史大永
- 作品数：146 被引量：207H指数：8
- 供职机构：中国科学院海洋研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家高技术研究发展计划中国科学院知识创新工程重要方向项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- 海藻胶植物性软胶囊囊壳及制备方法
- 本发明涉及一类新型海藻胶软胶囊囊壳的配方和性质。海藻胶软胶囊囊壳配方为海藻胶10‐30重量份、增塑剂30‐50重量份、助凝剂0.001‐0.1重量份，余量为水，且水的重量含量为囊壳总重量的10‐20％。本发明的海藻胶囊壳...
- 史大永李祥乾王立军江波吴宁
- 文献传递
- 一种PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
- 本发明涉及一种新型PTP1B抑制剂的化学全合成方法以及在治疗2型糖尿病药物中的应用，所述PTP1B抑制剂的化学结构式如下：<Image file="201010147874.1_AB_0.GIF" he="136" im...
- 史大永范晓李敬郭书举
- 溴酚化合物在制备治疗2型糖尿病或肥胖症药物中的应用
- 本发明涉及治疗2型糖尿病和肥胖症的药物，具体地说是3种溴酚类化合物在制备治疗2型糖尿病和肥胖症药物中的应用。本发明中的溴酚类化合物具有蛋白质酪氨酸磷酸酯酶(PTP1B)抑制活性，可用于治疗2型糖尿病和肥胖症。
- 史大永韩丽君范晓许凤袁兆慧
- 文献传递
- DPP-4抑制剂及其在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
- 本发明涉及三种新型DPP‑4抑制剂以及在治疗2型糖尿病药物领域的应用，所属DPP‑4抑制剂以下述三种化合物中的一种或两种以上为活性成分，三种化合物的结构：<Image file="DDA00015584944000000...
- 史大永李宁王立军江波郭书举李祥乾马丽娜
- 文献传递
- 溴酚‑噁唑类化合物及其在治疗2型糖尿病药物中的应用
- 本发明涉及一类新型溴酚‑噁唑类PTP1B的化学全合成方法以及其在治疗2型糖尿病药物中的应用，所述PTP1B抑制剂结构式如下：<Image file="DDA0001169674290000011.GIF" he="247...
- 史大永李祥乾王立军江波
- 文献传递
- 一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学合成方法
- 本发明涉及一种溴酚类PTP1B抑制剂的化学全合成方法，所述PTP1B抑制剂的化学结构式如下：<Image file="B2008100168011A00011.GIF" he="113" imgContent="unde...
- 史大永李敬韩丽君郭书举袁毅
- 文献传递
- 一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法
- 本发明涉及一种治疗血栓性心脑血管疾病药物的化学全合成方法，所述化合物的化学结构式如下：<Image file="201010147871.8_AB_0.GIF" he="135" imgContent="undefine...
- 史大永范晓卢伟伸郭书举李敬
- 溴酚类化合物在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及治疗恶性肿瘤的药物，具体地说是溴酚类化合物在制备治疗恶性肿瘤药物中的应用。本发明溴酚化合物及其钠盐、酯和醚等衍生物对蛋白质酪氨酸激酶有较好的抑制作用，可用于高表达C－kit受体的恶性肿瘤的防治。
- 史大永范晓韩丽君许凤袁兆慧
- 文献传递
- 四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究
- 2016年
- 从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。
- 王保程王立军江波杨猛史大永
- 关键词：化学合成
- 海藻基根硬毛藻的化学成分研究被引量：46
- 2005年
- 目的对绿藻基根硬毛藻Chaetomorphabasiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选。方法利用正相和反相色谱、SephadexLH20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR,NMR和Xray单晶衍射等方法鉴定结构,通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离并鉴定了9个化合物,分别为N苯基2萘胺(Ⅰ),邻苯二甲酸二丁酯(Ⅱ),邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅲ),苯乙二醇(Ⅳ),邻羟基苯甲醛(Ⅴ),二甘醇单苯甲酸酯(Ⅵ),尿嘧啶(Ⅶ),胸腺嘧啶(Ⅷ),胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅸ)。化合物Ⅰ对KB细胞具有一定的选择性毒性(IC50,10.15μg·mL-1);尿嘧啶(Ⅶ)对KB细胞(IC50,3.79μg·mL-1)和MCF7细胞(IC50,3.24μg·mL-1)也具有选择性毒性。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中N苯基2萘胺(Ⅰ)和二甘醇单苯甲酸酯(Ⅳ)为首次从海洋生物中分离得到;N苯基2萘胺(Ⅰ)和尿嘧啶(Ⅶ)具有一定选择性细胞毒活性。
- 史大永韩丽君孙杰王瑛杨永春石建功范晓
- 关键词：细胞毒活性单体化合物KB细胞尿嘧啶MCF-7细胞二甘醇
