丁丽燕
- 作品数：5 被引量：30H指数：3
- 供职机构：南京工业大学生物与制药工程学院更多>>
- 发文基金：江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用被引量：7
- 2006年
- 目的:制备和鉴定酮洛芬(KPF)/羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)包合物,研究KPF在不同温度、不同浓度HP--βCD水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法:采用溶液搅拌法制备KPF-HP--βCD包合物,摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定KPF在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度HP--βCD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定。结果:包合物的摩尔包合比为1∶2,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降,表征结果表明形成了包合物,KPF与HP--βCD在水溶液中的包合过程可自发进行,且为放热反应。结论:KPF与HP--βCD可以自发形成包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定,形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性。
- 李学明张慧颖陈国广丁丽燕韦萍
- 关键词：酮洛芬羟丙基-Β-环糊精热力学参数
- 转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验被引量：5
- 2008年
- 目的:用转铁蛋白(Tf)修饰盐酸阿霉素隐形脂质体(SL),以增加药物在肿瘤部位的积蓄,从而增加药物向肿瘤细胞内的转运。方法:采用薄膜超声法制备空白脂质体,硫酸铵梯度法装载盐酸阿霉素(DOX);通过膜材DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接制备Tf修饰的隐形脂质体(Tf-SL);采用凝胶柱-UV法测定脂质体中DOX的包封率,双辛丁酸试剂盒测定蛋白结合效率;通过流式细胞试验和激光共聚焦显微试验考察肝癌细胞HepG2对SL包封的DOX(DOX-SL)及Tf-SL包封的DOX(Tf-DOX-SL)的结合或摄取情况,并观察两种脂质体对HepG2细胞的体外杀伤作用。结果:Tf-DOX-SL的平均粒径为(62±17)nm,药物平均包封率为96.4%,蛋白结合效率为100.28μg Tf/μmol磷脂。与DOX-SL相比,Tf-DOX-SL与肝癌细胞HepG2的结合及摄取均增加。48 h细胞毒试验表明Tf-DOX-SL对HepG2细胞的杀伤作用(IC50=20.4μmol/L)明显优于DOX-SL(IC50=166.2μmol/L)(P<0.01)。结论:Tf修饰的隐形脂质体可作为肿瘤靶向的载体通过受体介导的方式促进DOX向肿瘤细胞内的传递。
- 李学明丁丽燕顾立周维娜平其能
- 关键词：阿霉素隐形脂质体转铁蛋白受体介导
- 乙醇注入法制备司帕沙星脂质体被引量：16
- 2007年
- 制备司帕沙星脂质体,单因素考察优化了制备工艺和处方,以提高脂质体的包封率.采用乙醇注入-高压均质法制备了司帕沙星脂质体,以透析-高效液相色谱法测定了含量和包封率.实验结果表明,司帕沙星脂质体的平均粒径为22.1 nm,包封率为47%左右.乙醇注入-高压均质法适用于制备司帕沙星脂质体,透析-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于测定司帕沙星脂质体的含量和包封率.
- 丁丽燕杨春李学明张慧颖韦萍
- 关键词：包封率单因素考察
- 转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布被引量：2
- 2009年
- 目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布。方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价。结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24h;AUC分别为0.538,1276.5,1221.3μg.h/mL;MRT分别为2.43,23.46和22.59h;CL分别为50.000,0.020和0.020L/(kg.h)。与DOX相比,L-DOX和Tf-L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低。与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加。结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响。Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值。
- 李学明丁丽燕王永禄徐元龙平其能
- 关键词：转铁蛋白阿霉素脂质体药代动力学
- 转铁蛋白修饰的阿霉素隐形脂质体的制备及体外细胞试验
- 目的：研究用转铁蛋白(Tf)修饰阿霉素隐形脂质体(SL),以增加抗癌药物在肿瘤部位积蓄的同时,增加抗癌药物向肿瘤细胞内的传递。方法：将 Tf 通过膜材 DSPE-PEG-COOH 上的活性羧基末端与脂质体连接制备 Tf ...
- 丁丽燕李学明顾立周维娜陈国广
- 关键词：转铁蛋白隐形脂质体阿霉素药物传递
- 文献传递
