郭栋 作品数:45 被引量:264 H指数:7 供职机构: 中南大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 湖南省科技计划项目 国家教育部博士点基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 文化科学 生物学 更多>>
简单灵敏的LC-MS/MS方法检测人血浆中普伐他汀的浓度 被引量:6 2008年 目的:建立液质联用法测定人血浆中普伐他汀的浓度。方法:空白血浆加普伐他汀和内标,用Bond Elut C18小柱进行固相提取,然后用LC-MS/MS进行分析。采用Thermo Hypurity C18柱(150mm×2.1mm,5μm),流动相为乙腈-0.2%甲酸水溶液(85:15),流速0.2mL·min^-1,柱温40℃,进样量为2μL。采用ESI正离子方式进行检测,用于定量分析的检测离子为m/z 447→327(普伐他汀钠)和m/z 482→272(瑞舒伐他汀)。结果:本方法线性范围是2.52~660μg·L^-1,r^2=0.994,最小检出浓度(LLOQ)为2.52μg·L^-1。绝对回收率均在70%以上,相对回收率在98%~102%之间,日内、日间RSD均〈15%。结论:本方法简便、灵敏、准确,可用于普伐他汀血药浓度检测和药动学研究。 谭志荣 欧阳冬生 周淦 郭栋 陈尧 肖昌琼 彭亮 陈豪 陈英 张利 韩仰 周宏灏关键词:液质联用 普伐他汀 血药浓度 盐酸特比萘芬片的人体生物等效性研究 被引量:7 2008年 目的:评价盐酸特比萘芬片人体生物等效性。方法:18例健康志愿者随机交叉口服单剂量(0.25 g)盐酸特比萘芬片试验制剂与参比制剂,采用LC-MS/MS法测定血浆中特比萘芬的血药浓度。结果:试验制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(941.6±196.5)和(917.1±264.8)μg·L^-1,Tmax分别为(1.38±0.39)和(1.38±0.61)h,AUC0-72 h分别为(4696.4±1192.8)和(4 596.9±1189.8)μg·h·L^-1UC0-∞分别为(4838.7±1188.1)和(4755.9±1183.2)μg·h·L^-1验制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0-72 h作为评价依据)为(98±9)%。结论:盐酸特比萘芬片试验制剂与参比制剂生物等效。 欧阳冬生 史卉妍 谭志荣 罗丽芳 郭栋 刘英姿关键词:生物等效性 LC-MS/MS法 快速灵敏的LC-MS/MS法测定人血浆中缬沙坦浓度 被引量:4 2010年 目的:建立一种快速、灵敏的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆缬沙坦浓度。方法:200μL血浆样品经乙腈一步沉淀蛋白后,在Inertsil ODS-色谱柱(2.1mm×150mm,5μm)上分离,流动相由乙腈和1‰甲酸水溶液(70∶30)组成。采用电喷雾离子源(ESI源)正离子多反应监测(MRM)扫描分析,缬沙坦和厄贝沙坦的离子选择通道分别为:m/z436.3→235.2和429.4→207.2。结果:缬沙坦的线性范围为24.2~3100.0μg/L,日内和日间相对标准差均小于15%。结论:本法操作快速、灵敏,适用于缬沙坦的临床药动学研究。 李玲 谭志荣 陈尧 周淦 郭栋 严谨 阳国平 欧阳冬生关键词:液质联用法 生物等效性 那格列奈胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性研究 被引量:7 2006年 目的建立高效液相色谱法测定人血浆中那格列奈浓度的方法,研究那格列奈胶囊和片剂的药物动力学及生物等效性。方法以迪马C18(250mm×1.5mm,5μm)为分析柱,乙腈-0.02mol·L^-1乙酸胺缓冲液(40:60)为流动相,流速为1.0mL·min^-1,紫外检测波长为214nm,柱温为40℃,瑞格列奈为内标,测定人血浆中那格列奈的浓度。结果在浓度0.1875~12μg·mL^-1,那格列奈和内标峰面积比值与浓度呈良好的线性关系(r2=0.99547),最小检出浓度为0.09375μg·mL^-1。那格列奈的平均回收率为103%±7%,日内、日间RSD均≤6.8%,那格列奈体内过程符合二室模型,tmax、Cmax、t1/2β、AUC0~∞h分别为(1.36±0.40)h、(6.42±0.30)μg·mL^-1、(1.36±2.26)h、(16.10±1.54)μg·h·mL^-1。结论本方法简便、灵敏、准确,可用于那格列奈血药浓度检测和药物动力学研究。经统计学分析,试验制剂(胶囊剂)和参比制剂(片剂)具有生物等效性。 谭志荣 欧阳冬生 韩春婷 周淦 陈尧 曾玲 郭栋 郑姣 韩仰 彭亮 王连生 李智 王丹 胡东莉 周宏灏关键词:那格列奈 药物动力学 生物等效性 LC-ESI-MS/MS同时检测人血浆氯沙坦和E3174的浓度及其在药代动力学研究中的应用 被引量:10 2008年 目的:建立LC-ESI-MS/MS法测定服药后人体血浆氯沙坦及E3174的浓度。方法:MI-CROMASS Quattro Micro API型液质联用仪,色谱柱为Inertsil ODS-3C18柱(2.1mm×150mm,5μm,Ja-pan),流动相为0.1%甲酸-乙腈(3070,V/V),流速为0.2mL/min,进样体积为5μL,柱温为40℃,样品室温度为15℃。结果:氯沙坦线性范围为2.2~1085.0ng/mL,E3174线性范围为2~1000.0ng/mL,氯沙坦及E3174最低检测限低于0.5ng/mL,方法灵敏、稳定、特异性高,并成功地应用到人体氯沙坦及E3174药代动力学研究。结论:该方法简便、准确、重复性好,可以准确定量服药后人体血浆氯沙坦及E3174的浓度。 陈尧 谭志荣 韩仰 欧阳冬生 郭栋 李智 王果 王丹 周宏灏关键词:氯沙坦 LC-MS/MS 药代动力学 色谱技术在临床药理学中的应用 被引量:3 2008年 临床药理学是研究药物在体内作用规律和人体与药物相互作用的一门交叉学科,色谱技术作为一种分析方法,是临床药理学的重要研究手段之一。文中从以下几个方面概括色谱技术在临床药理学研究中的应用进展:药动学、生物等效性、药物体内转运及代谢途径、药物反应的个体及种族差异、药物相互作用、药物疗效和浓度检测及体内活性物质检测的研究。 谭志荣 曾玲 郭栋 张敏 周宏灏关键词:色谱技术 临床药理学 药动学 药物浓度监测 遗传药理学 中药绿原酸的研究进展 被引量:75 2011年 绿原酸存在于多种植物中。文章从它的吸收、分布、代谢、排泄等药物代谢动力学和抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗心血管疾病、抗氧化降血糖等药物效应学等方面对其进行阐述,并对绿原酸的发展前景进行展望。 王丽萍 郭栋 王果 周宏灏关键词:绿原酸 药物代谢动力学 UGT酶的遗传药理学研究进展 被引量:15 2011年 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT),是人体内重要的催化II相结合反应的酶。UGT广泛分布于人体的肝、肾、胃肠道以及各种腺体组织,因其结构和细胞内分布的特殊性,对其研究落后于CYP450酶。近20年来随着实验技术的发展,越来越多的研究开始关注UGT。随着研究进展,UGT的底物在不断地扩展,包括有内源性激素、药物以及毒物。个体间、种族间葡萄糖醛酸化活性存在明显差异,UGT基因多态性是此现象的重要原因之一。对UGT基因多态性的研究日益增多,已经成立命名委员会。UGT按照序列相似性分两个大的亚家族,本文分别对其中主要参与药物代谢的UGT1A和UGT2家族的某些成员的遗传药理学研究进展进行综述。 郭栋 庞良芳 周宏灏关键词:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶 基因多态性 遗传药理学 UGT酶的遗传药理学研究进展 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT),是人体内重要的催化Ⅱ相结合反应的酶。UGT广泛分布于人体的肝、肾、胃肠道以及各种腺体组织,因其结构和细胞内分布的特殊性,对其研究落后于CYP450酶。近20年来随着实验技术的发展,... 郭栋 庞良芳 周宏灏关键词:遗传药理学 基因多态性 药物代谢 高效液相色谱法测定人血浆中羟苯磺酸钙的浓度 被引量:11 2008年 目的:建立测定人体内羟苯磺酸钙血浆药物浓度的高效液相色谱法。方法:Diamonsil C_(18)色谱柱(200 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-10 mmol·L^(-1)醋酸铵(含0.3%三乙胺,用冰醋酸调节 pH 为3.5)(7:93),流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为40℃,检测波长305 nm。结果:羟苯磺酸钙在0.36~22.78μg·mL^(-1)(r^2=0.9998)范围线性关系良好,最低定量限为0.36μg·mL^(-1),提取回收率大于50%,日内和日间 RSD 均小于10%。结论:此方法能够简便、高效、快速和灵敏地检测健康志愿者血浆中的羟苯磺酸钙,可用于羟苯磺酸钙药物代谢动力学研究。 郭栋 谭志荣 陈尧 欧阳冬生 陈豪 韩仰 彭亮 周宏灏关键词:羟苯磺酸钙 高效液相色谱法 药物代谢动力学