赵风兰
- 作品数：23 被引量：15H指数：2
- 供职机构：烟台大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山东省研究生教育创新计划更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学更多>>
- 一种具有抗肿瘤活性的熊果酸衍生物及其制备方法
- 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的熊果酸衍生物及其制备方法和用途。本发明合成了一系列具有抗肿瘤活性的熊果酸衍生物。体外药理试验表明，本发明中合成的熊果酸衍生物对Hela和MNK45肿瘤细胞具有显著的抗增殖活性，在制备抗肿瘤...
- 孟庆国王洪波赵风兰王文智雷蕾刘娟杨静静王朝明刘智王嘉珍
- 文献传递
- 合成肽核酸单体组氨酸的保护策略被引量：1
- 2005年
- 以L-组氨酸为起始原料,设计合成了含组氨酸残基的手性肽核酸单体.以叔丁氧羰基(Boc)保护α-氨基,羧基形成苄酯加以保护,分别以苄氧羰基(Cbz)及2,4-二硝基苯基(Dnp)作为咪唑基的临时和永久保护基,共九步反应,手性肽核酸单体总收率13.3%.
- 孟庆国赵风兰姜乃才
- 关键词：组氨酸
- 4,5-二取代苯并(氧化)呋咱类衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
- 2021年
- 为探索抗肿瘤活性更优的新结构类型化合物,以2-硝基-4-氯苯胺为原料,经重氮化、叠氮取代、成环、硝化、亲核取代反应,合成4,5-二取代苯并氧化呋咱类衍生物4a—4e;中间体2经还原、硝化、亲核取代反应,得到4,5-二取代苯并呋咱类衍生物7a—7e,新化合物的结构均经~1H-NMR及ESI-MS确证。以5-氟尿嘧啶为阳性对照药,人非小细胞肺癌细胞NCI H460、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞HCT-116为试验瘤株,采用SRB法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。以XI-006为阳性对照药,测定4a—4e对MCF-7和HCT-116的IC50值。结果表明,浓度为5μmol/L时,苯并氧化呋咱化合物较苯并呋咱化合物的抗肿瘤作用强。其中,4a—4e对MCF-7及HCT-116的IC_(50)值均优于先导化合物XI-006,值得进一步深入研究。
- 王晓慧王慧云谭文娟赵风兰杜广营孟庆国
- 关键词：苯并氧化呋咱衍生物体外抗肿瘤活性
- 新型氮唑衍生物的合成及体外抗真菌活性被引量：1
- 2022年
- 以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经^(1)H NMR和MS确证。通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍生物A5、A6、A10和A14对除烟曲霉菌外的测试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是衍生物A6,具有进一步的研究价值。
- 梁伦海刘丽张胜男孟庆国赵风兰柴晓云
- 关键词：构效关系抗真菌活性
- 1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性被引量：2
- 2021年
- 以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1-15结构均经1H NMR和MS确证。经文献检索,它们均为新化合物。采用微量液基稀释法评价目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明,目标物对除熏烟曲霉菌外的所试菌株均具有较好的体外抑制活性,特别是对白念珠菌。化合物4、9、15抗真菌活性最好,尤其是化合物15,对除熏烟曲霉菌外的所试菌株的MIC80值均小于0.5μg/mL。
- 刘丽李新利李新利赵风兰孟庆国
- 关键词：1,3,4-噻二唑体外抗真菌活性
- 伊曲康唑类衍生物的合成及体外抗真菌活性被引量：1
- 2022年
- 通过亲核取代反应、水解、叠氮反应和缩合反应设计合成一系列伊曲康唑类衍生物。经^(1)H NMR和MS确证,所合成的目标化合物顺-N-{[2-(2,4-二氯苯基)-2-(^(1)H-1,2,4-三唑-1-基)-甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基}-[4-(2-取代氨基乙氧基)]苯甲酰胺(A1—A13),均为新化合物。采用微量液基稀释法来检测目标化合物的体外抗真菌活性,结果表明:所合成的13个化合物对大部分所试菌株具有抑制活性,特别是对白念珠菌(Candida albicans);化合物A1、A2、A6抗真菌活性较好,对白念珠菌的抑制活性是伊曲康唑活性的250倍,是氟康唑的32倍以上;此外,化合物A6对近平滑假丝酵母菌的抑制活性与伊曲康唑相当。因此,侧链引入苯甲酰胺结构能够有效增强氮唑类衍生物的体外抗真菌的活性。
- 马光群张胜男梁伦海柴晓云赵风兰孟庆国
- 关键词：体外抗真菌活性
- 齐墩果酸四唑衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及医药技术领域，公开了一种齐墩果酸四唑衍生物及其制备方法和用途。本发明在齐墩果酸的基础上得到齐墩果酸四唑衍生物。本发明化合物体外对肿瘤细胞具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
- 孟庆国王洪波赵风兰徐阳荣雷蕾杨静静张建强刘智
- 3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及体外抗真菌活性研究被引量：2
- 2018年
- 以间二氟苯为起始原料,经傅-克酰基化、取代、环氧化和环氧乙烷开环四步反应,合成了22个3-取代苯硫醚氮唑新衍生物4a^4v,结构均经ESI-MS和1H NMR确证.采用微量液基稀释法筛选了4a^4v对7株临床常见真菌的体外抑菌活性.结果表明,大部分化合物对7株临床真菌均表现出较好的抑制活性.其中,4o和4p对白念球菌(Y0109)的抑制作用最好(MIC80为0. 125μg/m L),是特比萘芬(TBF,32μg/m L)的256倍,是氟康唑(FCZ,16μg/m L)的128倍.
- 王朝明赵风兰李新利吴秋业柴晓云孟庆国
- 关键词：衍生物抗真菌活性
- 齐墩果酸C-28位四氮唑衍生物的合成及体外抗肿瘤活性被引量：3
- 2021年
- 采用亲核取代和Click反应在齐墩果酸的C-28位羧基引入五元氮杂环,合成了15个氮唑骈缀的齐墩果酸新衍生物,结构均经HRMS、1H-NMR和X射线单晶衍射确证,采用MTT法评价了目标物对人胃癌细胞MKN-45、人乳腺癌细胞MCF-7和大鼠胶质瘤C6细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,浓度为10μmol/L时,目标物的体外抗肿瘤活性较齐墩果酸有一定提高。实验结果证实了在齐墩果酸28位羧基缀合各种苄基取代的四唑,有利于提高齐墩果酸的体外抗肿瘤活性,是优化齐墩果酸的一种有效方法。
- 孙可微徐阳荣宋佳王洪波赵风兰孟庆国
- 关键词：齐墩果酸衍生物四氮唑体外抗肿瘤活性
- 低毒性、抗炎熊果酸衍生物及其制备方法和应用
- 本发明属于五环三萜类化合物及其应用技术领域，具体涉及一种低毒性、抗炎熊果酸衍生物及其制备方法和应用。本发明合成了一个具有抗炎活性的熊果酸衍生物。体外药理试验表明，本专利中合成的熊果酸衍生物对脂多糖诱导的RAW264.7细...
- 孟庆国赵烽赵风兰王嘉珍张庆然栾明珠张晓凡赵若琳宗明月刘丽王璐琼牟晓懂孙可微
