卢晓霞
- 作品数：24 被引量：39H指数：3
- 供职机构：中国科学院成都生物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国科学院西部之光基金中国科学院知识创新工程领域前沿项目更多>>
- 相关领域：理学医药卫生农业科学自动化与计算机技术更多>>
- Lipozyme TL IM催化合成Temsirolimus被引量：2
- 2012年
- 在脂肪酶Lipozyme TL IM的催化下,2,2,5-三甲基-1,3-二氧六环-5-羧酸酐对抗生素西罗莫司的42-位羟基进行区域选择性酯化制得化合物4;4水解后合成了西罗莫司脂化物Temsirolimus,总产率83.7%。其结构经1H NMR和HR-MS确证。
- 万振江卢晓霞
- 关键词：西罗莫司LIPOZYMETLIMTEMSIROLIMUS药物合成
- 手性氨基亚磺酰胺的合成及其对N-苯基酮亚胺不对称还原的催化作用被引量：1
- 2011年
- 从N-保护的手性氨基醇出发,经氧化成醛后,与手性叔丁基亚磺酰胺发生缩合反应,再经一步还原胺化合成了一系列新型手性氨基亚磺酰胺有机小分子催化剂。将其应用于N-苯基酮亚胺的不对称硅氢化反应中,以中等收率和对映选择性获得了相应的N-苯基手性胺。
- 王萌王超卢晓霞孙健
- 关键词：有机小分子催化剂不对称硅氢化
- 脂肪酶催化吉法酯的合成研究被引量：1
- 2018年
- 吉法酯(Gefarnate)是一种异戊间二烯化合物,化学名为5,9,13-三甲基-4,8,12-十四三烯酸-3',7'-二甲基-2',6'-辛二烯醇酯。本文主要目的是通过对脂肪酶催化法尼基乙酸和香叶醇的酯化反应合成吉法酯的化学反应条件进行优化,初步建立一套条件温和且污染小的酶催化法制备吉法酯的合成工艺。本文在脂肪酶(Lipozyme 435)催化法尼基乙酸和香叶醇发生酯化反应的条件下,系统研究了酶催化剂、溶剂、投料比、温度等合成条件对酯化反应的影响;结果表明,以Lipozyme 435(0.2 eq)作为催化剂,环已烷作为溶剂,在30℃条件下得到了78.4%的GC收率。该方法具有反应条件温和,副反应少,产率高,催化剂可重复利用等优点,这为进一步吉法酯的工业化合成奠定了良好的基础。
- 王涛熊峰赵澜宁卢晓霞
- 关键词：吉法酯脂肪酶合成工艺酯化反应
- 盐霉素类似物的分离及抑制吲哚胺2,3-双加氧酶活性研究
- 2019年
- 为研究盐霉素发酵粗产物中的新型盐霉素类活性化合物。实验通过制备色谱从盐霉素发酵粗产物中分离得到两个盐霉素类似物,并利用波谱手段表征了这两个化合物的结构,化合物A为40-甲基盐霉素,化合物B为35-甲基盐霉素,均为新化合物。生物活性研究表明,化合物B具有一定的吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制活性。
- 郑城王涛谢昌贤云喜报卢晓霞
- 一种miRNA生物合成抑制剂
- 本发明提供了一种式I所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐。其能够与miRNA生物合成过程中的相关结合蛋白紧密地结合，并且能够有效抑制miRNA‑21的合成。本发明制备的活性化合物可用做miR...
- 王飞卢晓霞张国林王涛彭婷
- 文献传递
- 三氟乙酸对氨基酸催化不对称直接Aldol反应的影响
- 2009年
- 研究了三氟乙酸(TFA)对各种L-α-氨基酸催化环己酮与对硝基苯甲醛的不对称直接Aldol反应的影响。结果表明:在TFA作用下,所测试的绝大部分氨基酸的催化性能都有显著变化,多数情况下能提高收率和对映选择性;对非对映选择性的影响无明显规律。
- 李银慧王瑜卢晓霞孙健
- 关键词：L-Α-氨基酸三氟乙酸对映选择性不对称ALDOL反应催化
- 一种多拉菌素结构衍生物及其合成方法
- 本发明属于化合物合成领域，具体涉及一种多拉菌素结构衍生物及其合成方法。具体技术方案为：一种新型的多拉菌素结构衍生物。本发明提供了一系列新型多拉菌素结构衍生物，相较于传统化学农药，具有高效、低毒、环境友好、针对性强等优点，...
- 卢晓霞张琪
- σ_1受体配体的合成及其生物活性
- 2017年
- 以1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料,通过胺基保护、双键环氧化、胺化和去保护4步反应合成了8个羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体,在锂盐催化作用下成功实现了环氧化合物的4位区域选择性胺化开环。体外活性筛选发现,羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体对乳腺癌MCF-7细胞具有较好的抑制作用,IC_(50)值(半数抑制浓度)在52.68~176.79μmol/L内。进一步构效关系研究表明,与母体1,4'-联哌啶醇上4位相连的芳香环上的电子效应对抗肿瘤活性有影响,供电子取代基团将增强其抗肿瘤活性,而吸电子取代基团则减弱抗肿瘤活性;而与母体1,4'-联哌啶醇上4'位相连的芳香环上的给或吸电子基团取代,都将减弱其抗肿瘤活性;与母体1,4'-联哌啶醇上4'位直接相连的芳杂环吡啶基团由于对σ_1受体较低的亲和力而活性最低,表明影响活性的因素不再是电子密度而是立体位阻。
- 赵澜宁潘伟王涛王涛卢晓霞
- 关键词：抗肿瘤活性医药原料
- 盐霉素原料药中新杂质的检测、分离、鉴定及抗肿瘤活性
- 2020年
- 盐霉素是第一个用于预防和治疗鸡球虫病的神经元钾通道开放剂.采用HPLC-UV、LC-MS等方法对盐霉素原料药中相关杂质进行检测.通过柱后衍生化高效液相色谱法检测到盐霉素原料药中共含有10个含量在0.18%-3.47%之间的杂质,其中3个杂质含量在2.0%以上.含量为2.04%的杂质为已知的20-氧代-盐霉素,其由盐霉素C-20位的仲羟基氧化为羰基而形成,但其他2个杂质(SAL-A含量为3.47%,SAL-B含量为2.30%)未见文献报道.通过制备液相色谱(Prep LC)从盐霉素原料药中分离得到该新杂质,并利用红外吸收光谱(IR)、一维及二维核磁(NMR)、高分辨质谱(HR-ESI-MS)和圆二色谱(CD)等测试分析方法对其化学结构进行表征,对这些表征数据进行综合解析,确证了2个盐霉素杂质(SAL-A和SAL-B)的化学结构:SAL-A为盐霉素C-6位的甲基变换为了乙基,SAL-B为盐霉素C-14位的甲基变换为了乙基.SAL-A和SAL-B的CD光谱数据也同盐霉素相似,说明它们具有相同的相对构型.此外,生物活性研究表明SAL-A和SAL-B对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞SK-BR3具有一定的抑制活性.上述结果表明两个可作为潜在抗肿瘤药物的盐霉素新杂质得到发现和确证.
- 程瑶熊峰王涛谢昌贤云喜报张国林张国林
- 关键词：盐霉素结构确证抗肿瘤活性
- 一种多拉菌素结构衍生物及其合成方法
- 本发明属于化合物合成领域，具体涉及一种多拉菌素结构衍生物及其合成方法。具体技术方案为：一种新型的多拉菌素结构衍生物。本发明提供了一系列新型多拉菌素结构衍生物，相较于传统化学农药，具有高效、低毒、环境友好、针对性强等优点，...
- 卢晓霞张琪
- 文献传递
