公共文化服务平台

GK和PPAR双重激动活性的芳基脲类衍生物: 本发明公开了一类新的芳基脲类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的芳基脲类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体激活受体...; 冯志强申竹芳李永强田康雷蕾秦爱方张利剑金小锋环奕刘泉刘率男

白树总生物碱及多羟基生物碱化合物的提取、分离及用途: 本发明涉及从白树中提取分离得到的具有糖苷酶或糖基转移酶抑制活性的白树总生物碱以及一系列多羟基生物碱化合物，以该白树总生物碱或所述多羟基生物碱化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备预防和/或治疗糖尿病、肥胖症、高血脂...; 陈若芸申竹芳晏仁义刘泉王洪庆孙素娟; 文献传递

GK和PPAR双重激动活性的嘧啶噻唑胺类衍生物: 本发明公开了一类新的嘧啶噻唑胺类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的嘧啶噻唑胺类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与葡萄糖激酶和过氧化物酶增殖体...; 冯志强申竹芳宋慧鹏雷蕾金小锋环奕刘泉刘帅男

应用α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药被引量：52: 2007年; 目的建立筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外高通量筛选模型,并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大鼠小肠上段提取的α-葡萄糖苷酶,以蔗糖作为底物,通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测α-葡萄糖苷酶的活性。通过优化酶促反应条件,建立检测α-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法,并对30味中药共72个样品进行高通量筛选。结果阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近;筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不同极性提取物对α-葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行α-葡萄糖苷酶抑制剂的高通量筛选及中药相关活性物质的发现。; 张冉刘泉申竹芳杜冠华; 关键词：Α-葡萄糖苷酶抑制剂高通量药物筛选中药

新型GLP-1类似物BPI3006抗糖尿病药理作用的研究: 目的:考察新型GLP-1类似物BPI3006在体外的代谢稳定性、受体结合能力以及在体内的抗糖尿病药理作用。方法将BPI3006分别与二肽基肽酶Ⅳ(dipeptydile peptidaseⅣ,DPPⅣ)和人血浆在37℃共...; 李彩娜沈宁环奕刘泉孙素娟申竹芳; 文献传递

多羟基哌啶类化合物及其制备方法与用途: 本发明公开了如式(I)所示的多羟基哌啶化合物在制备降血糖药物中的应用。; 陈若芸申竹芳刘泉王洪庆孙素娟刘超陈跃腾; 文献传递

一类四氢异喹啉化合物及其盐的制备和医药用途: 本发明公开了一类新的四氢异喹啉化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体公开了一类通式(Ⅰ)所示化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备过程，含有通式(Ⅰ)化合物的药物组合物，以及这类化合物和药物组合物在治疗2型糖尿病...; 刘站柱申竹芳于然环奕贯宝和彭军潘璇刘泉刘率男孙素娟李彩娜孙兆柱贾春明姜茜王悦周艳丽; 文献传递

7-硝基吲哚酰基芳磺酰胺类FBPase抑制剂的设计合成、活性评价及结合模式分析: 2020年; 目的设计合成新结构果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)抑制剂,评价其对FBPase的抑制活性,探索构效关系及结合模式。方法利用生物电子等排体策略,设计新结构的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物。以取代的7-硝基-吲哚-2-羧酸类化合物为关键中间体,与取代的磺酰胺发生缩合反应得到目标化合物。采用磷酸葡萄糖异构酶(PGIase)和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PDH)偶联实验,评价化合物对FBPase的抑制作用。采用结构生物学方法,培养解析目标化合物与FBPase复合物的晶体结构。结果设计合成了18个未见文献报道的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类衍生物(21~38),目标化合物结构经1H-NMR、LC-MS谱确证,部分化合物结构经13C-NMR进一步确证。发现10个化合物对FBPase具有抑制活性(IC50值为0.15~5.80μmol·L-1),4-芳基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物(32~34)抑制活性显著(IC50值为0.15~0.21μmol·L-1)。解析了化合物34与FBPase复合物的晶体结构,揭示了该类化合物的结合模式。结论4-芳基吲哚酰基芳磺酰胺类化合物是新结构类型的FBPase抑制剂,该类化合物独特的结合模式为获得高活性和类药性FBPase抑制剂提供了结构基础。; 别建波王晓宇刘率男周洁刘泉申竹芳徐柏玲; 关键词：FBPASE 抗糖尿病药物

山东省滨州市滨城区黄河十二路662号电话

刘泉