季鹏
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：苏州大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物的合成及其抗癌活性
- 2015年
- 以取代苯甲酸、乙腈和取代苯胺为原料,经4步反应合成了31个3-氧-3-芳基-2-芳基腙-丙腈衍生物(5a^5z和5Ⅰ~5Ⅴ),其中5a^5z为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。以STAT3抑制剂姜黄素和Stattic为对照,测试了5对人肝癌细胞、人前列腺癌细胞、人乳腺癌细胞(三株STAT3相关细胞)及小鼠胚胎细胞(STAT3低表达细胞)的抑制活性。结果表明:3-氧-3-(4'-氯苯基)-2-(4″-乙酰苯腙)-丙腈(5e)对受试细胞均有较好的抑制活性,IC50分别为6.01μmol·L-1,7.10μmol·L-1,9.00μmol·L-1和9.89μmol·L-1。
- 余玮季鹏刘奉友乔春华
- 关键词：STAT3抗癌活性
- STAT3信号通路小分子抑制剂的设计、合成及生物研究
- 本文对STAT3信号通路小分子抑制剂的设计、合成及生物进行了研究。本研究分为三个部分： 第一部分：2-羰基苯并噻吩1,1-二氧类化合物的合成及生物研究。Stattic是第一个被报道的非肽类 STAT3小分子抑制剂。但由...
- 季鹏
- 关键词：药物合成分子结构制药化学
- 文献传递
- 一类靶向STAT3的抑制剂及其应用
- 本发明揭示了一种具有式I结构的苯并噻吩1,1-二氧化物作为一类新型高效STAT3小分子抑制剂，用于开发抗肿瘤药物。
- 乔春华季鹏
- 文献传递
- 叶酸修饰pH敏感聚酰胺-胺多柔比星复合物的合成及表征被引量：2
- 2013年
- 目的:合成及表征叶酸(FA)修饰的pH敏感聚酰胺-胺(PAMAM)多柔比星(DOX)复合物。方法:FA、聚乙二醇(PEG)及DOX通过酰胺、酯的肼解反应连接到PAMAM的外周。采用薄层色谱(TLC)、红外光谱(IR)、氢核磁共振(1H-NMR)表征合成产物,考察复合物的载药量、粒径、Zeta电位、形态以及DOX的体外释放行为。结果:合成的复合物连接了8个FA及10个DOX分子,TLC、IR、1H-NMR均证实了复合物为目标化合物。复合物粒径为(75.2±0.25)nm,Zeta电位为(7.04±0.11)mV,呈类球形。48h内复合物中DOX在pH4.5、5.5、7.4的释放介质中累积释放百分率分别为40%、29%、13%。结论:成功合成了FA修饰的pH敏感复合物,该复合物体外释放呈现pH依赖性。
- 胡青季鹏黄发珍朱亚勤程亮程丽芳陈大为
- 关键词：多柔比星聚酰胺-胺PH敏感叶酸体外释放
