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伊秀林: 作品数：56 被引量：227H指数：9; 供职机构：天津药物研究院更多>>; 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生轻工技术与工程更多>>

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应用人缘化细胞模型对乳香提取物AKBA的肝肾跨膜转运和药物相互作用机制研究: 目的应用人缘化细胞模型来研究乳香提取物AKBA的肝肾跨膜转运和抑制机制.方法应用MDCK-MDR1细胞模型研究AKBA与MDR1外排转运体的亲和性,采用LC-MS/MS分析方法测定MDCK-MDR1转运实验中AKBA...; 慈小燕崔涛曾勇高晶李薇张智禹伊秀林司端运

认识新冠病毒(SARS-CoV-2),探讨抗病毒药物研发策略被引量：45: 2020年; 2019年末,在中国出现新型冠状病毒(SARS-CoV-2)感染疾病,疫情的发展引起世界关注。中国举国上下一直将防控疫情、保卫人民生命安全作为全党全国的第一要务。对病毒性疾病预防用疫苗和治疗用药物是重要组成部分,认识这类药物的研发难点,才有利于抗病毒药物研发。综述对SARS-CoV-2的认识、反映中国科学家对新冠病毒肺炎的基础研究贡献,探讨符合国家和国际技术规范的抗病毒药物研发策略、药物的筛选和研发及成药性评价研究思路。; 刘昌孝伊秀林伊秀林闫凤英; 关键词：新型冠状病毒抗病毒新药

小檗碱对有机阳离子药物转运体抑制作用研究被引量：6: 2017年; 目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。; 武卫党崔涛张星艳魏滋鸿慈小燕路江杰江立新刘昌孝伊秀林; 关键词：小檗碱药物-药物相互作用同位素标记

新型冠状病毒疫苗研发与评价被引量：22: 2020年; 疫苗的预防接种对提高人群免疫力、降低人群易感性、控制某些传染病的发生和流行起着主导作用。在这次新型冠状病毒(SARS-CoV-2)疫情防控中,我国政府高度关注疫苗的研发进展,并在世界研发行业中成绩卓越。在简要回顾SARS-CoV-2疫苗的研究进展和从SARS-CoV-2特点再认识疫苗研发的科学问题的基础上,从药物评价研究的角度,就SARS-CoV-2疫苗研发进展与评价问题予以论述。冠状病毒疫苗开发成功的关键是产品的安全性和有效性。在其研发的系统工程中,利用病毒结构的特性,形成新的研发路征,通过精心设计,严格执行国内国际研发评价规范,进行科学的临床前质量和稳定性试验、动物的安全性和有效性试验,进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床评价去实现研发目标。疫苗从研发到上市是一个漫长的过程,期间需要解决众多的关键科学问题,尤其是针对像SARS-CoV-2这样传播速度快、传播途径广的病毒,可能会面临更多的风险与挑战。由于SARS-CoV-2流行范围广和变异速度快的特点,为了获取更全面的病毒数据需要国际间的协调与合作,以确保足够的信息和研究能力,达到成果国际共享的目的。; 刘昌孝伊秀林崔涛武卫党闫凤英; 关键词：疫苗新型冠状病毒安全性有效性

应用人肝细胞研究人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4的体外诱导作用被引量：4: 2021年; 目的使用原代培养的人肝细胞研究人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片对细胞色素P450酶(CYP450)的诱导作用。方法分别将3批次的冷冻原代人肝贴壁细胞进行接种培养,使用人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片(30μmol/L)对CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4进行诱导,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法测定CYP450酶mRNA表达水平,评价4种单体成分对P450酶的诱导作用。阳性对照为20μmol/L利福平(CYP3A4诱导剂)、50μmol/L奥美拉唑钠(CYP1A2诱导剂)和1 mmol/L苯巴比妥钠(CYP2B6诱导剂);阴性对照组为10μmol/L红霉素。冰片(30μmol/L)与利福平联合给药,观察冰片对利福平的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4诱导作用的影响。结果3批次人肝细胞的诱导结果显示,阳性诱导剂奥美拉唑、苯巴比妥、利福平分别显著诱导CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4的表达,阴性对照红霉素对CYP1A2、CYP2B6及CYP3A4的mRNA表达水平未见明显影响,人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片在30μmol/L浓度给药时,对3批次人肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4 mRNA表达水平未见明显影响;30μmol/L冰片与利福平联合给药,与利福平单独给药比较,3批次肝细胞的CYP2B6、CYP3A4 mRNA表达水平均减少,对CYP3A4的mRNA表达水平影响尤为显著。结论人参皂苷Rb1和Rg1、丹参素钠、冰片在30μmol/L浓度给药时,对3批次人肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4均没有诱导作用。冰片与利福平联合用药时,可以阻断利福平对CYP2B6和CYP3A4的诱导作用,对CYP3A4的影响尤为显著。; 孙英辉慈小燕李薇谷元曾勇伊秀林刘睿闫凤英; 关键词：酶诱导丹参素钠冰片

阿尔法特膳食品对糖尿病小鼠血脂的影响研究被引量：1: 2017年; 目的:研究不同配方的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病小鼠血脂的影响。方法:通过腹腔注射四氧嘧啶溶液的方法建立糖尿病模型小鼠,根据血糖水平随机分组,以健康鼠为空白对照,健康鼠和模型对照组分别给以无菌水(0.4 m L/20 g),其他组则分别给予10g/kg剂量的阿尔法特膳1号、2号、3号和4号食品,每日2次,连续灌胃30 d后眼球取血,并测定血清TG、T-CHO、LDL-C和HDL-C水平。结果:4种食品均能显著降低糖尿病小鼠血清TG的水平(P<0.05),其中2号食品效果最好;3号和4号食品能够显著降低糖尿病小鼠血清T-CHO和LDL-C水平(P<0.05);另外,3号和4号食品能够显著提高糖尿病小鼠血清HDL-C水平。结论:配方中的熟化复合谷物粉、菊粉等对降低甘油三酯效果较为显著,而添加不同比例Fibersol-2的阿尔法特膳3号和4号食品对四氧嘧啶糖尿病模型鼠的脂代谢具有显著的改善作用。; 武卫党魏滋鸿李薇李薇曾勇李亚卓陈明曾勇; 关键词：高密度脂蛋白总胆固醇

淫羊藿苷元的肠道跨膜转运机制研究被引量：2: 2022年; 目的探讨淫羊藿苷元(icaritin,ICT)在肠道内的转运机制,并阐明ICT生物利用度低的主要原因。方法采用体外细胞模型人结肠癌Caco-2细胞及小肠癌LS-180细胞和人药物转运蛋白细胞系[P-糖蛋白(P-glycolprotein,P-gp,又名MDR1)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)和多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance-associated protein2,MRP2)过表达的狗肾细胞系MDCK-MDR1、MDCK-BCRP、MDCK-MRP2及空白转染的狗肾细胞系MDCK-mock;有机阴离子转运多肽2B1(organic anion transporting polypeptides 2B1,OATP2B1)过表达的人胚胎肾细胞HEK293-OATP2B1及空白转染的人胚胎肾细胞HEK293-mock],应用实时定量荧光PCR、LC-MS/MS联用、放射性同位素示踪等技术,共同研究淫羊藿苷元在肠道的跨膜转运机制。结果Caco-2细胞研究中,ICT在低浓度给药时摄入方向表观渗透系数(Papp)较小,渗透性较弱,存在明显外排,且外排可被BCRP抑制剂明显抑制,不能被P-糖蛋白(P-glycolprotein,P-gp)抑制剂明显抑制,随着给药浓度的增加,外排逐渐减弱,摄入方向Papp逐渐增加,渗透性逐渐增强。通过人药物转运蛋白细胞系研究,ICT可显著抑制BCRP和OATP2B1的转运,对BCRP和OATP2B1转运蛋白的半数抑制浓度(IC50)分别为6.33、31.8μmol/L;同时,ICT是BCRP和OATP2B1的底物。通过LS-180细胞诱导研究表明,ICT不能诱导肠道外排蛋白P-gp、BCRP的表达上调。结论ICT在肠内通过被动扩散和主动转运2种机制吸收,其中被动扩散能力弱,主动转运包括外排转运蛋白BCRP的外排和摄入转运蛋白OATP2B1摄入共同介导,且对肠道外排转运蛋白无诱导表达功能。BCRP的外排对ICT吸收影响有限,这可能与ICT的给药浓度及BCRP的饱和浓度有关。; 慈小燕孙英辉武卫党武卫党刘昌孝曾勇闫凤英; 关键词：淫羊藿苷元转运机制乳腺癌耐药蛋白多药耐药相关蛋白2

薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的抑制作用被引量：13: 2017年; 目的探讨薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的抑制作用。方法建立人前列腺癌PC-3细胞裸鼠移植瘤模型,以2、6 m L/kg剂量的薏苡仁油连续ig给药26 d,绘制肿瘤生长曲线,实验结束后摘除肿瘤组织,称质量,计算抑瘤率,并采用紫外-可见分光光度法测定肿瘤组织中脂肪酸合成酶(FAS)活性。体外培养人前列腺癌PC-3细胞,应用SYBR Green I实时荧光定量RT-PCR法测定各组FAS m RNA的相对表达量。结果薏苡仁油6 m L/kg组抑瘤率为43.9%,肿瘤组织中FAS活性与模型组比较下降44.7%(P<0.05)。薏苡仁油20μL/m L水平上的FAS m RNA表达明显下降(P<0.05)。结论薏苡仁油对人前列腺癌PC-3细胞的荷瘤裸鼠模型有明显的抑瘤作用,该作用可能与下调FAS m RNA的表达和降低FAS的活性有关。; 崔涛高晶曾勇李薇伊秀林司端运刘昌孝李大鹏; 关键词：薏苡仁油人前列腺癌 PC-3细胞脂肪酸合成酶 RT-PCR

重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子栓在雌性大鼠体内药动学研究被引量：1: 2018年; 目的探讨重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(rh GM-CSF)的栓剂经阴道给药和注射剂皮下给药后雌性SD大鼠阴道和宫颈组织的药动学行为。方法雌性SD大鼠分别阴道给以50、100、200μg/kg rh GM-CSF栓剂,rh GM-CSF注射剂sc 100μg/kg,用酶联免疫测定法(ELISA)检测动物组织和血清中的药物浓度,数据经DAS药动学程序处理并计算药动学参数。结果大鼠阴道给予50、100、200μg/kg rh GM-CSF栓剂后,阴道和宫颈组织药物消除半衰期(t_(1/2ke))分别为0.54、0.70、1.19 h;达峰时间(t_(peak),实测值)均为0.5 h;达峰浓度(C_(max),实测值)分别为35.24、61.45、125.55 ng/g,药-时曲线下面积(AUC_(0~8 h))分别为40.40、75.89、334.90 h·ng/g(统计矩法计算)。100μg/kg栓剂给药后,与sc相同剂量的rh GM-CSF注射剂比较,测得的最大血药浓度仅有后者的约1/250。结论rh GM-CSF栓剂阴道给药后主要作用于局部,对全身作用的影响极小。; 张星艳张星艳于飞伊秀林高晶刘昌孝李亚卓; 关键词：重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子雌性SD大鼠阴道给药药动学

应用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型的药物吸收机制评价研究: 目的应用Caco-2和MDCK-MDR1细胞模型共同评价三种不同类型药物的吸收机制。方法研究乳香提取物中AKBA、Y101和牛蒡子苷元在Caco-2,MDCK-MDR1细胞模型中的双向转运,采明LC-MS/MS分析方法测...; 慈小燕崔涛曾勇高晶李薇张智禹伊秀林司端运

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