黄发珍
- 作品数：5 被引量：10H指数：2
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- 可剪切聚乙二醇及TAT肽共修饰多柔比星脂质体的制备及表征
- 2013年
- 目的:制备可剪切聚乙二醇(PEG)及TAT肽共修饰多柔比星脂质体(C-TAT-DOX-LP)并对其进行表征。方法:合成膜材二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇5000(DSPE-S-S-PEG5000)、二硬脂酸磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-TAT(DSPE-PEG2000-TAT),采用薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、核磁氢谱(1H-NMR)等分别对合成产物进行表征,高效液相色谱法测定TAT肽连接率。采用pH梯度法制备DOX脂质体(DOX-LP),后插入法制备C-TAT-DOX-LP,考察其粒径、Zeta电位、形态、包封率,进行体外可剪切试验考察粒径及Zeta电位的变化,并考察48h的体外释放情况。结果:成功合成并表征了DSPE-S-S-PEG5000及DSPE-PEG2000-TAT,TAT肽连接率为96.3%。所制备的C-TAT-DOX-LP平均粒径为152.1nm,Zeta电位为-5.4mV,包封率为91.8%。所得脂质体分布均匀且呈球形。经二硫苏糖醇(DTT)作用,C-TAT-DOX-LP的粒径从155.1nm降低至140.5nm,电位由-5.9mV上升至7.8mV,二硫键被还原断裂。48h的体外累积释放度约为40%,PEG剪切后有利于DOX的释放。结论:成功制备了C-TAT-DOX-LP,且其具有一定的缓释性。
- 朱亚勤李玲胡青黄发珍程亮程丽芳陈大为
- 关键词：多柔比星脂质体
- 叶酸修饰pH敏感聚酰胺-胺多柔比星复合物的合成及表征被引量：2
- 2013年
- 目的:合成及表征叶酸(FA)修饰的pH敏感聚酰胺-胺(PAMAM)多柔比星(DOX)复合物。方法:FA、聚乙二醇(PEG)及DOX通过酰胺、酯的肼解反应连接到PAMAM的外周。采用薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、氢核磁共振(1H-NMR)表征合成产物,考察复合物的载药量、粒径、Zeta电位、形态以及DOX的体外释放行为。结果:合成的复合物连接了8个FA及10个DOX分子,TLC、IR、1H-NMR均证实了复合物为目标化合物。复合物粒径为(75.2±0.25)nm,Zeta电位为(7.04±0.11)mV,呈类球形。48h内复合物中DOX在pH4.5、5.5、7.4的释放介质中累积释放百分率分别为40%、29%、13%。结论:成功合成了FA修饰的pH敏感复合物,该复合物体外释放呈现pH依赖性。
- 胡青季鹏黄发珍朱亚勤程亮程丽芳陈大为
- 关键词：多柔比星聚酰胺-胺PH敏感叶酸体外释放
- Gell肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及其摄取机制的研究
- 目的：本文以A549细胞表面过度表达的EGFR为靶点，旨在制备新型多肽GE11修饰的阿霉素脂质体，考察GE11修饰脂质体的体外靶向效率、细胞毒性、摄取能力，对GE11修饰脂质体在肿瘤部位不同时间的分布进行体内评价，并研究...
- 黄发珍
- 关键词：脂质体细胞摄取非小细胞肺癌
- 文献传递
- 配体多肽GE11修饰的阿霉素靶向脂质体的制备及表征被引量：6
- 2013年
- 目的:合成配体多肽GE11修饰的DSPE-PEG2000,制备新型阿霉素靶向脂质体,并进行体外表征。方法:采用取代反应合成DSPE-PEG2000,加成反应合成DSPE-PEG2000-GE11,通过FTIR,1H-NMR,HPLC鉴定其结构和纯度。采用薄膜分散-pH梯度法制备阿霉素脂质体后,通过后插入法制备GE11修饰的靶向阿霉素脂质体,对脂质体的粒径、Zeta-电位、形貌和包封率进行考察。结果:成功合成DSPE-PEG2000和DSPEPEG2000-GE11,两产物的纯度分别为85.7%和90%。制备的GE11修饰脂质体平均粒径为126 nm,Zeta电位约为-13 mV,TEM观察脂质体为类圆形囊泡,药物包封率约为91%。结论:成功制备了新型多肽GE11修饰的阿霉素脂质体,有望为非小细胞肺癌的治疗提供一种有前景的靶向给药系统。
- 黄发珍姜晓淳胡青朱亚勤程亮程丽芳陈大为
- 关键词：靶向脂质体阿霉素非小细胞肺癌
- GE11肽介导的靶向脂质体抗肿瘤作用及摄取机制的研究
- 目的：本文以A549细胞表面过度表达的EGFR为靶点，旨在制备新型多肽GE11修饰的阿霉素脂质体，考察GE11修饰脂质体的体外靶向效率、细胞毒性、摄取能力，对GE11修饰脂质体在肿瘤部位不同时间的分布进行体内评价，并研究...
- 黄发珍
- 关键词：脂质体抗肿瘤作用非小细胞肺癌
- 文献传递
