冯柏年
- 作品数：17 被引量：26H指数：3
- 供职机构：江南大学药学院更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金国家自然科学基金国家级大学生创新创业训练计划更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学理学化学工程更多>>
- 金催化的吲哚对α-氨基酮的Friedel-Crafts烷基化反应
- 2014年
- 以金作为催化剂高效地实现了吲哚对α-氨基酮的Friedel-Crafts烷基化反应。反应适用范围广泛,各种取代的α-氨基酮与吲哚高产率的生成相应的化合物,底物α-氨基酮分子中苯环上取代基的电负性对反应速度及产率没有明显影响。该方法具有反应时间短、产率高、适用范围广泛、后处理方便等优点,扩展了金催化剂在有机反应中的应用。
- 罗莎张艳冯柏年
- 关键词：金催化剂吲哚FRIEDEL-CRAFTS反应
- 邻氯苯甘氨酸甲酯的绿色合成工艺研究
- 2016年
- 以邻氯苯甘氨酸为原料,在乙酰氯与甲醇制成的氯化氢甲醇溶液中,进行原位氯化氢催化酯化,绿色合成了标题化合物。通过正交实验研究各因素(物料比、反应温度、反应时间)对产率的影响,找到了最佳合成工艺条件。该反应最佳工艺条件是:物料比为1∶3,反应温度为45℃,反应时间为10 h,收率高达95.6%。与文献相比,该反应条件温和,环境友好,收率较高。目标产物通过MS和1H NMR进行了结构表征。
- 韩金娥惠人杰冯柏年
- 匹伐他汀关键手性中间体的立体选择性合成
- 2015年
- 以简单易得的光学纯的R-环氧氯丙烷为原料,经过开环、羟基保护、合成烯烃化试剂,然后在-78℃经KHMDS还原,得降血脂药物他汀(Pitavastatin)的重要中间体(R,E)-1-氯-4-(2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)丁-3-烯-2-醇,总收率达36%。与传统的不对称合成以及消旋体的拆分等方法相比降低了生产成本,提高了收率,更适合于工业化生产。
- 江珊范为正冯柏年
- 关键词：他汀类药物中间体
- 手性胺拆分法制备雷美替胺被引量：2
- 2015年
- 以(S)-苯乙胺为拆分剂,对合成雷美替胺(1)的中间体(R,S)-2-{1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基}乙酸[(R,S)-2]进行拆分得(S)-2;(S)-2再经3步反应合成了(S)-1,ee值为97%。以L-(-)-二苯甲酰酒石酸为拆分剂,对(R,S)-2-{1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基}乙胺[(R,S)-3]进行拆分得(S)-3;(S)-3再经1步反应合成了(S)-1,ee值为99%。1的结构经1H NMR确证。
- 刘发明苏佳鹏范为正冯柏年
- 关键词：手性胺手性拆分重结晶
- GPR40激动剂药效团模型的构建及验证
- 2017年
- 目的:构建和验证GPR40激动剂药效团模型。方法:采用生物活性跨越1~160000 nmol?L^(-1)的23个GPR40激动剂小分子作为训练集进行药效团模型的构建;利用测试集验证、Fisher验证及分子对接方法对模型进行评价;根据所构建的药效团模型,设计并合成2个全新结构的化合物,通过正常小鼠糖耐量试验的验证。结果:筛选得到由1个氢键受体(HBA)、2个疏水中心(HP)、1个芳环中心(RA)组成的最佳模型(Correl.=0.971,Config=16.645,△cost=58.370),依据药效团模型设计得到的与药效团匹配较高的化合物Lyb-438能显著降低正常小鼠餐后0.5 h血糖(P<0.05)。结论:所构建的药效团模型具有较强的预测能力和较高的可信性,为进一步的数据库搜索及寻找新型小分子GPR40激动剂提供了依据。
- 沈道明杨加举顾恩科陆咏斌冯柏年
- 关键词：GPR40激动剂药效团模型
- 浅谈药理教学改革被引量：5
- 2015年
- 根据药理学课程内容和教学现状,从教师、教材、授课方式等方面进行分析,指出当前药理学教学中存在的问题。以提高教师自身素质,激发教师授课积极性,培养学生学习兴趣,提高学生综合素质,改善教学效果为宗旨,以培养适应新时代医药行业发展的新型人才为目标,提出一些改进药理学教学的思路和方法,进行药理学教学改革的探讨。
- 周佳冯柏年
- 关键词：药理学教学改革师资教学方法
- 药物合成反应课程教学改革研究被引量：6
- 2015年
- 药物合成反应是制药工程专业开设的重要专业基础课程之一,本文根据药物合成反应课程内容和教学现状,将药物合成反应理论教学与药物合成的经典案例、药物合成的前沿方法相结合,提高药物合成反应课程生动性、实用性和科学性。面相本科生长期开放科研实验室与本科教学实验平台,在已有的实验教学基础上引入前沿方法学实验,引导本科生进入实验室,激发和培养学生的学习兴趣和科研热情。
- 范为正冯柏年
- 关键词：药物合成反应教学改革案例教学
- 新型心肌肌球蛋白激动剂CK-1827452的合成研究
- 2015年
- 随着人口老龄化的加剧,心力衰竭的发病率日益增高。疗效明确、安全可靠的心力衰竭治疗药物的开发也逐渐成为医药领域关注的热点。近年来,CK-1827452作为一种新型心肌肌动蛋白激动剂,其合成研究引起研究人员广泛关注。本文经文献调研和合成路线分析,选用原料3-氨基-2-氟苯甲腈(1)为起始原料经还原反应,还原胺化,脱Boc保护,再与异氰酸酯反应,最后通过与乙酰氯反应得到CK-1827452,总收率达55%。改进后的合成路线具有原料易得、操作简便、收率高的特点,更适合工业化生产。
- 王古平解德升唐春雷冯柏年
- 关键词：心力衰竭
- 阿普司特的合成工艺研究被引量：4
- 2015年
- 以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备得到1-(3-乙氧基-4-甲氧基-苯基)-2-甲磺酰基-乙酮,然后通过N-乙酰基L-亮氨酸经化学拆分得到S型异构体化合物,其与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐经缩合反应得到目标化合物阿普斯特,其合成总产率相比传统合成方法提高了30%。阿普司特作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,是一种口服药物,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症标志物的活性,可有效治疗银屑病。因此,本研究为其进一步工业化生产提供了理论基础。
- 江珊范为正冯柏年
- 关键词：银屑病
- PARP-1体外活性测定方法的建立及其应用
- 2015年
- 建立PARP-1的体外活性测定方法并对84个具有潜在PARP抑制活性的化合物进行筛选。从Sf9昆虫细胞中提取酶液,以NAD+为底物,DNA为激活剂,建立PARP-1的活性测定方法;以高通量技术参数评价此方法,用已知PARP抑制剂进行验证,并以此方法进行PARP抑制剂的筛选。结果显示,确定的酶促反应体系为:12.5 nmol/L NAD+,15μg/m L DNA,6.25×10-4U PARP-1。评价Z'因子为0.76,S/B值为3.58。基于此模型筛出47个化合物在浓度7.4μmol/L时对PARP-1的抑制率达到60%以上。表明所建立的PARP-1活性测定方法,适用于PARP-1抑制剂的高通量筛选。
- 陈蕴杨雪丽周海燕黄超王文龙龚笑海冯柏年金坚
- 关键词：活性测定高通量筛选
