目的:建立快速测定大鼠血浆中脱水葛根素浓度的液相色谱-串联质谱分析方法,并探讨脱水葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法:血浆样品加入甲醇沉淀蛋白后,用LC-MS/MS进行测定分析。色谱柱为Zorbax SB-C18column(4.6 mm×150 mm I.D.5.0μm,Agilent,USA),流动相为甲醇(含10 mmol·L 1乙酸胺)-0.1%甲酸溶液(20:80,V/V),流速0.6 mL min 1,温度40°C。检测应用三重串联四级杆质谱仪的多重反应监测模式(MRM),选择的检测离子如下:脱水葛根素399.1→281.0,染料木素(内标)271.0→215.0。结果:在大鼠血浆样品中,脱水葛根素浓度在1.5 5400 ng mL 1之间线性关系良好,最低检测限为1.50 ng·mL 1。准确度在95.73%103.18%之间,精密度RSD在4.33%7.86%之间。结论:建立的LC-MS/MS联用方法简单准确,灵敏度高,适用于大鼠血浆中对脱水葛根素的药代动力学研究。