蒋皓
- 作品数：5 被引量：2H指数：1
- 供职机构：复旦大学药学院药物化学教研室更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新生血管抑制剂3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素及其类似物的合成研究(英文)
- 2010年
- 为探索新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇的非甾体模拟物,首先设计并合成了3-(4-羟基苯基)-4-甲基-6-甲氧基-7-羟基香豆素(2a),并通过一条简易方便的路线进一步完成了2a 3-苯环对位含不同取代基的类似物的合成,以研究该类化合物的新生血管抑制活性以及该特殊位点对活性的影响。初步的生物活性测定显示,化合物2a和2d(IC_(50)=61.0和76.7μM)对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)具有抑制活性,同时该类化合物3-苯环对位上取代基团体积的大小对生物活性有着重要影响。
- 邹昊蒋皓周洁芸朱焰曹霖夏鹏张倩
- 关键词：2-甲氧基雌二醇
- 2-甲氧基雌二醇合成方法的改进被引量：2
- 2008年
- 目的合成新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇。方法以雌二醇为原料经过双乙酰化,四氯化锆催化下发生2-位乙酰基重排,溴苄保护3-位羟基,Baeyer-Villiger氧重排反应后产物再经过碱水解,2-位甲醚化,最后用盐酸脱去3-位苄基共6步合成2-甲氧基雌二醇。结果将文献报道路线缩短了一步,与原文献相比将改进的6步反应总收率提高了10%。合成获得的2-甲氧基雌二醇成品进行了结构确证。结论通过改进2-甲氧基雌二醇的合成工艺,简化操作,缩短反应时间,与原文献相比改进后的合成条件更温和更环保,更有利于规模化生产需要。
- 蒋皓夏鹏
- 关键词：2-甲氧基雌二醇新生血管抑制剂抗肿瘤
- 一种合成2－甲氧基雌二醇的方法
- 本发明属有机化学和药物合成领域，涉及一种2－甲氧基雌二醇的合成方法。本发明采用雌二醇为起始原料，经醋酐/醋酸盐为试剂酰化反应，以石油醚∶丙酮20∶1为跟踪重排的TLC展开剂，相转移法苄醚保护，Baeyer－Villige...
- 夏鹏蒋皓
- 文献传递
- 具有3－苯基－7－羟基香豆素结构的化合物及其药用用途
- 本发明属有机化学及药物合成领域，涉及式II结构的具有3－取代苯基－4－甲基－7－羟基香豆素结构，同时6－位具有特定取代基的新化合物，经脐静脉内皮细胞模型筛药实验，生物活性测定结果显示，所述化合物具有与阳性对照物2－甲氧基...
- 夏鹏张倩蒋皓邹昊曹霖朱焰
- 文献传递
- 新生血管抑制剂2-ME及其香豆素骨架类似物的合成及生物活性研究
- 肿瘤的生长和转移均依赖于血管的营养和氧气供给,所以切断肿瘤血管新生成为当前寻求抗肿瘤药物的主要方向之一。2-甲氧基雌二醇(2-ME,1)是已进入Ⅰ-Ⅲ期临床研究的新生血管抑制剂,经验证对多种实体瘤的治疗有效,尤其是乳腺癌...
- 蒋皓
- 关键词：2-甲氧基雌二醇新生血管抑制剂生物活性
- 文献传递
