赵东方
- 作品数：36 被引量：124H指数：7
- 供职机构：北京大学第一医院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划科技型中小企业技术创新基金国家科技型中小企业技术创新基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 伐地那非片剂在中国健康男性志愿者中的药动学研究被引量：1
- 2004年
- 目的:研究中国健康成年男性志愿者单次口服伐地那非片剂的药动学。方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择32例受试者随机分组,分别口服5,10,20和40mg四个剂量的伐地那非片剂。应用LC／MS／MS方法测定血浆和尿样中伐地那非浓度并计算药动学参数。结果:血浆和尿样中伐地那非浓度线性范围分别为0.10-50.00和0.25-50.00μg·L-1,最低检测浓度分别为0.10和0.25μg·L-1,回收率分别在101.2％-114.7％和90.40％-103.44％,日内日间变异系数分别小于10％和6％。受试者分别服用5,10,20和40mg的伐地那非后,血药浓度-时间曲线符合二房室模型,各剂量组间主要药动学参数Tmax,Ka,V／F(c),t1(?)α,MRT0-t,MRT0-∞,CL(s)差异无显著性,t1(?)β,Ke除40mg组与其他组有差异外,其他组间差异无显著性。AUC0-1,AUC0-∞,Cmax随剂量增加显著增加。各剂量组归一化后AUC0-t／dose,AUC0-∞／dose,Cmax／dose比较差异无显著性。各剂量组尿液中48h累积排出百分比小于1.5％。结论:伐地那非血药浓度-时间曲线符合二房室模型,在5-40mg之间基本呈现线性药动学特征。
- 刘玉旺孙培红赵侠周颖赵东方崔一民孙忠民李长龄
- 关键词：伐地那非片剂受试者药动学研究AUC
- 单剂量口服他达拉非在中国健康男性受试者的药代动力学和安全性被引量：10
- 2005年
- 目的 研究中国健康男性受试者单剂量口服他达拉非的药代动力学和安 全性。方法 用双盲随机安慰剂对照三交叉设计。在3个周期随机单次服用 他达拉非10,20 mg或安慰剂,采集静脉血,用液相色谱-质谱法测定血药浓度 并计算药代动力学参数。结果 单次服用他达拉非10,20 mg后的主要药代动 力学参数AUC0-t分别为3750和7180 ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为3820和 7370 ng·h·mL-1;Cmax分别为172和274 ng·mL-1;tmax分别为3．00和4．00 h;CL／F分别为2．61和2．71 L·h-1;V／F分别为67．6和73．2 L。结论 他达 拉菲在10-20 mg,中国健康男性受试者较安全,且AUC与剂量呈正相关。
- 周颖吴春颖孙培红赵侠刘玉旺赵东方刘玉成戴欣崔一民孙忠民
- 关键词：液相色谱-质谱药代动力学安全性
- 阿莫西林/克拉维酸两种口服制剂在健康人体的生物等效性研究被引量：8
- 2016年
- 目的研究阿莫西林/克拉维酸干混悬剂和片剂与其相应参比药品的生物等效性。方法用单中心、随机、双周期、双交叉试验设计,分2个试验进行,均按体重指数分层随机均分为2组,其中阿莫西林/克拉维酸干混悬剂生物等效性试验(试验1)受试者分别服用受试药品和参比药品914 mg;阿莫西林/克拉维酸片剂生物等效性试验(试验2)受试者分别服用受试药品和参比药品1000 mg。用经过确证的HPLC法测定血清中阿莫西林和克拉维酸的浓度,按照最佳拟合法计算两种药物的药代动力学参数。结果在试验1参比药品和受试药品中,阿莫西林的t_(max)分别为(1.30±0.44),(1.32±0.52)h;C_(max)分别为(11.56±4.24),(13.41±3.94)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(1.16±0.36),(1.08±0.24)h;AUC_(0-8) h分别为(31.29±7.65),(35.52±8.17)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(31.87±7.80),(36.02±8.39)mg·h·L^(-1)。克拉维酸的t_(max)分别为(1.16±0.65),(1.03±0.39)h;C_(max)分别为(1.50±0.53)和(1.57±0.55)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(1.08±0.48),(1.10±0.47)h;AUC_(0-8) h分别为(2.79±0.96),(3.06±0.85)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(3.06±1.10),(3.52±0.94)mg·h·L^(-1)。受试药品阿莫西林和克拉维酸的相对生物利用度分别为(115.01±19.66)%,(117.78±49.44)%。在试验2参比药品和受试药品中,阿莫西林的t_(max)分别为(1.66±0.44),(1.74±0.56)h;C_(max)分别为(11.02±3.55),(10.66±2.46)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(1.29±0.26),(1.33±0.31)h;AUC_(0-8) h分别为(31.52±6.89),(31.70±5.97)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(33.85±8.00),(34.15±7.08)mg·h·L^(-1)。克拉维酸的t_(max)分别为(1.26±0.35),(1.14±0.35)h;C_(max)分别为(2.02±0.58),(2.08±0.61)μg·m L^(-1);t_(1/2)分别为(0.93±0.20),(0.98±0.33)h;AUC_(0-8) h分别为(3.96±1.20),(4.10±1.10)mg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(4.20±1.23),(4.40±1.18)mg·h·L^(-1)。受试药品阿莫西林和克拉维酸的相对生物利用度分别为(102.43±15.71)%,(106.12±14.68)%。两�
- 魏敏吉张慧琳孙培红周颖刘玉旺孙炳辉赵东方
- 关键词：阿莫西林克拉维酸干混悬剂生物等效性
- 人血清中萘哌地尔的高效液相色谱法测定及其药代动力学
- 目的：建立人血清中萘哌地尔的高效液相色谱测定方法，研究萘哌地尔片剂在健康人体内的药代动力学。方法：10名健康男性志愿者单次口服萘哌地尔片剂50mg，使用Agilent 1100高效液相色谱系统测定血清中萘哌地尔的浓度，色...
- 赵侠崔一民孙培红周颖刘玉旺赵东方孙忠民
- 关键词：萘哌地尔血药浓度高效液相色谱法药代动力学
- 国产红霉素肠溶胶囊在健康志愿者的相对生物利用度
- 2001年
- 目的:研究国产红霉素肠溶胶囊与进口红霉素肠溶胶囊相对生物利用度.方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉口服单剂量(500 mg)国产和进口红霉素肠溶胶囊两种制剂,分别于服药前及服药后1、2、2.5、3、3.5、4、4.5、5、6、8、10 h采集血样.用微生物法测定血清中红霉素的浓度,并对试验数据进行统计处理.结果:单次口服国产及进口红霉素肠溶胶囊的cmax分别为(2.14±0.75)和(2.11±0.77) mg/L;tmax分别为(3.10±0.58)和(3.30±0.64) h;AUC0～10 h分别为(6.63±2.08)和(6.64±2.18) mg·h/L; AUC0～∞分别为(7.38±2.34)和(7.46±2.41) mg·h/L;国产红霉素肠溶胶囊与进口品相比的相对生物利用度为(100.59±19.47) %;用方差分析及双单侧t检验对国产和进口红霉素肠溶胶囊的生物等效性进行评价,两制剂间差异无显著性.结论:两种红霉素制剂具有生物等效性.
- 孙培红李荣崔一民赵东方孙忠民
- 关键词：红霉素肠溶胶囊健康志愿者相对生物利用度微生物法生物等效性
- 进口精氨洛芬颗粒剂人体生物等效性研究被引量：3
- 2005年
- 目的:研究进口精氨洛芬颗粒剂在健康人体内的生物等效性。方法:20例健康男性志愿者按双周期随机交叉口服单剂量400mg试验药精氨洛芬颗粒利与对照药布洛芬颗粒剂两种制剂。用HPLC-UV法测定血清中布洛芬的浓度,利用3p97软件处理数据,对2种制剂的生物等效性进行评价。结果:单剂量口服精氨洛芬颗粒剂及布洛芬颗粒剂后,布洛芬的C_(max)分别为(54.747±9.888)和(44.032±7.046)μg·mL^(-1);T_(max)分别为(0.53±0.39)和(1.69±0.81)h;t_(1/2)ke分别为(1.83±0.27)和(1.82±0.26)h;AUG_(0～8h)分别为(145.927±30.14)和(139.444±23.709)μg·h·mL^(-1);AUC_(0～∝)分别为(155.144±34.458)和(150.000±26.987)μg·h·mL^(-1);精氨洛芬颗粒剂的相对生物利用度为(105.72±18.17)%。结论:精氨洛芬颗粒剂与布洛芬颗粒剂具有生物等效性。
- 孙培红赵侠周颖刘玉旺赵东方孙忠民
- 关键词：生物等效性
- 多剂量口服盐酸川丁特罗片在健康人体的耐受性和药代动力学
- 2008年
- 目的研究中国健康受试者多剂量口服盐酸川丁特罗片(抗哮喘药)的耐受性、安全性和药代动力学。方法9名受试者第1天和第8天服药1次,第3～7天每天服药2次,每次50μg,观察不良事件,用HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中川丁特罗的浓度,用WinNonLin 5.0计算其主要药代动力学参数。结果9名受试者多剂量口服盐酸川丁特罗片后,有1名受试者出现1个与研究药物有关的不良事件,程度均为轻度,未经任何治疗自行恢复,未出现严重不良事件;单剂量和多剂量口服盐酸川丁特罗片50μg后的主要药代动力学参数:C_(max)为(20.2±4.5)、(23.9±6.9)pg·mL^(-1);t_(max)分别为(1.8±1.3)、(1.0±0.5)h;t_(1/2)分别为(17.7±7.1)、(16.9±4.3)h;AUC_(0-tn)分别为(119.9±60.0)、(123.5±49.6)pg·h·mL^(-1)。结论中国健康受试者多剂量口服盐酸川丁特罗片50μg是安全的、能够耐受的;连续给药未见蓄积。
- 周颖赵侠孙培红赵东方张慧琳程卯生顾景凯崔一民
- 关键词：多剂量耐受性药代动力学
- 盐酸曲美他嗪片在健康人体的药代动力学被引量：6
- 2007年
- 目的评价盐酸曲美他嗪片(抗心绞痛药)在健康人体的药代动力学。方法24名健康男性志愿者单剂量口服盐酸曲美他嗪片40mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数。结果主要药代动力学参数:Cmax为(126.74±21.42)μg·L-1,tmax为(1.77±0.64)h,t1/2Ke为(5.90±0.81)h;AUC0-24和AUC0-∞分别为(1209.61±199.93),(1303.221±223.57)μg·h·L-1。结论单剂量口服曲美他嗪片剂符合一室模型。
- 刘玉旺孙培红周颖赵东方崔一民赵侠
- 关键词：药代动力学液相色谱-串联质谱
- 注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠(4:1)药动学研究被引量：18
- 2007年
- 目的研究比较静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(4∶1)复方制剂在健康志愿者中的药动学。方法10名健康志愿者分别随机交叉静脉滴注哌拉西林/舒巴坦(2000m g/500m g)复方制剂、哌拉西林(2000m g)、舒巴坦(500m g),用反相高效液相法分别测定血清和尿样中哌拉西林和舒巴坦的药物浓度。结果哌拉西林和舒巴坦在体内的血药浓度-时间曲线可以用二室模型进行最佳拟合。所得到的药动学参数为:对单独的哌拉西林和哌拉西林/舒巴坦中哌拉西林cm ax分别为(124.40±20.19)和(138.70±25.53)m g/L;消除半衰期t1/2分别为(0.80±0.16)h和(0.88±0.39)h;药-时曲线下面积AUC0-∞分别为(129.23±32.91)和(155.81±58.52)m g.h/L;12h尿药回收率分别为(55.4±22.0)%和(43.6±12.3)%。舒巴坦和哌拉西林/舒巴坦中舒巴坦的峰浓度cm ax分别为(27.50±3.22)和(35.10±4.68)m g/L,药-时曲线下面积AUC0-∞分别为(29.25±4.99)和(44.37±6.48)m g.h/L;消除半衰期t1/2分别为(1.03±0.24)h和(1.02±0.15)h;12h尿药回收率分别为(51.8±25.6)%和(41.5±19.4)%。结论受试者对三种制剂在30m in静脉滴入均耐受性良好,舒巴坦对哌拉西林的体内处置影响不明显,但哌拉西林对舒巴坦的体内处置有明显影响。复方制剂中哌拉西林和舒巴坦的尿排泄率均小于单独给药时的排泄率,提示哌拉西林和舒巴坦可能竞争结合同样的尿路消除位点。
- 魏敏吉张慧琳孙培红赵彩芸周颖赵霞刘玉旺赵东方
- 关键词：哌拉西林舒巴坦药动学高效液相色谱法尿样
- 单次口服盐酸川丁特罗片在健康人体的耐受性和药代动力学被引量：5
- 2008年
- 目的研究中国健康受试者单次口服盐酸川丁特罗片(平喘药)的耐受性、安全性和药代动力学。方法采用剂量递增试验设计,30名健康志愿者随机分为3个剂量组,分别单次口服盐酸川丁特罗片25、50、100μg,观察不良事件,用HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中川丁特罗的浓度,用Win-NonLin5.0计算其主要药代动力学参数。结果30名受试者单次口服盐酸川丁特罗片后,有2名受试者出现2个与研究药物有关的不良事件,程度均为轻度,未经任何治疗自行恢复。未出现严重不良事件。单次口服盐酸川丁特罗片25、50、100μg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(12.2±4.2)、(20.0±4.3)、(48.6±14.3)pg.mL-1;tmax分别为(1.1±0.5)、(1.8±1.2)、(1.3±0.4)h;t1/2分别为(19.9±6.4),(18.0±6.7)、(17.7±8.6)h;AUC0-tn分别为(80.5±43.0)、(116.7±57.5)、(215.7±64.5)pg.h.mL-1;Ae分别为(1.7±0.5)%、(2.1±0.8)%、(1.9±0.3)%。结论中国健康受试者单次口服盐酸川丁特罗片25～100μg安全、可耐受;且其体内过程呈线性药代动力学特征。
- 崔一民赵侠孙培红周颖赵东方张慧琳程卯生顾景凯
- 关键词：耐受性药代动力学
