王中奎
- 作品数：4 被引量：1H指数：1
- 供职机构：厦门大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金海洋公益性行业科研专项福建省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 油酰乙醇胺的化学合成方法
- 油酰乙醇胺的化学合成方法，涉及一种油酰乙醇胺。提供一种不仅廉价、简便，而且能适用于工业化生产的油酰乙醇胺的化学合成方法。将油酸和反应物在催化剂存在下进行酰化反应，得酰化产物；将酰化产物浓缩处理后，在有机碱存在下和乙醇胺进...
- 韩大雄杨天帅陈梅妹王中奎金鑫
- 文献传递
- 新型脂肪酰胺水解酶抑制剂的设计、合成和活性评价
- 2014年
- 目的设计合成新型的脂肪酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,并对其活性进行评价。方法通过已有FAAH酶抑制剂的结构和活性构建药效团模型,对部分ZINC数据库粗筛;通过与FAAH酶分子对接,对粗筛所获得的小分子化合物的活性进行打分评价,确定拟合成目标化合物的母核结构(2-氧代苯并吡喃-7-酯);采用酰化、缩合反应,合成系列目标化合物;通过体外酶抑制活性实验检测其活性。结果化合物(±)-2-(2-苯氧基乙酰基氨基)-丙酸-2-氧代苯并吡喃-7-酯(2b)的IC50值为95.24μmol·L-1,(±)-1-(2-苯氧基-乙酰基)-吡咯烷-2-羧酸-2-氧代苯并吡喃-7-酯(2g)的IC50值为17.34μmol·L-1,具有较好的抑制FAAH酶活性的作用。结论活性化合物的结构与目前报道的脂肪酰胺水解酶抑制剂结构差异较大,有望成为新类型先导化合物。
- 王中奎李燕婷赵东升韩大雄
- 关键词：计算机辅助药物设计活性测定
- 游离氨基酸对Аβ多肽异常聚集作用的影响被引量：1
- 2012年
- 阿尔兹海默氏病的主要病因之一,是病人大脑的海马区和皮质区中Аβ多肽异常聚集形成了老年脑斑.本工作通过质谱方法研究游离氨基酸存在下铜离子和Аβ多肽的相互作用,发现由于其侧链极性和强配位能力,天冬氨酸、谷氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苏氨酸和组氨酸6种氨基酸能够在较低浓度下明显抑制铜离子和Аβ多肽的结合,由此推测游离氨基酸可能是一种新的与Аβ多肽异常聚集相关的微环境因素.
- 连智慧王海燕王中奎韩大雄
- 关键词：老年痴呆症氨基酸金属离子质谱
- 新型脂肪酰胺水解酶抑制的设计、合成和活性评价
- 脂肪酰胺水解酶(FAAH)是一种内膜酰胺信号家族蛋白酶，它是生物体内许多具有生物活性的脂肪酰胺信使脂质分子(FAAs)的主要催化水解代谢酶。FAAH活性抑制即可以使体内内源性脂肪酰胺水平升高，达到镇痛、抗炎、协调运动机能...
- 王中奎
- 关键词：抑制剂脂肪酰胺蛋白酶
