毕文杰
- 作品数：2 被引量：12H指数：1
- 供职机构：重庆大学化学化工学院药学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 姜黄素新型靶向制剂研究进展被引量：12
- 2015年
- 靶向给药系统将药物通过局部给药选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构,避免药物对健康组织造成损伤。姜黄素具有多种药理学活性,但是由于稳定性、水溶性差,生物利用度低限制了它的临床应用。近年来文献报道了多种姜黄素靶向新剂型,克服了上述缺点。本文主要从脂质体,配体-受体,磁性氧化铁等靶向载药体系等方面,论述姜黄素靶向新剂型的设计思路及其药理学效果。并分析靶向新剂型的优缺点以及未来发展趋势。
- 毕文杰穆小静祖丽皮艳.阿布力米特李泉丹
- 关键词：姜黄素靶向给药脂质体磁性氧化铁
- 化学发光法用于芳香酯酶抑制剂体外筛选(英文)
- 2014年
- 在前期的研究中,我们将9-(4-氯苯氧羰基)-10-甲基吖啶酯三氟甲基磺酸盐(CPOCMA)用于测定血清芳香酯酶活性,取得满意结果.在此基础上,本文以CPOCMA为底物,建立化学发光法评估药物对芳香酯活性影响的新方法.以硝酸甘油为模型药物,比较了化学发光法与UV方法的一致性.并将此法应用于评价三种抗炎药吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚对芳香酯酶活性的影响.药物的加入使血清催化CPOCMA水解的动力学减缓,这表明这些药物均为抑制剂.吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚表现出的IC50值分别为0.254、0.564和0.656 mmol/L,抑制常数ki分别为0.154、1.38和2.98 mmol/L.加入药物后的Lineweaver-Burk曲线表明这三种药物对PON的抑制均为竞争性抑制.根据加入药物后的动力学曲线,其IC50值、抑制常数和米氏常数的变化均表明这三种药物的抑制能力大小顺序:吲哚美辛>阿司匹林>乙酰氨基酚.CPOCMA可以作为PON底物体外评价药物对PON的抑制能力和抑制机理.UV法不适合评价紫外吸收峰与UV法的检测波长重叠的药物,而新建立的化学发光法对这类药物的筛选有独特优势.
- 穆小静宫玉华陈志涛刘敏毕文杰徐红
- 关键词：化学发光抑制剂筛选
