赵京浦
- 作品数:8 被引量:23H指数:3
- 供职机构:第二军医大学药学院有机化学教研室更多>>
- 发文基金:上海市科学技术发展基金上海市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生理学更多>>
- 氯萘磺酰胺类化合物的合成与蛋白激酶C免疫调节作用被引量:2
- 1995年
- 为了研究蛋白激酶C(PKC)抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)的影响,作者设计并合成了十八个5-氯-1-萘磺酰胺类化合物,经初步药理试验表明,本类化合物中的抑制剂均能显著抑制TNF释放,而激活剂单独应用时不能引起TNF释放,但可增强内毒素引起的TNF释放。
- 赵京浦汤建明任雷
- 关键词:蛋白激酶药理学
- 氮丙啶类免疫调节剂Azimexone和Ciamexone的合成
- 1990年
- Azimexone化学名为2-[2-氰氮丙啶基-(1)]2-[2-甲氨酰氮丙啶基-(1)-丙烷;Ciamexone化学名为2-氰基-1-[(2-甲氧基-6-甲基吡啶基-3)甲基]氮丙啶。同属氮丙啶类小分子免疫调节剂。 合成Azimexone的关键是制得2-氰氮丙啶中间体,Schmitz VE报道由环已酮。
- 徐炳祥赵京浦钱定华王全金
- 关键词:免疫调节剂
- L-肉毒碱盐酸盐的合成被引量:9
- 1992年
- 肉毒碱(carnitine,1),化学名为3-羟基4-三甲铵丁酸内盐,药用为其盐酸盐(1·HC1),是有广泛生理活性的一种氨基酸内盐,具有促进消化液分泌,增强消化酶活性和调整胃肠功能等作用。但在自然界存在的为 L-型(L-1),它是人体所必需的营养物质。Fritz 等的研究表明。
- 李全张焕祥赵京浦李万亥
- 关键词:肉毒碱盐酸盐
- 1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)的合成被引量:4
- 1996年
- 1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(H-7)的合成赵京浦,庄明强,姚斌关键词1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪;合成1984年Hidaka[1]报道多种异喹啉磺酰胺类化合物具有影响蛋白激酶C活性的作用。其中1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌...
- 赵京浦庄明强姚斌
- 关键词:药物
- PM防霉防腐剂的研究被引量:4
- 1990年
- 作者对PM防霉防腐剂合成路线中的氧化和缩合二步反应进行了改进,与国外文献报道相比,生产周期和成本分別缩减60%和41%,总收率提高31%。化学结构经元素分析,紫外、红外光谱,核磁共振(H-NMR)和质谱测定结果证实。抗菌试验表明PM对大多数霉菌、细菌的抗菌效力优于目前国内外正在推广使用的A26、PC、DP、TBZ、D-244、Knoz、休菌清等防霉防腐剂。PM水溶、毒性低。首次在钟面纸、皮衣上光剂、纺织品、洗发精、酶制剂、工业冷却水和文物等10多个方面应用,防霉防腐效果显著,而且对物品质量无影响。
- 徐炳祥印木泉李万亥赵京浦陈洁陈跃富贺清玉马振瀛朱平蔡佳萍杨倩华
- 关键词:PM防霉防腐剂
- 5-氯-1-基萘磺酰氯的制备被引量:2
- 1993年
- 参考文献改进了操作过程,使氯萘磺酰氯的产率达到48.3%。产品为淡黄色单斜结晶。熔点及元素分析、红外光谱分析的结果均与文献值相吻合。操作如下:将11.0 g 5-氨基-1-萘磺酸溶解在25mL8%NaOH 溶液中,搅匀。过滤得深红色滤液,与20mL 浓 HCl 混合形成混悬液。冷至0℃,在充分搅拌下滴加10%NaNO2(约34.0mL)溶液,直至与 KI-淀粉试纸接触不再变蓝色为止。重氮化反应约需6h。反应温度控制在0~5℃。然后将此混悬液与25mLCuCl(2mol/L)的浓 HCl 溶液混合,撤去冰浴。
- 赵京浦汤建民
- 氯萘磺酰胺与异喹啉磺酰胺衍生物的合成及其对肿瘤坏死因子活性的影响
- 为了研究蛋白激酶C(PKC)抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)的影响,该文设计并合成了二十二个氯萘磺酰胺及异喹啉磺酰胺类化合物,其中十九个为首次报道.该文采用以L929细胞为靶细胞的细胞毒结晶紫染色法测定...
- 赵京浦
- 关键词:肿瘤坏死因子
- 7-取代-1-(2-氟乙基)-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸化合物的合成及其抗菌活性被引量:2
- 2000年
- 目的 :研究 7-取代 - 1- ( 2 -氟乙基 ) - 6 ,8-二氟 - 1,4-二氢 - 4-氧 - 3-喹啉羧酸的合成及其抗菌活性。 方法 :通过高温下缩合、环化、亲核取代得到关键中间体 ,然后通过反应制得目标化合物。选用临床常见的 6株致病菌的标准菌株进行体外抗菌活性测定。 结果 :设计合成 11个化合物 ,均为首次报道。通过 IR,1 HNMR和元素分析来确证化合物的结构。体外抗菌活性实验以氟罗沙星为对照品 ,其中化合物 1 , 2 , 4的抗菌活性较强。 结论 :合成的 11个化合物中有一些化合物显示较好的抗菌活性 ,值得进一步深入研究。
- 姚斌赵京浦徐炳祥
- 关键词:氟喹诺酮化学合成抗菌活性