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缺氧诱导因子-1抑制剂的筛选与研究: ＜正＞肿瘤微环境缺氧是实体瘤发生发展中一个持续存在的重要病理特征之一,肿瘤组织缺氧与其进展、侵袭转移、不良预后、放化疗耐受有着密切的关系。缺氧诱导因子-1（HIF-1）是调控肿瘤缺氧效应极为重要的核转录调控因子,HIF-...; 郎立伟周晴李燕陈晓光; 文献传递

缺氧诱导因子-1抑制剂的发现与抗肿瘤作用机制研究被引量：1: 2011年; 肿瘤组织内微环境缺氧是实体瘤发生发展中一个持续存在的重要病理特征之一，与肿瘤侵袭转移、预后不良、; 郎立伟周晴李燕陈晓光; 关键词：缺氧诱导因子-1 抗肿瘤作用机制抑制剂肿瘤侵袭转移肿瘤组织预后不良

三白脂素结构简化物,其制法和其药物组合物与用途: 本发明公开了三白脂素结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式I所示的通式(I)化合物或其异构体及其盐类，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式I化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类...; 谢平陈晓光焦晓臻刘晓宇李燕张翼郎立伟王丽萍李人则; 文献传递

雷醇内酯衍生物及其应用: 本发明公开了雷醇内酯衍生物及其应用。具体而言，如通式(Ι)所示的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐；这类新的雷醇内酯衍生物的制备方法；含有这类雷醇内酯衍生物的药物组合物；以及这类雷醇内酯衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用...; 张东明陈晓光王超郎立伟李创军来芳芳牛非; 文献传递

缺氧诱导因子-1抑制剂细胞筛选模型的建立及抑制剂研究被引量：2: 2012年; 目的:建立并应用2种缺氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂细胞筛选模型对雷公藤甲素和三白脂素-8活性进行评价,为HIF-1靶点抑制剂的研发提供基础。方法:建立基于报告基因的HIF-1抑制剂细胞筛选模型,U251-HRE和T47D-HRE细胞模型,分别对雷公藤甲素与三白脂素-8活性进行检测,观察其对下游关键调控基因VEGF表达的影响,并用MTT法比较2类抑制剂对多种实体瘤细胞的增殖抑制活性。结果:2种细胞模型在1%O2缺氧20 h,由HIF-1诱导的荧光素酶高表达,可用于抑制剂的活性评价。雷公藤甲素对U251-HRE细胞模型敏感,其HIF-1抑制活性IC50(3.4±0.5)×10-8mol.L-1,而三白脂素-8对T47D-HRE细胞模型敏感,其IC50(2.4±0.6)×10-8mol.L-1;雷公藤甲素和三白脂素-8在1×10-7mol.L-1都可对T47D细胞因缺氧所致的VEGF表达升高产生明显抑制作用,其抑制率分别为85.2%,62.6%;雷公藤甲素对所测肿瘤细胞株都有明显的增殖抑制活性,而三白脂素-8对乳腺癌、胰腺癌细胞株较为敏感。结论:针对不同类别的HIF-1抑制剂建立相应敏感的特异性细胞筛选模型至关重要。; 郎立伟唐克李燕刘晓宇王超陈晓光; 关键词：肿瘤缺氧诱导因子-1 雷公藤甲素抑制剂

三白脂素结构简化物，其制法和其药物组合物与用途: 本发明公开了三白脂素结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式I所示的通式(I)化合物或其异构体及其盐类，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式I化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类...; 谢平陈晓光焦晓臻刘晓宇李燕张翼郎立伟王丽萍李人则; 文献传递

雷醇内酯衍生物及其应用: 本发明公开了雷醇内酯衍生物及其应用。具体而言，如通式(Ι)所示的化合物及其光学异构体和药学上可接受的盐；这类新的雷醇内酯衍生物的制备方法；含有这类雷醇内酯衍生物的药物组合物；以及这类雷醇内酯衍生物在制备抗肿瘤药物上的应用...; 张东明陈晓光王超郎立伟李创军来芳芳牛非

慢性髓系白血病对获得性伊马替尼耐药的机制研究: ＜正＞目的:研究人慢性髓系白血病细胞K562体外耐Imatinib的耐药机理,以探讨Imatinib耐药的多种可能机制,为研发抗Imatinib耐药的新药和临床治疗提供实验依据。方法:本实验室前期的研究中,已采用低浓度I...; 丁晓霜袁霞郎立伟陈晓光; 文献传递

缺氧诱导因子—1抑制剂的发现与抗肿瘤作用机制研究: 肿瘤组织内微环境缺氧是实体瘤发生发展中一个持续存在的重要病理特征之一,与肿瘤侵袭转移、预后不良、放化疗耐受密切相关,也是化疗失败的主要原因之一。缺氧诱导因子—1(HIF—1)是调控肿瘤缺氧效应极为重要的核转录因子。针对H...; 郎立伟周晴李燕陈晓光; 文献传递

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郎立伟