陈卫
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
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- 叶酸偶联纳米紫杉醇脂质体在大鼠体内的药物代谢动力学研究
- 2014年
- 目的探讨叶酸偶联纳米紫杉醇脂质体在大鼠体内的药物代谢动力学。方法将SD大鼠尾静脉注射叶酸偶联纳米紫杉醇脂质体（实验组）及普通紫杉醇脂质体（对照组），采用高效液相色谱分析紫外（HPLC—UV）法检测两组大鼠体内血药浓度经时变化，Excel绘制药物经时曲线。药物代谢统计分析软件（DAS）模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果①紫杉醇标准品血样在0．07-30μg／ml浓度时呈良好的线性关系，浓度测定的日内、日间精密度的相对标准偏差（RSD）值〈6％，高（10．0μg／ml）、中（2．0μg／ml）、低（0．2μg／ml）浓度下的紫杉醇标准品血样的提取回收率均〉90％；②实验组血药浓度经时曲线符合1／C权重的三室模型，对照组符合1／C2权重的二室模型；③实验组药物快、慢分布相半衰期分别是（0．12±0．10）h和（0．40±0．08）h，消除半衰期是（3．29±1．02）h，血浆清除率（CL）是（1．37±0．04）L／（kg·h），0～t时血药浓度一时间曲线下面积（AUC）及AUC（0～∞）分别是（12．19±0．40）mg／（L·h）和（14．61±0．40）mg／（L·h）；对照组药物分布相半衰期是（0．09±0．08）h，消除半衰期是（2．57±0．51）h，CL是（1．50±0．10）L／（kg·h），AUC（0～t）及AUC（0～∞）分别是（9．30±0．48）mg／（L·h）和（13．39±0．92）mg／（L·h）；两组消除半衰期、CL、AUC（0-t）和AUC（0～∞）比较，差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论叶酸偶联纳米紫杉醇脂质体与普通紫杉醇脂质体均能较快地分布于体内并达到平衡，但是前者半衰期较长，清除速度略快，生物利用度高。
- 李娜陈卫李红霞
- 关键词：紫杉醇脂质体药物代谢动力学
- 叶酸偶联纳米紫杉醇靶向治疗卵巢癌的实验研究
- 目的研究叶酸偶联纳米紫杉醇药物对卵巢癌的体内外治疗效果,初步探讨其作用机制。方法用共孵育法制备叶酸偶联纳米紫杉醇药物。用荧光显微镜和流式细胞仪定性和定量测定该药对SKOV-3细胞的靶向作用,绘制药物作用后细胞生长曲线,噻...
- 陈卫李红霞
- 文献传递
- 叶酸偶联纳米紫杉醇靶向治疗卵巢癌的实验研究
- 目的 研究叶酸偶联纳米紫杉醇药物对卵巢癌的体内外治疗效果，初步探讨其作用机制。方法 用共孵育法制备叶酸偶联纳米紫杉醇药物。用荧光显微镜和流式细胞仪定性和定量测定该药对SKOV-3细胞的靶向作用，绘制药物作用后细胞生长曲线...
- 陈卫李红霞
- 文献传递
- 叶酸纳米偶联紫杉醇在人卵巢癌裸鼠移植瘤中抗肿瘤效应的实验研究被引量：2
- 2013年
- 目的通过动物实验探究叶酸纳米偶联紫杉醇对卵巢癌的治疗作用。方法体外培养人卵巢癌SKOV-3细胞,裸鼠皮下接种SKOV-3细胞建立裸鼠移植瘤动物模型,随机分为叶酸纳米偶联紫杉醇组(实验组,10mg/kg尾静脉注射)、紫杉醇组(对照组,10mg/kg尾静脉注射,每周给药2次,共4疗程)、每组各8只。观察移植瘤的生长情况,绘制裸鼠移植瘤的生长曲线,实验结束依肿瘤体积,计算肿瘤生长抑制率,光学显微镜及透射电子显微镜下观察组织形态和细胞超微结构的改变,同时采用TUNEL法检测各组细胞凋亡指数(apoptosis index,AI)。结果实验组裸鼠移植瘤体积明显小于对照组(P<0.05),实验组抑瘤率为38.1%。光学显微镜和透射电子显微镜观察可见实验组凋亡改变明显多于对照组。TUNEL法显示,实验组的AI为(53.45±6.82)%,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论叶酸纳米偶联紫杉醇药物,可能利用叶酸受体为作用靶点,将药物主动靶向肿瘤细胞,提高药物在肿瘤细胞内的分布,显示出了比传统的紫杉醇药物更好的抗肿瘤疗效。
- 陈卫李红霞
- 关键词：叶酸受体卵巢癌紫杉醇
