华维一
- 作品数:213 被引量:711H指数:12
- 供职机构:中国药科大学药物科学研究院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金江苏省自然科学基金教育部科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 钾通道启开剂研究(Ⅰ)─—反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性被引量:10
- 1997年
- 通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物,通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证.研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用,考察了其体外血管扩张活性;还对其中11个化合物进行了S.D.大鼠体内降血压实验.结果表明,所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用,其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好,部分化合物显示较好的降血压活性.
- 孙宏斌华维一陈玲彭司勋王霆刘国卿
- 关键词:钾通道开放剂苯并吡喃心血管活性
- 甲磺酰胺苯乙胺类化合物抗心律失常活性的定量构效关系研究(Ⅰ)被引量:1
- 1998年
- 以POLYGEN软件中的CHARMm程序和集团坐标轮换法,对合成的12个甲磺酰胺苯乙胺类化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象,计算了其VDW体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及氮原子电荷等值,并对这些化合物进行CNDO/2法量化计算,这些计算结果作为结构参数分别与12个化合物抗心律失常活性进行相关分析,以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程:lgl/MEC=6.9991-0.3842X2+3.6796X5[n=12,r=0.855975,s=0.189672,F=12.33464>F1-0.05(3,9)=3.86];lgl/MEC=14.7038-213.2692X4-10.4829X5[n=12,r=0.931919,s=0.133047,F=29.71354>F1-0.01(3,9)=6.99]。结果提示,这类化合物的抗心律失常活性与分子中的原子轨道杂化程度和氮原子对分子HOMO和LU-MO的贡献有关,可以看出。
- 吉民柳红金松刘立刚华维一吉念宁
- 关键词:抗心律失常药定量构效关系
- 2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐的制备方法
- 本发明公开了一种制备2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐(I)的新方法:由化合物II和化合物III反应,生成化合物I和化合物IV;利用本法制备化合物I,不仅原料易得、反应条件温和、操作简单、收率高(60%-95%)...
- 华维一徐云根张大永
- 文献传递
- 一种多巴胺D<Sub>3</Sub>受体部分激动剂及其应用
- 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用,其中,R<Sub>1</Sub>是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤...
- 吉民戴德哉蔡进戴茵华维一贾楠李铭东顾莉洁
- 文献传递
- P91024的药理学研究
- 目的 P91024是我们研制的1类新药,本文报道该药的临床前药理作用及其机理。方法 抗血小板聚集作用采用体内给药体外测定法,以ADP、胶原、凝血酶、花生四烯酸为诱导剂。小鼠尾静脉注射ADP和花生四烯酸制备肺微血栓模型。用...
- 朱东亚任勇邓德峰李瑞徐洪邓强姚红红华维一
- 文献传递
- FUROXAN类化合物作为NO供体在心血管作用方面的研究被引量:5
- 1997年
- Furoxan即1,2,5-口恶二唑-2-氧化物,具有多种生物活性,近年来对其作为NO供体的研究较多。本文总结了Furoxan类化合物在心血管系统作用方面的研究情况,并结合“MedicinalChemicalHybridization”方法的应用,列举了已合成的哌唑嗪的Furoxan类似物和硝苯地平的Furoxan类似物。简介了Furoxan释放NO的机制及有关化合物的构效关系及生物活性。
- 穆莉华维一彭司勋
- 关键词:NOFUROXANNO供体血管扩张作用
- 一种多巴胺D<Sub>3</Sub>受体部分激动剂及其应用
- 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用,其中,R<Sub>1</Sub>是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤...
- 吉民戴德哉蔡进戴茵华维一贾楠李铭东顾莉洁
- 文献传递
- ent-贝壳杉烷型二萜化合物的细胞毒活性研究进展被引量:11
- 2008年
- 详细地概述了各类天然与合成的ent-贝壳杉烷二萜化合物的细胞毒活性研究进展,总结和讨论了这类化合物的构效关系、作用机制以及对多种人癌细胞系的选择性,评述了这类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力,提出了目前存在的问题与不足,并对其发展前景和研究方向做出了预测和展望.
- 张大永李子元施连勇吴晓明华维一
- 关键词:细胞毒活性构效关系
- 具有心血管活性的苯乙胺衍生物
- 通式(II)的化合物,式中,R<Sup>1</Sup>、R<Sup>3</Sup>各自独立地为H、-NHSO<Sub>2</Sub>(C<Sub>1</Sub>-C<Sub>4</Sub>烷基),R<Sup>2</Sup...
- 华维一吉民
- 文献传递
- 原小檗碱类化合物的构效关系研究进展被引量:16
- 2002年
- 原小檗碱类化合物是异喹啉生物碱中一个重要组成部分 ,具有多种药理活性。综述该类化合物的抗疟、抗菌、抗肿瘤构效关系研究进展 ,为以中草药作先导物进行的结构改造及新药开发 。
- 林云张灿华维一
- 关键词:构效关系抗疟抗菌抗肿瘤