张瑜
- 作品数：2 被引量：16H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型青蒿素衍生物SM1052抗人子宫内膜癌RL95-2肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的:研究一种新型青蒿素二聚体衍生物SM1052的体外、动物体内抗肿瘤活性及其作用机制。方法:采用体外培养的人子宫内膜癌(RL95-2)细胞株,以CCK-8法测定SM1052对RL95-2细胞增殖的影响;体内实验采用人子宫内膜癌细胞裸鼠移植瘤模型观察SM1052对RL95-2的生长抑制作用;流式细胞检定法(FCM)测定细胞周期的变化;AnnexinⅤ-FITC/PI双染法检测SM1052对RL95-2细胞早期凋亡率的影响;Western blotting测定Bcl-2,Bax蛋白表达变化。结果:SM1052能显著抑制RL95-2细胞增殖,50μmol·L-1细胞存活率为(13.83±0.43)%;SM1052(10 mg·kg-1)对荷瘤裸鼠肿瘤生长有明显抑制作用;SM1052(50μmol·L-1)能诱导细胞引发G2/M期阻滞;能诱导细胞发生凋亡,且以早期凋亡为主;能显著上调Bax、下调Bcl-2蛋白的表达。结论:SM1052在体外、动物体内具有较高的抗人子宫内膜癌(RL95-2)的活性,其作用机制可能通过诱导细胞周期阻滞和调节凋亡蛋白Bcl-2,Bax表达水平相关。
- 周洁芸谢淑武张瑜李国停桂幼伦李英朱焰
- 关键词：青蒿素细胞周期
- 具有免疫抑制作用的含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物的合成被引量：14
- 2006年
- 目的寻找免疫抑制活性更高的青蒿素类化合物。方法以二氢青蒿素为原料,通过缩合、酯化反应合成两类含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物,测定它们对体外T细胞和B细胞增殖的抑制活性。结果合成了23个含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物(2a^2f,3a^3d,4a^4f,6a,6b和7a^7g),通过1HNMR和元素分析确定其化学结构。结论这些化合物都有一定的体外免疫抑制活性。青蒿素母核对称取代2和6的活性高于青蒿素母核单取代的3,4和7。化合物2a^2f的活性比青蒿素、青蒿琥酯高。
- 张建新王峻霞张瑜左建平吴锦明隋毅李英
- 关键词：青蒿素衍生物免疫抑制活性
