学留学生教育持续发展现状,对医学留学生实践教学课程——有机化学实验的一些教学经验体会进行阐述,并探讨如何提高留学生教育质量方面的几点问题。作者认为,实验教学目的和教学对象特征的明确、留学生实验教学内容的合理设置和安排、实验操作过程中的监督管理、严格的考勤制度和实验成绩管理、加强授课老师专业素质和外语水平等措施在留学生实践教学质量的提高中具有重要意义。 木合布力.阿布力孜 马成 郭炬亮 胡曙程 王艳 高苗苗 王永波关键词:医学留学生教育 实践教学 肝癌治疗靶点及肝靶向抗癌药物研究进展 被引量:7 2012年 肝癌(liver cancer)是常见的消化系统肿瘤之一,其发病率和死亡率呈逐渐上升趋势,已成为仅次于胃癌和食道癌的第三大常见恶性肿瘤。手术、化疗和放疗是目前肝癌治疗中的三大常规方法,其中肝癌的药物治疗仍是主要手段之一。 高苗苗 徐芳野 木合布力·阿布力孜关键词:治疗靶点 靶向抗癌药物 肝癌 消化系统肿瘤 甘草次酸抗癌复合物及查尔酮类化合物的合成和抗癌活性研究 目的:利用中药甘草(Glycyrrhiza root)的三萜类活性成分甘草次酸(Glycyrrhetinicacid, GA)的肝靶向潜力和抗癌活性特征,以甘草次酸为起点,设计与合成甘草次酸类拟肝靶向载体化合物,并分别与... 高苗苗关键词:甘草次酸 抗癌活性 化学合成 文献传递