王锐利
- 作品数：59 被引量：247H指数：9
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- 相关领域：医药卫生文化科学理学生物学更多>>
- 一种呋喃酚葡萄糖醛酸结合物的制备方法
- 本发明涉及一种呋喃酚葡萄糖醛酸结合物的制备方法，属于化合物合成领域。本发明采用三氟化硼乙醚作催化剂，化合物1与化合物2反应生成化合物3，然后在氢氧化锂水溶液中水解即可得到呋喃酚葡萄糖醛酸结合物B，具有制备方法简单、原料易...
- 贠克明王颖张潮尉志文路玉平马红娟王乐乐王锐利
- SYBR Green Ⅰ法体外评价胆碱衍生物的抗恶性疟原虫活性被引量：1
- 2015年
- 目的观察4种胆碱衍生物对恶性疟原虫3D7株的抑制作用。方法用二甲基亚砜（DMSO）溶解MD（N-十二烷基-N-（2-羟乙基）-N,N-二甲基溴化铵）、ED（N-十二烷基-N-（2-羟乙基）-N,N-二乙基溴化铵）、MT（N-十四烷基-N-（2-羟乙基）-N,N-二甲基溴化铵）和ET（N-十四烷基-N-（2-羟乙基）-N,N-二乙基溴化铵）等4种胆碱衍生物,制成10倍浓度梯度（1～10^5μmol/L）的溶液后,分别用RPMI 1640培养基稀释1 000倍。稀释红细胞,使疟原虫感染率为0.3%～0.5%,并用培养基将红细胞压积调至2%。测定板每孔加入20μl含药培养液和80μl恶性疟原虫培养物,用SYBR GreenⅠ法测定胆碱衍生物对疟原虫增殖的抑制作用,并以青蒿素为阳性对照,计算其50%抑制浓度（IC50）。结果青蒿素、MD、ED、MT和ET对恶性疟原虫的抑制作用均随浓度的升高而增强,表现出不同程度的剂量依赖性。MD浓度〉10^3nmol/L时,对恶性疟原虫的抑制率显著增加。ED和ET在高浓度（〉10^4nmol/L）时抑制显著,抑制率均〉95%。MD、ED、MT和ET的IC50值分别为1 620、33.9、116和68.9 nmol/L,均高于青蒿素（5.7 nmol/L,P〈0.05）。结论 4种胆碱衍生物均有一定的体外抗恶性疟原虫活性,但活性低于青蒿素。4种衍生物中,ED对恶性疟原虫3D7株的抑制作用最强。
- 程慧芳赵青高娟王锐利张淑秋
- 关键词：SYBR
- 青蒿素在不同溶剂中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定被引量：12
- 2013年
- 目的测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础。方法采用高效液相-柱后衍生化-紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定青蒿素的表观油水分配系数。结果 37℃时青蒿素在纯水中的平衡溶解度为82.4μg/mL,随着pH的增大平衡溶解度呈先增大(pH5.0～6.8)后减小(pH6.8～8.0)的趋势;37℃时青蒿素在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、油酸乙酯(EO)和中链甘油酸三酯(MCT)中平衡溶解度较大,分别为10.34、9.28、8.46mg/mL,青蒿素的正辛醇-水表观油水分配系数P为12.2(lgP=1.09)。结论青蒿素水溶性差,在非极性溶剂IPM、EO、MCT中平衡溶解度较大。
- 高伟褀栾淑伟王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素平衡溶解度表观油水分配系数高效液相色谱
- 蒙古黄芪中黄酮类有效成分指纹图谱研究被引量：13
- 2008年
- 目的建立蒙古黄芪中黄酮类有效成分的指纹图谱,为科学评价黄芪的内在质量提供参考。方法应用高效液相色谱-紫外检测法,测定5批蒙古黄芪黄酮类成分提取物的指纹图谱。色谱条件:C18柱[(250×4.6)mm,5μm)],流动相:A相为乙腈-甲醇(2:8v/v),B相为醋酸盐缓冲液(pH=4.0)梯度洗脱,流速为0.8ml/min,检测波长为254nm,柱温为25℃。结果5批黄芪药材有8个共有峰,其HPLC指纹图谱基本一致,各共有峰保留时间的比值基本一致,共有峰面积之和均大于总峰面积的90%,但其共有峰面积的比值有一定差异。结论该方法重现性好,建立的指纹图谱为黄芪的质量控制及评价提供依据。
- 张淑秋张海红刘晋鹏王锐利
- 关键词：蒙古黄芪黄酮高效液相色谱指纹图谱
- 药事管理学教学改革探讨被引量：9
- 2012年
- 针对我校药事管理学教学的实际,作者结合自己的教学实践,就药事管理教学的教学方法、教学内容、师资力量建设等方面进行了探讨,并提出了一些改进药事管理教学改革的方法与设想。
- 王锐利白克华张丽锋
- 关键词：药事管理学教学改革教学方法
- PEG修饰蒿甲醚纳米结构脂质载体在大鼠体内的药动学
- 2018年
- 建立了液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中蒿甲醚及其活性代谢物双氢青蒿素的浓度。以未修饰的蒿甲醚纳米结构脂质载体(NLC)作对照,考察聚乙二醇(PEG)修饰体系(PEG-NLC)经尾静脉注射给药后在大鼠体内的药动学行为。结果显示,蒿甲醚及其代谢物双氢青蒿素在大鼠体内的药动学特征均符合双室模型。PEG-NLC组大鼠血浆中蒿甲醚的AUC_(0→t)[(1 487.87±215.30)h·ng·ml^(-1)]、t_(1/2(β))[(4.68±0.53)h]和MRT[(6.43±0.71)h]均显著大于NLC组[(1 054.11±192.95)h·ng·ml^(-1)、(3.43±0.45)h和(4.67±0.54)h](P<0.01);同时,双氢青蒿素的AUC_(0→t)[(1 170.03±176.76)h·ng·ml^(-1)]、t_(1/2(β))[(4.29±0.54)h]和MRT[(5.81±0.68)h]也均显著大于NLC组[(756.32±142.52)h·ng·ml^(-1)、(2.71±0.44)h和(3.68±0.56)h](P<0.01)。结果显示,与未修饰的蒿甲醚NLC相比,PEG-NLC静脉注射后可使蒿甲醚及其活性代谢物双氢青蒿素的血浆半衰期延长,血药浓度整体水平增加,血浆中的循环时间延长。
- 肖小阳孙艺丹任国莲王锐利张淑秋
- 关键词：蒿甲醚双氢青蒿素纳米结构脂质载体聚乙二醇修饰液相色谱-串联质谱
- 一种1,1’-二甲基-2,2’-二酮-4,4’-联吡啶的制备方法
- 本发明公开了一种1，1′‑二甲基‑2，2′‑二酮‑4，4′‑联吡啶的制备方法，包括以下步骤：(1)将4‑溴‑1‑甲基吡啶‑2‑酮溶于DMSO中，搅拌均匀后，依次加入醋酸钾、联硼酸频那醇酯和Pd(dppf)<Sub>2</...
- 贠克明王显连马红娟王颖路玉平尉志文苏红亮张潮贾娟王乐乐王锐利
- 文献传递
- 蒿醚林酸-胆碱衍生物脂质体对小鼠乳腺癌的抑制作用
- 2019年
- 目的制备蒿醚林酸-胆碱衍生物的脂质体(artelinic acid-choline derivative liposomes,ADLs),并评价其体内外抗小鼠乳腺癌作用。方法通过薄膜水化法将蒿醚林酸-胆碱衍生物制备成载药脂质体ADLs,通过透射电镜对ADLs的形态进行表征,粒度电位分析仪对ADLs的粒径和电位进行考察;以抑制率和IC50值为指标,以双氢青蒿素溶液组(DHA-SOL组)、蒿醚林酸溶液组(AA-SOL组)和空白脂质体组(blank liposome组)为对照,通过MTT法评价ADLs对乳腺癌4T1细胞的细胞毒性;以肿瘤生长体积、小鼠体质量、抑瘤率及生存曲线为评价指标,通过连续4次隔天给药法,考察ADLs组的体内抗肿瘤活性。结果通过透射电镜观察到ADLs呈分布均匀的圆形,粒度电位分析仪测得平均粒径为(146.4±1.8)nm,电位为(40.87±0.86)mV;MTT试验结果表明,DHA-SOL组对4T1的细胞毒作用大于ADLs组,其次是AA-SOL组;体内抗肿瘤生长体积结果表明,与空白脂质体组相比,三个制剂组均能抑制肿瘤生长(P<0.01),且ADLs组对肿瘤的抑制率大于DHA-SOL组和AA-SOL组(P<0.05)。结论ADLs具有良好的抗乳腺癌作用。
- 段帅任国莲唐佳琪王蓉蓉郭文菊李宁王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素胆碱脂质体抗肿瘤
- 青蒿素对孕烷X受体和组成型雄烷受体介导的CYP3A4和CYP2B6转录调节作用
- 背景 研究表明抗疟药青蒿素多剂量口服给药后具有明显的自身诱导代谢现象,主要诱导CYP2B6和3A4,导致AUC明显降低及临床复发率高.但是,迄今青蒿素自身诱导代谢的分子机制尚不完全清楚.目的 探讨青蒿素是否通过激活核受体...
- 关志男李贽王燕王锐利张淑秋
- 关键词：青蒿素孕烷X受体CYP2B6HEPG-2细胞
- 甲硝唑大鼠肠吸收实验研究被引量：2
- 2007年
- 目的考察甲硝唑在大鼠不同肠段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,为其结肠定位缓控释制剂的设计提供理论依据。方法采用大鼠在体灌流肠吸收实验,考察了甲硝唑的吸收部位和吸收动力学特征。结果甲硝唑在大鼠肠道内无特定吸收部位,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次上升,吸收速率常数分别为0.078、0.136、0.155、0.168/h。在2～20μg/ml的浓度范围内,甲硝唑的吸收量与浓度有良好的线性关系。结论甲硝唑在大鼠全肠段均有吸收,吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散,适于制备结肠定位缓控释制剂。
- 郝正华张丽锋王锐利张淑秋
- 关键词：甲硝唑肠吸收高效液相色谱
