罗超
- 作品数：7 被引量：113H指数：4
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- 二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂体外筛选模型的建立与应用
- 目的:肠促胰岛素类激素主要由人体肠道细胞分泌,因其具有保护胰岛β细胞,促进胰岛素合成及分泌,抑制胰高血糖素分泌;减缓胃排空和肠道蠕动,抑制食物的吸收,同时作用于大脑中枢,使机体产生饱足感等内在的降血糖活性而得到越来越多的...
- 罗超曹莹孔焕育吴曙光庞建新
- 关键词：体外筛选抑制剂
- 文献传递
- 构建二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂体外筛选模型及相关化合物抑制活性的测定被引量：4
- 2012年
- 目的:建立二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂体外筛选模型,并测定相关化合物的抑制率。方法:提取Caco-2细胞中DPP-IV,测定酶不同活力单位的吸光度(A),绘制活性-吸光度相关性曲线评价酶的活性与A的相关性;以sitagliptin为阳性对照测定其半抑制浓度(IC50)验证本实验模型;以该模型测定sitagliptin衍生物及对DPP-IV有抑制作用化合物的抑制活性。结果:酶的活性在一定范围内与A成直线相关;以本模型测定的sitagliptin IC50为18.354 nmol.L-1;JD-1,JD-2 IC50分别为3.4,2.6μmol.L-1,相关化合物的抑制率在21.45%～27.77%之间。结论:使用本DPP-IV抑制剂筛选模型测定的sitagliptin IC50与文献报道的相近,证明本模型的有效性,所测化合物有一定抑制活性。
- 江慧贤罗超卢钧雄曹莹庞建新
- 关键词：半抑制浓度抑制率
- 五灵肩周丸镇痛抗炎作用和急性毒性研究被引量：2
- 2011年
- 目的:研究五灵肩周丸的镇痛抗炎作用及急性毒性。方法:采用小鼠扭体实验和甲醛致痛模型来观察五灵肩周丸的镇痛作用;抗炎实验采用大鼠棉球肉芽肿实验及小鼠二甲苯致耳廓肿胀模型;采用小鼠单次ig的方法测定其LD50。结果:给予3.8,7.6 g·kg-1的五灵肩周丸能明显减少醋酸所致小鼠的扭体次数(P<0.05),抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀(P<0.01);五灵肩周丸在3.8,11.4 g·kg-1时能明显减轻甲醛致痛实验中小鼠的Ⅰ相疼痛反应(P<0.01),但对甲醛引起的Ⅱ相疼痛反应没有显著影响;剂量为7.6 g·kg-1时对大鼠棉球肉芽肿的形成有明显的抑制作用(P<0.05);急性毒性试验表明,其LD50为148.4 g·kg-1。结论:五灵肩周丸具有明显的镇痛抗炎作用,且具有较高的安全性。
- 刘霭明孔焕育石光罗超曹莹谢宝平庞建新丘玉昌
- 关键词：镇痛抗炎急性毒性
- 石参总黄酮抗氧化活性研究被引量：25
- 2011年
- 目的:研究石参总黄酮的抗氧化活性。方法:采用50%乙醇回流冷凝提取石参根,提取液分别用乙醚和乙酸乙酯萃取,得到石参总黄酮。利用2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐[2,2'-azinobis-(3-ethylbenzthiazoline-6-sulphonate),ABTS]法检测总抗氧化能力,采用分光光度法检测对1,1-二苯基-2-苦味肼基(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazy,DPPH),羟基自由基(.OH)、一氧化氮(NO)的清除作用及对脂质过氧化的抑制作用。结果:石参总黄酮在20～100 mg·L-1对DPPH,ABTS+,.OH和NO等自由基具有明显的清除作用,最大清除率分别达到60.89%,74.87%,41.77%,81.01%;对脂质过氧化亦有明显的抑制作用,最大抑制率达41.07%,并具有浓度依赖性。结论:石参总黄酮具有较好的清除自由基活性和抑制脂质过氧化的作用。
- 罗超刘霭明邢惟青石光曹莹庞建新丘玉昌
- 关键词：总黄酮自由基脂质过氧化
- 高脂饮食+STZ诱导2型糖尿病动物模型的优化和评价被引量：16
- 2010年
- 目的在原有基础上进一步缩短造模时间,优化模型,使模型更加接近于2型糖尿病并且明确模型的适用范围,为抗糖尿病药物的筛选和评价提供一个更好的平台。方法进行三因素三水平的正交实验,考察不同因素间的组合对模型的影响,筛选出最佳的组合。对最佳组合进行模型稳定性和重复性考察:按照正交实验结果,对最佳的组合进行8周以上的观察,以考察其稳定性;用不同批次小鼠进行造模以考察其重复性。对优化后的模型进行药效学评价。结果正交实验筛选出的最佳组合是第三周开始注射streptozotocin(STZ),注射剂量为85mg/kg(注射两次,每次间隔5d),病理切片显示胰岛有一定的破坏但又恰到好处。模型具有很好的重复性和稳定性,造模的成功率在90%以上,血糖水平在注射STZ后稳定上升,注射1周后(第5周)维持稳定并且可以持续到8周以上。模型对药物的评价效果:优化后的模型对二甲双胍和匹格列酮具有很好的评价效果;同时也很好地改善了对促胰岛素分泌类药物如格列美脲的评价功效。结论成功地优化了模型,使得其更加接近于人类2型糖尿病状态,能够更好地用于评价治疗2型糖尿病的常见药物以及新药的筛选。
- 朱文烽刘晓萍曹莹孔焕育刘霭明石光罗超王广发庞建新吴曙光
- 关键词：C57BL/6J正交实验STZ高脂饮食
