张晓旭
- 作品数:4 被引量:47H指数:3
- 供职机构:河北医科大学药学院药物分析教研室更多>>
- 发文基金:石药集团医药联合研究基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- UPLC-Q-TOF-MS法鉴定连翘脂素在人肝微粒体中的代谢产物被引量:7
- 2017年
- 目的建立体外人源肝微粒体孵育体系,应用UPLC-Q-TOF-MS法,首次对连翘脂素在人肝微粒体中的代谢产物进行鉴定。方法采用Phenomenex Kinetex C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速为400μL·min^(-1);进样量5μL。采用正离子模式进行检测,电喷雾离子源,源温度为550℃,质量数扫描范围m/z 100~1 000。结果对ESI-MS正离子模式下连翘脂素可能的裂解途径进行了推测,同时鉴定了连翘脂素在肝微粒体中的8个代谢产物。结论所建立的连翘脂素在人肝微粒体中的UPLC-Q-TOF-MS测定法方便快捷,可应用于连翘脂素在人肝微粒中的代谢研究,同时为连翘脂素的药物代谢动力学提供了依据。
- 张晓旭贾佩佩张智勇张兰桐
- 关键词:人肝微粒体体外代谢
- 间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学研究
- 2014年
- 目的:研究间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学,计算其酶促反应动力学参数,并对R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程进行比较。方法:以尼莫地平为内标,建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)方法分别测定体外孵育人肝微粒体后R型、S型间尼索地平含量,采用Linewrave-Burk作图法处理数据,以底物消除法计算酶促动力学参数Km和Vmax。结果:R-间尼索地平Km=71.67μmol·L-1,Vmax=2.513μmol·min-1·mg-1;S-间尼索地平Km=72.86μmol·L-1,Vmax=2.534μmol·min-1·mg-1。结论:该方法简单、可靠,适用于间尼索地平的体外代谢研究,R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程无明显差异。
- 苑霖贾佩佩孙宇鹏张晓旭张智勇张兰桐
- 关键词:间尼索地平对映异构体人肝微粒体液相色谱质谱联用
- HPLC-MS/MS法测定不同采收期连翘叶中9种成分被引量:33
- 2013年
- 目的建立HPLC-MS/MS法同时测定连翘叶中连翘苷、连翘脂素、连翘酯苷A、连翘酯苷F、芦丁、槲皮素、异槲皮苷、绿原酸、(+)-表松脂素-4′-O-葡萄糖苷的量。方法采用Dikma Diamonsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃,以甲醇-0.02%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.8 mL/min,进样量10μL;采用电喷雾离子源进行负离子模式监测,多反应监测模式(MRM)用于定量分析,源喷射电压为4 500 V,离子源温度为650℃。结果 9种化学成分的峰面积和浓度在测定浓度范围内均具有良好的线性关系,加样回收率为97.20%~101.2%,精密度RSD为0.54%~1.24%。结论本法简便快速、灵敏度高、专属性好,可用于连翘叶中9种活性成分的测定。通过对结果进行分析,连翘叶以5月份采收最佳。
- 支旭然苑霖生宁张志勇张晓旭贾佩佩张兰桐
- 关键词:连翘叶HPLC-MS连翘苷连翘酯苷
- 染料木苷在大鼠肝微粒体中的代谢及酶促反应动力学研究被引量:7
- 2015年
- 目的建立HPLC-MS法,初步鉴定染料木苷在大鼠肝微粒体中的代谢产物,并研究其酶促反应动力学。方法建立大鼠肝微粒体体外孵育体系对染料木苷进行代谢研究,应用HPLC-MS鉴定其体外代谢产物。以磺胺甲唑为内标,采用代谢物生成法,对代谢产物染料木素进行定量测定。应用Graph Pad Prism 5.0软件分析数据,计算酶促反应动力学常数Vmax和Km。结果染料木苷在体外孵育体系中生成代谢产物,经鉴定其为苷元染料木素。染料木苷在大鼠肝微粒体中最佳温孵时间为40 min,最佳蛋白质量浓度为1 mg·m L-1,底物浓度为50μmol·L-1,代谢产物染料木素酶促反应的Vmax=(0.104 2±0.003 3)μmol·min-1·mg(pro)-1,Km=(28.96±2.80)μmol·L-1。结论染料木苷在大鼠肝微粒体中通过水解反应,生成相应苷元。代谢物生成法是一种可靠、简便测定肝微粒体酶促反应动力学参数的方法,所得到的酶促反应动力学参数为染料木苷进一步研究提供了重要参数。
- 贾佩佩张晓旭张智勇孙宇鹏张兰桐
- 关键词:染料木素肝微粒体HPLC-MS