严东明
- 作品数：11 被引量：30H指数：4
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：上海市科学技术委员会资助项目国家自然科学基金上海市教育委员会重点学科基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 大鼠体内泻心汤中蒽醌类成分药动学
- 前言泻心汤为出自《金匮要略》的经典名方,由大黄、黄连、黄芩组成,临床应用十分广泛,但缺乏药代动力学方面的研究。本文探索该方蒽醌类成分在大鼠体内的药代动力学规律。材料和方法 (1)材料:Waters Alliance高效液...
- 严东明马越鸣
- 文献传递
- 进口与国产比卡鲁胺片在健康人体的生物等效性被引量：5
- 2007年
- 目的研究比卡鲁胺片在(抗雄性激素药)在健康人体内的药代动力学,并比较国产与进口2种制剂的生物等效性。方法44名健康男性志愿者随机平行口服单剂量国产(试验制剂)或进口比卡鲁胺片(参比制剂)50mg后,用高效液相色谱法测定血浆中比卡鲁胺片浓度,用DAS软件计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度,并评价2种制剂的生物等效性。结果国产和进口比卡鲁胺片的AUC0-n分别为(94.4±20.6)和(102.3±17.4)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(102.1±20.8)和(108.7±18.9)μg.h.mL-1,Cmax分别为(538±151)和(619±167)ng·mL-1;tmax分别为(21±12)和(23±12)h,生物利用度F=93.9%。结论国产和进口比卡鲁胺片具有生物等效性。
- 王天明马越鸣严东明谭波严惠萍刘岗黄维泉
- 关键词：生物等效性高效液相色谱
- 济泰片对人肝及Beagle犬肝中美沙酮代谢活性的影响被引量：1
- 2012年
- 目的评价济泰片对人肝中美沙酮代谢活性潜在的抑制作用及对Beagle犬肝中美沙酮代谢活性潜在的诱导作用。方法在人肝微粒体中加入济泰片1.5～150 mg·L-1,CYP3A4抑制剂酮康唑及CYP2D6抑制剂奎尼丁,再加入美沙酮进行共孵育30 min。用美沙酮的代谢产物2-亚乙基-1,5-二甲基-3,3-二苯基吡咯烷(EDDP)的生成速率反映美沙酮的代谢活性,评价济泰片对美沙酮的抑制作用。Beagle犬ig给予济泰片0.1875,0.625和1.875 g·kg-1,每天1次,共36周后制备犬肝微粒体,在制备的犬肝微粒体中加入美沙酮进行共孵育30 min,检测济泰片组美沙酮的代谢产物EDDP的生成速率。结果阳性抑制剂酮康唑、奎尼丁能显著抑制人肝微粒体中的美沙酮代谢,而济泰片未见明显抑制作用。济泰片1.875 g·kg-1组Beagle犬肝微粒体中美沙酮去甲基化反应的反应速率、代谢能力及单位体质量代谢能力均显著高于正常对照组,分别为0.86±0.17 vs(0.49±0.10)cps.min-1.mg-1蛋白,228±62 vs(115±13)cps.min-1.mg-1蛋白,10.6±0.8 vs(24.4±5.6)cps.min-1.mg-1蛋白.g-1(P<0.05)。结论济泰片对人肝中美沙酮的代谢不会产生抑制作用。济泰片对Beagle犬肝中美沙酮代谢具有一定的诱导作用。
- 老东辉严东明马璟
- 关键词：济泰片美沙酮药物相互作用细胞色素P450酶系统
- LC-MS/MS法测定食蟹猴血浆皮质醇及应激监测
- 2011年
- 目的 建立食蟹猴血浆皮质醇测定的LC-MS/MS分析方法并考察运输、禁食及猴椅保定对血浆皮质醇水平的影响.方法 7只雄性食蟹猴经过8h汽车和飞机运输后,在第1、7、14、20及28日采血.6只雄性食蟹猴禁食0、8、16及24 h后采血.6只雄性食蟹猴经历2 h/次,单次和5次猴椅保定后采血.采用液相色谱-质谱联用仪进行测定血浆皮质醇.结果 血浆皮质醇在运输当日显著升高,1周后基本恢复至正常,第20日（约3周）趋于稳定.不同时间的禁食均可引起雄性食蟹猴血浆皮质醇含量显著升高.单次和5次猴椅保定后,食蟹猴血浆皮质醇水平均极显著升高,但是在5次猴椅保定后,皮质醇浓度上升幅度小于单次.本方法在62.4～2000.0 μg/L范围内线性关系良好,日内及日间精密度分别小于4.94％和5.69％,准确度分别小于10.04％和5.69％,绝对回收率为70.3％ ～ 74.7％,-70℃冻融3次及进样器中20℃放置至少10h稳定.结论 本文建立的血浆皮质醇LC-MS/MS测定方法,快速、准确,适合应激后食蟹猴血浆皮质醇检测.运输、禁食及猴椅保定均可引起食蟹猴应激.
- 曾宪成季龙凤张伶俐严东明周超姜子睿潘学营常艳马璟
- 关键词：食蟹猴应激皮质醇液相色谱-质谱联用
- 泻心汤中蒽醌类成分药物代谢动力学研究
- 本课题通过比较泻心汤及其配伍中蒽醌类成分药动学参数发现了配伍会对各蒽醌类成分的口服生物利用度产生显著的影响。进一步进行配伍药物对蒽醌类成分肠菌代谢、大黄酸的吸收及代谢影响的研究，初步探索了配伍药物造成口服生物利用度差异的...
- 严东明
- 关键词：泻心汤蒽醌类成分大黄酸
- 小鼠体内泻心汤中黄芩苷药代动力学被引量：8
- 2007年
- 目的:研究泻心汤(大黄、黄连、黄芩)中黄酮类成分在小鼠体内药代动力学规律。方法:小鼠灌胃给予泻心汤4.5、9、18g/kg后,用HPLC方法分析血浆中黄酮类成分、测定血浆中黄芩苷浓度经时变化,浓度-时间数据用DAS药代动力学软件进行分析,计算药动学参数。结果:小鼠灌服泻心汤后血浆中检测到黄芩苷、汉黄芩苷和另一黄酮类成分,其中黄芩苷含量最高。泻心汤灌胃给予4.5、9、18g/kg后,黄芩苷主要药代学参数分别为:T1/2=2.77、5.69、6.20h,AUC0-∞=9.09、23.49、39.57μg·h/mL,CL=12.52、6.962、11.50L·h/kg,Vd=50.11、79.56、102.95L/kg,Cmax1=1.89、3.32、4.79μg/mL(Tp1=0.08h),Cmax2=1.46、2.57、4.16μg/mL(Tp2=3h)。结论:泻心汤中黄酮类成分可以吸收进入体内,其中以黄芩苷为主。
- 严东明马越鸣王天明张宁朱恩圆
- 关键词：泻心汤黄芩苷药动学小鼠
- 泻心汤配伍规律的全面解析
- 马越鸣张宁朱恩圆石荣马秉亮王天明叶福媛闫晶超严东明谭波刘兆明周慧
- 1.课题来源上海市科委中药现代化基金。2.背景泻心汤为出自《金匮要略》的清热经典方，临床应用广泛，但对泻心汤的研究主要集中在方剂的化学成分和药效学方面，对该方的体内过程和药代动力学缺乏研究，对泻心汤配伍方面仅进行过抗菌作...
- 关键词：
- 关键词：泻心汤配伍规律药动学
- 中医方剂药效物质基础分析方法的集成与应用
- 马越鸣张宁朱恩圆石荣马秉亮郭忻王天明叶福媛严东明吴家胜
- 通过有序整合、集成方剂体内成分群药动学分析、基于多成分药动学-药效学(PK-PD)联合研究的方剂体内药效成分群分析、方剂体内药效成分配伍关系分析和方剂配伍对药效成分影响机理分析等多种方法，构建了基于“成分-药动-药效与配...
- 关键词：
- 关键词：中医方剂药效物质方剂配伍药效学
- 大鼠体内泻心汤蒽醌类成分尿排泄动力学研究被引量：4
- 2008年
- 目的:研究泻心汤(大黄、黄连、黄芩)中蒽醌类成分在大鼠体内尿排泄动力学规律。方法:建立大鼠尿中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚高效液相色谱(HPLC-FLD)测定方法。大鼠灌胃给予泻心汤12 g/kg,药前及药后不同时间采集尿样,用HPLC-FLD法分析尿中蒽醌类成分,测定5种蒽醌类成分经时变化,根据尿排泄量-时间数据计算排泄动力学参数。结果:大鼠灌胃给予泻心汤后,芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚均从肾脏经尿液排泄;排泄T1/2分别为: (3. 46±1. 18)h, (3. 24±0. 60)h, (4. 69±1. 99)h, (4. 49±1. 63)h, (5. 65±1. 74)h; 48 h累积排泄量分别为: (11. 28±4. 30)μg, (116. 73±17. 46)μg, (5. 48±2. 92)μg, (9. 53±2. 67)μg, (0. 41±0. 20)μg。结论:泻心汤中5种蒽醌类成分均可从尿中排泄,尿中排泄量占给药量均<10%。
- 吴家胜马越鸣严东明
- 关键词：蒽醌类泻心汤高效液相色谱
- 泻心汤不同配伍抗炎作用比较研究被引量：7
- 2007年
- 目的对泻心汤不同配伍抗炎作用进行研究,以阐明该方的配伍原理。方法采用脂多糖(LPS)小鼠急性炎症模型,以血清NO浓度变化作为炎症指标,观察ig泻心汤生药18g/kg对血清NO浓度经时变化的影响;ig泻心汤生药4.5、9、18g/kg对血清NO浓度的影响;按正交设计,观察ig泻心汤不同配伍,即大黄、黄连、黄芩、大黄+黄连、大黄+黄芩、黄连+黄芩、全方(全方组生药18g/kg,其余各组按照在全方中的等量生药剂量给药)对血清NO浓度的影响。结果泻心汤给药后小鼠血清NO浓度均较对应时间点模型组低,6h差异显著,12、15h差异非常显著;泻心汤各剂量组小鼠血清NO浓度均较模型组低,高剂量组差异显著;不同配伍结果显示,除黄连组外,各给药组血清NO浓度与模型组相比差异显著;正交分析表明,在抗炎方面,大黄为该方第一要药,黄芩其次,黄芩与大黄有协同作用,黄连无明显作用及影响。结论在抗炎方面,泻心汤中大黄为第一要药,黄芩其次,黄芩与大黄有协同作用。
- 马秉亮马越鸣严东明王天明石荣谭波
- 关键词：泻心汤抗炎内毒素NO
