王丽华
- 作品数：6 被引量：15H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海原子核研究所上海应用物理研究所更多>>
- 发文基金：中国科学院知识创新工程重要方向项目国际原子能机构基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- N-琥珀酰亚胺3-[^(125)I]碘苯甲酸酯(S^(125)IB)的放射化学合成
- 2003年
- 利用Iodogen法成功地对N-琥珀酰亚胺 3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)进行了放射性碘-125标记,利用Sep-Pak硅胶柱实现了干扰蛋白标记的ATE及Iodogen与S125IB的分离,得到了放射性碘间标蛋白质有用的中间体S125IB,标记率93%以上。并研究了影响标记的因素,得出较佳标记条件为:ATE与 Na125I摩尔比6:1、氧化剂 Iodogen用量7mg、室温反应5min。
- 李俊玲王丽华张岚田海滨汪勇先
- 关键词：IODOGEN法
- ^(18)F-FMTP的放射化学合成被引量：1
- 2003年
- 8 甲氧基 3 (4 氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(FMTP)作为选择性多巴胺D4受体拮抗剂显示出高的亲和性和选择性(与D4受体的结合常数Ki=4.3nmol/L,与D2受体的结合常数Ki>5800nmol/L)。文章采用三氟甲基磺酸 4 三甲基铵苯甲醛为前体,完成了18F标记的亲核取代反应,用18F标记的中间体同8 甲氧基 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮完成胺烷基化反应,得到目标产物8 甲氧基 3 (4 [18F]氟苄基) 1,2,3,4 四氢苯并吡喃[3,4 c]吡啶 5 酮(18F FMTP)。产物的总合成时间(包括高效液相纯化)为110min,放化产率为19.5%,放化纯度大于98%,比活度高于37GBq/μmol。
- 田海滨尹端沚张岚张春富王丽华李俊玲张勇平汪勇先
- 关键词：抗精神病药多巴胺D4受体PET
- 生长抑素及其类似物的标记技术的发展被引量：7
- 2003年
- 生长抑素受体显像剂是临床上应用最为普遍的放射性多肽类受体显像剂。用多种放射性同位素111In、90Y、67Ga、68Ga、64Cu或是用99Tcm、188Re以及卤族同位素123I、18F等对奥曲肽及其类似物进行标记得到的放射性多肽药物,已广泛用于临床显像。介绍了生长抑素类似物及标记技术的发展,对目前临床上比较成熟的生长抑素类显像剂做了综述和比较。同时介绍了目前在SST类似物开发领域及生物行为研究领域中的最新发展动态。
- 王丽华汪勇先尹端沚
- 关键词：生长抑素及其类似物奥曲肽放射性标记生物分布受体显像剂
- 用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[^(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价被引量：3
- 2003年
- 目的 7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法 ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %～12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果 额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论 大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 。
- 田海滨尹端沚张春富张岚王丽华李俊玲周伟汪勇先吴春英
- 关键词：^18F多巴胺D4受体代谢物
- 放射性碘间接标记血管活性肠肽被引量：2
- 2002年
- 目的 研究能有效降低体内脱碘的血管活性肠肽 (VIP)的标记方法。方法 ①标记前体N 琥珀酰亚胺 3 (三正丁基锡 )苯甲酸酯 (ATE) ,得到中间体N 琥珀酰亚胺 3 I(1 2 5I)代苯甲酸酯(S1 2 5IB) :采用Iodogen方法进行放射性碘标记 ,并考察一系列条件对标记率的影响。通过Sep Pak硅胶柱分离得到产物S1 2 5IB ,于 4℃避光保存 2d。标记率和稳定性通过薄层层析 (TLC)方法测定。②S1 2 5IB与VIP的联接 :S1 2 5IB与VIP直接混合得到产物 3 I(1 2 5I)代苯甲酰化血管活性肠肽 (1 2 5IBA VIP)。以反相TLC测定其标记率。产物1 2 5IBA VIP经高效液相层析 (HPLC ,RPC18柱 )分离得到。三氯乙酸(TCA)沉淀法测定1 2 5IBA VIP的体外稳定性。体外生物活性分析通过与细胞株SGC790 1的细胞结合实验测定。结果 ①前体标记结果。室温条件下 ,氧化剂用量约 10 μg ,n(ATE)∶n(Na1 2 5I)为 3～ 8∶1,反应 5min标记率 >96 %。S1 2 5IB在上述条件下较稳定 ,TLC结果显示无明显的放射性杂质产生。②S1 2 5IB与VIP的联接。TLC测定标记率 >75 % ,HPLC示1 2 5IBA VIP的保留时间 (tR)为 13.3min ,S1 2 5IB为 19 6min ,VIP为 8 32min。1 2 5IBA VIP的体外稳定性较好 ,4℃保存 7d后 ,无明显脱碘现象。细胞结合实验结果表明 ,1 2 5IBA
- 王丽华李俊玲尹端沚张蕾张秀利汪勇先
- 关键词：放射性碘血管活性肠肽体外稳定性生物活性
- 7-氮杂吲哚衍生物——一种新多巴胺D_4受体显像剂的合成被引量：2
- 2002年
- 7 氮杂吲哚衍生物L 75 0 667是一个新的、高亲和性 (Ki=0 5 1nmol L)的D4受体选择性配体 ,采用还原的胺烷基化反应合成了L 75 0 667的类似物 :3 [4 (4 氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶。同时制备出 [1 8F]标记前体 4 三甲基铵苯甲醛 三氟甲基磺酸盐 ,及用于放射化学合成目标化合物的中间体 3 (哌嗪 1 基 ) 甲基 1H 吡咯 [2 ,3 b]吡啶 ,为放射化学合成 3 [4 (4 [1 8F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3
- 田海滨尹端张春富张岚李俊玲王丽华周伟汪勇先郭子丽
- 关键词：显像剂
