李德海
- 作品数：120 被引量：188H指数：6
- 供职机构：中国海洋大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金山东省自然科学基金国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学农业科学天文地球更多>>
- 红树林底泥来源真菌Aspergillus effuses H1-1新颖生物碱的结构与活性研究
- 曲霉属真菌能够产生许多结构新颖活性独特的次级代谢产物,包括临床应用的药物如降胆固醇药洛伐他汀和抗抑郁药xenovulene,有些是毒素如黄曲霉毒素B。本文对一株源于福建红树林底泥的疏展曲霉Aspergillus effu...
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- 文献传递
- 一种吲哚二萜类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及用南极海绵来源真菌<I>Aspergillus candidus</I> HDN15‑152(保藏编号:CGMCC No.15991)生产包含吲哚二萜类化合物的制备方法，同时涉及该类化合物在抗感染、抗结核中的用...
- 李德海周国亮朱天骄顾谦群车茜
- 文献传递
- 新型苯磺酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2014年
- 目的设计合成新型苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,并探讨此类HDAC抑制剂的构效关系。方法以HDAC抑制剂恩替司他(entinostat,MS-275)为先导化合物,对其离子结合区与表面识别区进行改造,根据HDACs活性中心的结构特点,设计并合成了系列苯磺酰胺化合物。首先,对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺缩合得到含磺酰胺基的化合物,然后,经溴代、叠氮化、水解得到氨基化合物,最后与取代酰氯缩合并还原得到目标化合物。采用SRB法,对PC3、HL-60、A549三种肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性筛选。结果与结论合成了11个未见文献报道的新化合物,化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证;体外抗肿瘤活性评价结果表明,化合物8j和8k对HL-60、PC3肿瘤细胞株具有增殖抑制活性,化合物8j对HL-60细胞抑制作用的IC50值为31.329μmol·L-1、化合物8k对PC3肿瘤细胞抑制作用的IC50值为3.612μmol·L-1。
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- 关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂构效关系
- 红树林来源放线菌Streptomyces sp.代谢产物中抗肿瘤活性成分研究
- 目的红树林是分布于热带、亚热带海岸潮间带的木本植物群落。该地带的土壤由于处于咸淡水交汇的特殊环境,兼具海洋与陆地的性质,同时又不断接受红树林植物的供养、庇护,蕴藏着极为丰富、独特的微生物资源。THS-55是海南红树林来源...
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- 文献传递
- 海洋Piericidin F及其衍生物在治疗宫颈癌中的应用
- 本发明公开了一种海洋微生物来源的化合物6‑甲氧基‑2‑(((2E，5E，7E，11E)‑10‑甲氧基‑3,7,9,11‑四甲基十三烷基‑2,5,7,11‑四烯‑1‑基)‑3‑甲基吡啶‑4‑醇(Piericidin F)在...
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- 一种倍半萜生物碱类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一个倍半萜生物碱类化合物及其制备方法和用途。本发明用中国南海红树林植物根泥样品中的Streptomyces sp.Chq64生产出一个新的倍半萜生物碱类化合物。经实验证实，该类化合物可作为细胞增殖抑制剂或抗肿瘤...
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- 微生物次级代谢产物多样性发掘方法
- 2024年
- 微生物次级代谢产物是微生物在生长过程中产生的非必需性代谢产物,其往往具有独特的生物活性。随着对微生物次级代谢产物多样性研究的不断深入开展,研究者逐渐发现在实验室的常规培养条件下微生物的代谢潜能不能完全被激发,从中可获得的天然产物结构类型远远少于其代谢潜能所决定的数量。近年来,随着基因组技术、分子生物学技术特别是合成生物学相关技术的发展,研究人员开发了如OSMAC、表观遗传、异源表达等多种方法,从多个角度多层次地发掘次级代谢产物多样性。这些方法有效激活潜在的生物合成基因簇、提高了微生物次级代谢产物多样性,加之与高通量筛选方法联合应用,能够显著改善了微生物活性天然产物的发现效率。本文综述了微生物次级代谢潜能的激活以及代谢产物高效筛选的方法和技术,为提高微生物次级代谢产物多样性发掘,加快先导化合物的发现提供参考。
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- 海洋微生物中靶向型抗肿瘤先导化合物的发现
- 海洋微生物能够产生结构多样、活性独特的次级代谢产物,这些化合物对于药物的研究和发现具有重要的价值。在从海洋微生物代谢产物中找活性药物先导化合物的过程中,我们以活性追踪和化学追踪相结合的手段,从中发现了400余个具有抗肿瘤...
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- 深远海来源真菌的活性代谢产物及潜能挖掘
- 李德海朱天骄车茜顾谦群
- 一种降血糖降血脂聚酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及用南极中山站土壤来源链霉菌Streptomycessp.HDN15176（保藏编号:CGMCC No.17648）生产聚酮类化合物的制备方法，同时涉及该类化合物在降血糖降血脂中的用途，其结构式为：<Image ...
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