- 抗耐药菌十四元环大环内酯抗生素的设计与合成
- 从上个世纪五十年代大环内酯开始应用于临床以来，到现在已有近六十年的历史，而且大环内酯类抗生素一直在抗感染领域发挥着重要作用。但是，随着抗生素的广泛应用，特别是持续、不当使用，在临床上出现了严重的耐药问题，耐药性产生的直接...
- 王其蕊
- 关键词：大环内酯类抗生素酮内酯结构修饰
- 文献传递
- 酮内酯的抗耐药菌机制及结构修饰的研究进展被引量：3
- 2005年
- 细菌对大环内酯耐药的机制主要为靶点的修饰、核蛋白的变异和主动外排作用。酮内酯有两个作用靶点:23SrRNAⅤ区的A2058和Ⅱ区的A752,酮内酯通过与第二靶点A752结合,发挥其抗耐药菌活性。在此基础上对酮内酯进行结构修饰,合成出一系列具有抗耐药菌活性的化合物,本文简要综述了近年来酮内酯在这方面的研究进展。
- 王其蕊马淑涛
- 关键词：酮内酯耐药机制结构修饰
- 普卢利沙星的合成被引量：4
- 2005年
- 目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星。结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%。
- 马淑涛张建礼王二兵王其蕊
- 关键词：药物化学药物制备化学合成普卢利沙星氟喹诺酮抗菌药
