时欣欣
- 作品数:4 被引量:2H指数:1
- 供职机构:天津理工大学更多>>
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- 4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究被引量:2
- 2012年
- 目的寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得12个化合物(4a~4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS谱确证,其中9个化合物(4a~4c、4e~4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性:化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。
- 王媞媞刘秀杰邵英禄司红强胡涛张晶时欣欣
- 关键词:抗血小板聚集
- 一种4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物及其制备和应用
- 一种4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物,包括二十三种酰胺类化合物;其制备方法是:将芳胺溶于溶剂中,加入碱,然后加入4-乙氧基-1,3-苯二甲酰氯、或将4-乙氧基-1,3-苯二甲酰氯溶于溶剂中,加入芳胺,然后加入碱、或...
- 刘秀杰时欣欣王潇刘凯
- 文献传递
- 4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类和酸酯类化合物的合成及其药理活性研究
- 鉴于心血管疾病之一的血栓性疾病的发病率逐年增高,抗血小板聚集药物作为临床上治疗血栓栓塞性疾病的常用药物具有临床需求和市场前景,研制开发新型高效、低毒和低副作用的抗血小板药物具有极高的社会意义和经济价值。
本课题分别...
- 时欣欣
- 文献传递
- 一种4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物及其制备和应用
- 一种4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物,包括二十三种酰胺类化合物;其制备方法是:将芳胺溶于溶剂中,加入碱,然后加入4-乙氧基-1,3-苯二甲酰氯、或将4-乙氧基-1,3-苯二甲酰氯溶于溶剂中,加入芳胺,然后加入碱、或...
- 刘秀杰时欣欣王潇刘凯
- 文献传递