李日东
- 作品数：14 被引量：4H指数：1
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术更多>>
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法和应用
- 本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选的作为治疗乳...
- 李润涛葛泽梅李日东张鑫崔景荣程铁明
- 文献传递
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究进展被引量：4
- 2015年
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物由于具有广泛的生物活性,其合成方法和药理活性的研究已成为有机化学和药物化学领域研究的热点.在合成方法方面,对在强碱条件下、弱碱条件下、以水为溶剂、以离子液为溶剂和无溶剂条件下合成该类化合物的方法进行了综述.在生物活性方面,对该类化合物在治疗慢性酒精中毒、抗氧化、抗病毒、抗菌、抑制胆碱酯酶。
- 李日东王元强葛泽梅李润涛
- 关键词：生物活性
- 新型氨基二硫代甲酸酯类EGFR抑制剂研究-Ⅰ
- 李日东
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用
- 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性，可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示，本发明提供的氨基二硫代甲酸酯...
- 尹玉新李日东宁显玲
- 文献传递
- 一种磺酰胺类化合物及制备方法和应用、药物组合物
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种磺酰胺类化合物及制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的磺酰胺类化合物，具有式Ⅰ所示结构：<Image file="DDA0004367380910000011.GIF" he="...
- 尹玉新李日东林志强龚礼栋
- 双(氨基二硫代甲酸)-1,3-丙二酯类化合物及其合成方法、药物组合物和用途
- 本发明涉及双(氨基二硫代甲酸)-1,3-丙二酯类化合物、其合成方法、含有该化合物的药物组合物以及用途，特别是在制备用于治疗或预防癌症的药物方面的用途。所述化合物具有式（I）：<Image file="DDA0000180...
- 李润涛葛泽梅李日东周柔丽李莉程铁明
- 文献传递
- 多靶点抗肿瘤化合物及其制备方法和应用
- 本发明提供一类如通式I所示的多靶点抗肿瘤化合物或其药用盐，尤其涉及EGFR，HER-2和DNA多靶点抗肿瘤化合物，还提供其制备方法和在抗肿瘤药物中的应用。研究显示本发明化合物具有显著的抗肿瘤活性，一些化合物的抗肿瘤活性由...
- 李润涛葛泽梅林松文李日东孙崎王欣程铁明
- 文献传递
- 四氢异喹啉-噁二唑类非共价型蛋白酶体抑制剂研究初探
- 2019年
- 目的探索四氢异喹啉-噁二唑类非共价型蛋白酶体抑制剂的可行性。方法基于拼合原理,将新型非共价型蛋白酶体抑制剂PI-1833(5)的1,2,4-噁二唑靶头与本研究组发现的四氢异喹啉脲拟肽骨架相拼合,设计了四氢异喹啉-噁二唑类非共价型蛋白酶体抑制剂,合成了N-((3-苯基-1,2,4-噁二唑-5-基)甲基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-甲酰异丙胺(8),并采用MTT法评价其对人胃癌细胞MGC-803的生长抑制活性;利用分子对接的方法分析化合物与20S蛋白酶体的结合状态。结果与结论化合物8在10μmol·L-1浓度下没有显示出抗肿瘤活性;通过比较化合物5和8与20S蛋白酶体的对接结果,发现化合物8不产生活性的主要原因可能是噁二唑和四氢异喹啉之间的连接臂柔性不够,提示进一步研究的重点应该是对连接臂的优化。
- 王元强李日东佟盟葛泽梅李润涛
- 关键词：分子对接
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法和应用
- 本发明公开了一种具有通式(I)结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药用盐，其制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。本发明化合物是一类新的酪氨酸激酶抑制剂，可作为抗肿瘤药物，优选的作为治疗乳...
- 李润涛葛泽梅李日东张鑫崔景荣程铁明
- 氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用
- 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性，可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示，本发明提供的氨基二硫代甲酸酯...
- 尹玉新李日东宁显玲
- 文献传递
