汪林发
- 作品数：18 被引量：15H指数：3
- 供职机构：西南大学化学化工学院更多>>
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- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子及其抗糖尿病活性被引量：9
- 2012年
- 基于本实验室前期发现的高活性分子的结构特征,作者设计了含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子.通过4条合成路线的探索,发现了中间体IM1～IM3及目标分子TM1和TM2的简捷合成路线和实用合成方法;采用本实验室前期建立的合成方法,顺利得到设计的26个化合物,合成方法简便,反应条件温和,收率为64%～95%.21个新化合物通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征.目前的体外抗糖尿病活性结果显示,所得26个分子的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动活性较弱.本研究进一步证实了醇/二氯亚砜体系脱除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元分子的进一步结构优化.
- 杨龙晏菊芳范莉陈欣上官瑞燕汪林发杨大成
- 关键词：对氨基苯甲酸磺胺过氧化物酶体增殖物激活受体活性
- 新型手性α-N-苄氧羰基对氨基苯丙氨酸希夫碱的合成研究
- 以L-苯丙氨酸为原料,分别经硝化、氨基修饰、羧基苄酯化、硝基还原、与醛缩合5步反应,最终得到10个新型手性α-N-苄氧羰基对氨基苯丙氨酸希夫碱.该合成路线的总收率为40～67%产物结构经H NMR,C NMR证实.
- 汪林发王功宝孔令强上官瑞燕肖丽娟孟然然杨大成
- 关键词：苯丙氨酸
- 文献传递
- 新型手性α-N-苄氧羰基对氨基苯丙氨酸希夫碱的合成研究
- 以L-苯丙氨酸为原料，分别经硝化、氨基修饰、羧基苄酯化、硝基还原、与醛缩合5步反应，最终得到10个新型手性α-N-苄氧羰基对氨基苯丙氨酸希夫碱.该合成路线的总收率为40～67％,产物结构经HNMR,13CNMR证实.
- 汪林发王功宝孔令强上官瑞燕肖丽娟孟然然杨大成
- 关键词：苯丙氨酸
- 选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成被引量：1
- 2010年
- 以单甲氧基聚乙二醇(mPEG)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,经过羧基苄酯化、侧链Boc脱除、ε-氨基丁二酸酐修饰得到功能化的赖氨酸化合物N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸)-L-赖氨酸苄酯(4);1和4分别与mPEG在偶联剂D IC/HOB t的作用下联接,最终分别实现了赖氨酸主链和侧链的mPEG定点修饰,合成了新型的N-α-芴甲氧羰基-N-ε-(γ-氧代丁酸聚乙二醇酯)-L-赖氨酸苄酯(5,总收率52.6%)和N-ε-叔丁氧羰基-N-α-芴甲氧羰基-L-赖氨酸聚乙二醇酯(6,收率93.7%),其结构经1H NMR,IR和MS表征。
- 汪林发李同金周祖文田茂奎杨大成
- 关键词：聚乙二醇化
- 氯化亚砜和醇作为N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺选择性脱酰基反应试剂的应用
- 本发明属于化学领域，涉及氯化亚砜和醇作为N-芳基脂肪酰胺(Ⅰ)或N-杂环基脂肪酰胺(Ⅱ或Ⅲ)选择性脱酰基反应试剂的应用和方法，主要包括作为分子中不含羧基的N-芳基脂肪酰胺或N-杂环基脂肪酰胺单纯选择性脱酰基反应试剂应用以...
- 杨大成汪林发范莉王功宝上官瑞燕孙静李朝章杨龙
- L－间氨基苯甘氨酸及其衍生物、制备方法和应用
- 本发明公开了具有通式(I)的L－间氨基苯甘氨酸及其衍生物，还公开了其制备方法和应用；本发明的L－间氨基苯甘氨酸及其衍生物是重要的化工原料和药物中间体，其制备方法条件温和，操作简便，重现性好，产物易于分离纯化，收率高，制备...
- 杨大成范莉苏小燕王春雷李华冲汪林发张坤
- 文献传递
- 一步法完成烷基酰胺基脱除及羧基酯化的反应研究
- 在回流条件下,SOCl/醇溶液能有效催化烷基酰胺键的脱除以及羧基酯化反应,一步得到相应的酯化产物盐酸盐.该法具有反应时间短、收率高、操作简便及后处理简单等优点,并已成功应用于磺胺化的对氨基苯甲酸衍生物的合成.
- 王功宝孙静汪林发汪航杨大成
- 文献传递
- 选择性聚乙二醇化赖氨酸的合成研究
- 以单甲氧基聚乙二醇(mPEG-6000)和Fmoc-Lys(Boc)-OH(1)为主要原料,在偶联剂DIC/HOBt的促进下直接得到目标分子6,收率为93.7%;将Fmoc-Lys(Boc)-OH羧基苄酯化、侧链Boc脱...
- 汪林发李朝章王功宝孙静梁昌萍杨大成
- 关键词：聚乙二醇化
- 文献传递
- 含萘丁美酮结构单元的β-氨基酮衍生物的合成及其α-葡萄糖苷酶抑制活性的初步研究
- 采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了13个含有萘丁美酮结构单元的β-氨基酮化合物,所制备的新化合物采用ESI MS,H NMR,C NMR等方法进行结构确证.初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的β-氨基酮化...
- 汪林发晏菊芳宋小礼上官瑞燕杨大成
- 关键词：糖尿病Α-葡萄糖苷酶萘丁美酮
- 文献传递
- α-氯乙酰芳胺类化合物的设计、合成及PPAR活性研究
- PPAR是一种细胞转录因子,能被过氧化物酶体增殖因子激活,并通过转录机制调控靶基因,触发过氧化物酶体增殖反应.过氧化物酶体作为真核细胞的一种细胞器,内含多种氧化酶,参与糖代谢和脂代谢[1].噻唑烷二酮(TZD)类的化合物...
- 刘滨汪林发杨大成
- 关键词：糖尿病PPARL-苯丙氨酸
