吕万良
- 作品数：105 被引量：489H指数：11
- 供职机构：北京大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金全球变化研究国家重大科学研究计划国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生农业科学化学工程理学更多>>
- 拉洛他赛的波谱解析及高效液相色谱法对其脂质体含量的测定被引量：3
- 2019年
- 目的:拉洛他赛是国内外均未上市的新结构药物,未见质量研究相关报道。对拉洛他赛进行波谱解析以验证其分子式、相对分子质量和化学结构式,同时建立一种定量方法用于拉洛他赛脂质体制剂的含量测定。方法:利用质谱、红外吸收光谱、核磁共振波谱测定方法,对拉洛他赛进行药物结构和光谱学解析;利用紫外-可见分光光度法对拉洛他赛进行全波长扫描,确定其吸收波长;利用高效液相色谱法,建立拉洛他赛定量方法并用于脂质体拉洛他赛包封率的测定。结果:揭示了拉洛他赛的四大光谱学特征并制订相应的标准图谱。确认了拉洛他赛的结构为三环二萜,分子式为C45H53NO14 ,相对分子质量为831.900 1。建立了拉洛他赛的高效液相色谱定量方法,其色谱柱为C18硅胶反相色谱柱(5 μm, 250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-水(体积比75 ∶ 25),检测波长为230 nm,该方法可用于测定脂质体制剂中拉洛他赛的包封率,稳定性、回收率和精密度高。此外,新制备了拉洛他赛脂质体,该脂质体粒径大约105 nm,均一性良好,药物包封率大于80%。结论:制订了拉洛他赛的质谱、红外吸收光谱、核磁共振波谱和紫外-可见光谱图谱,验证了拉洛他赛的分子式、相对分子质量和结构式,建立了拉洛他赛的高效液相色谱定量方法,该方法可用于拉洛他赛脂质体的质量控制。
- 李雪琦李建伟李建伟阎妍段嘉伦崔一诺苏展博罗倩许佳瑞杜亚菲王桂玲王桂玲谢英
- 关键词：波谱解析高效液相色谱法
- 渗透促进剂对大鼠舌下黏膜及胰岛素舌下给药的影响被引量：7
- 2004年
- 目的 研究不同渗透促进剂对蛋白多肽药物舌下吸收的影响及作用机制。方法 以胰岛素为模型药,考察各种渗透促进剂经正常大鼠舌下给药后降血糖的效果,以皮下注射为对照,计算胰岛素舌下给药的药理相对生物利用度(PA％);采用拉曼光谱、圆二色谱和荧光偏振实验技术考察渗透促进剂对大鼠舌下黏膜的膜脂流动性及膜蛋白构象的影响。结果 一般情况下,胰岛素溶液经舌下给药后的生物利用度较低,渗透促进剂苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖均能显著增加胰岛素溶液的降血糖作用;渗透促进剂能够影响膜脂的微观结构和膜蛋白的构象,不同渗透促进剂的影响差别较大。苄泽35、蛋黄卵磷脂和壳聚糖能够增加膜脂的流动性,并使蛋白构象趋于松散,从而提高黏膜的通透性,促进胰岛素的舌下吸收,并表现为降糖作用的增加。结论 渗透促进剂可以不同程度地影响膜脂流动性和膜蛋白构象,提高胰岛素经舌下给药后的降糖效果。
- 崔纯莹张悦张强王桂玲吕万良张姮丁晓岚
- 关键词：渗透促进剂胰岛素舌下给药生物利用度
- 儿科用地西泮直肠灌注剂的研制及其含量测定方法被引量：2
- 2001年
- 目的 研制适宜儿童用药的地西泮直肠输入制剂 (diazepamrectaldeliverysystem)———直肠灌注剂 ,并建立其含量测定方法。方法 以适宜复合溶媒系统和工艺溶解主药 ,通过处方筛选和考察制剂在室温、高温 (4 0℃ ,6 0℃ )、强光等条件下的稳定性进而确定处方。用高效液相 紫外色谱法测定制剂的含量 ,并对含量测定进行了方法学研究。色谱条件为 :流动相为甲醇 水 ,检测波长 2 5 4nm ,以萘为内标物。结果 确定的丙二醇 乙醇复合溶媒对地西泮直肠灌注剂起到较好的溶解和助稳定作用 ,建立的高效液相 紫外色谱法 ,在 2 5～ 35 0mg·L-1范围内线性良好 (r =0 .99998) ,回收率为 98.97%～ 10 0 .45 % ,日内及日间相对标准偏差平均为 1.76 %和 0 .6 5 %。结论 研究的儿科用地西泮直肠灌注剂稳定、方便、可行 ,建立的高效液相色谱方法 ,测定含量简便。
- 赵袁媛徐辉吕万良董声焕张强
- 关键词：地西泮灌肠剂儿科药物含量测定
- 盐酸多柔比星隐形脂质体给药后在小鼠组织中质量分数的测定被引量：2
- 1999年
- 吕万良齐宪荣孙华东张强魏树礼
- 关键词：盐酸多柔比星抗肿瘤药脂质体
- 抗肿瘤多药耐药性脂质载体药物的研究
- 背景：肿瘤耐药是指肿瘤细胞在接受化疗时对药物产生抵抗性耐受，一旦发生耐药，抗癌药物的疗效将大大减少。多药耐药性是指癌细胞对一种化疗药物产生耐药，对其他不同结构或机制的药物也产生多药耐药和交叉耐药。目的：肿瘤多药耐药是癌症...
- 吕万良
- 长春新碱抗耐药性隐形脂质体的构建及其在大鼠体内的药动学(英文)
- 2007年
- 目的构建长春新碱抗耐药性隐形脂质体,并考察其在大鼠体内的药动学。方法采用硫酸铵梯度法制备长春新碱抗耐药性隐形脂质体;将Sprague-Dawley大鼠分成两组,分别尾静脉注射长春新碱抗耐药性隐形脂质体和游离药,用高效液相二极管阵列色谱法和高效液相荧光色谱法分别测定血浆中长春新碱和奎纳克林的浓度,通过与游离药组比较,评价长春新碱抗耐药性隐形脂质组的药动学特点。结果长春新碱抗耐药性隐形脂质体的粒径为135.9±7.1nm,其中,长春新碱的包封率大于90%,奎纳克林的包封率大于85%;大鼠尾静脉注射长春新碱抗耐药性隐形脂质体后,与游离药组相比,长春新碱和奎纳克林的血液滞留时间明显增长,并且两者平均血药浓度都明显提高。在长春新碱抗耐药性隐形脂质体组中,长春新碱和奎纳克林的Cmax,t1/2和AUC0-24h都分别高于游离药组的相应值,然而,长春新碱和奎纳克林的Cl都明显低于游离药组的值。结论本研究成功构建了具有高包封率的长春新碱抗耐药性隐形脂质体。抗耐药性隐形脂质体明显延了长春新碱和奎纳克林在血液中的循环时间并提高了二者血浆中平均血药浓度。
- 梁公文吕万良吴瑨威赵继会李婷张宇腾张华王坚成张烜张强
- 关键词：高效液相色谱法药动学
- 酮洛芬β-CD包合物制剂的药效学评价被引量：4
- 1998年
- 目的：考察酮洛芬经βＣＤ包合后制成的速溶颗粒剂在动物体内的解热、镇痛及抗炎效果并和酮洛芬单体的药效比较。方法：分别制备动物解热、镇痛及抗炎模型，将酮洛芬βＣＤ包合物制剂用５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ研磨成适当浓度混悬液，灌胃给药，并以酮洛芬单体的５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为阳性对照和以５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为空白对照，分别研究其解热、镇痛及抗炎效果。结果：酮洛芬βＣＤ包合物制剂可明显降低酵母所致家兔的发热反应，最大抑制率可达８８．０％，持续５ｈ以上；对乙酸诱导的小鼠痛反应有显著的抑制作用，在第１０分时，受试组小鼠的扭体次数明显低于同剂量阳性对照组；对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著的抑制作用，与阳性对照组比较，受试组的早期作用更强，起效更快。结论：酮洛芬βＣＤ包合物制成的速溶颗粒剂，与酮洛芬单体相比，起效快、早期作用更强。
- 吕万良屠锡德巫冠中
- 关键词：酮洛芬药理学Β-CD包合物制剂
- 局部注射和黏膜用载体给药系统的应用基础研究
- 张强吕万良王学清刘瑜林志强刘亚欧周田彦崔纯莹郑爱萍赵侠张烜王坚成张华代文兵何冰
- 静脉注射属于侵入性给药，而局部给药是药剂学领域的重要方向和研究前沿。该项目创新性地构建局部用载体给药系统，开展系统的应用基础研究，探索如何实现载体释药的长效化和跨膜转运的高效化等关键科学问题。 主要科学发现： 1.在新型...
- 关键词：
- 关键词：静脉注射药剂学
- 功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体
- 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体。本发明将DSPE‑PEG<Sub>2000</Sub>‑PEI<Sub>600</Sub>化合物作为靶向性分子修饰于载药...
- 吕万良赵炜煜张诚翔刘磊居瑞军沐黎敏曾凡谢红军
- 文献传递
- 复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂自发性高血压大鼠的心血管保护作用(英文)被引量：1
- 2008年
- 探讨复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对自发性高血压大鼠的心血管保护作用的优势。自发性高血压大鼠随机分为空白贴组、比索洛尔口服组(BP-FT,20.0 mg/kg)、比索洛尔贴剂组(BP-TP,20.0 mg/kg)、硝酸异山梨酯贴剂组(ISDN-TP,20.0 mg/kg)、联合给药组(BP,8 mg/kg;ISDN,12 mg/kg)。观察42天治疗期内复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂对其血压的影响,测定与心血管保护有关的生化指标,并对心肌和血管结构进行了评定。BP和ISDN具有协同的抗压作用。联合给药对与单独给BP相比,有着相同的降低心率的作用,并且在控制血压波动方面有明显的优势。而ISDN的单独给药没有明显的抗压或降心率的作用。联合给药组能显著增加大鼠血液中心房钠肽和一氧化碳的含量,减少心肌组织中羟脯氨酸和内皮素-1的含量,降低血液中内皮素-1和丙二醛的浓度。同时,联合用药组还可以减轻心肌肥大,减小血管腔壁比,显著增强Ach诱导的内皮依赖性舒张反应。复方比索洛尔硝酸异山梨酯透皮贴剂长期给药不仅可明显降低血压,产生平稳的降压效果,且对心脏和血管产生明显的保护作用,这种协同作用可能在心血管保护的长期治疗中发挥优势。
- 魏巍傅继华苏长海单英王渊孔树佳赵继会吕万良王树明王丽
- 关键词：透皮贴剂高血压硝酸异山梨酯比索洛尔心血管保护
