许荩
- 作品数：17 被引量：37H指数：4
- 供职机构：西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室更多>>
- 发文基金：重庆市自然科学基金博士科研启动基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生轻工技术与工程理学农业科学更多>>
- 新型PPAR受体激动剂的合成和生物活性的初步研究
- 为寻找新型的过氧化物酶体增殖物激动剂，将芳香醛、萘丁美酮和对三氟甲基苯胺经Mannich反应直接合成了17个未见文献报道的β-氨基酮化合物。这些化合物通过IR，MS，1H NMR，13C NMR等方法进行结构表征与证实。...
- 李华冲韩海燕许荩杨大成
- 关键词：糖尿病PPARMANNICH碱
- 具有抗糖尿病活性的β－氨基酮类化合物
- 本发明公开了具有抗糖尿病活性的β－氨基酮类化合物，为具有右述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐；其可以提高胰岛素敏感性和/或降低餐后血糖水平，防止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展，且制备方法简单、成本低廉，显示出较好...
- 杨大成晏菊芳范莉陈欣许荩张蔚瑜宋小礼叶飞刘红萍蒋汉文周祖文唐雪梅张映霞李同金苏小燕
- 文献传递
- 新型PPAR受体激动剂的合成和生物活性的初步研究
- 为寻找新型的过氧化物酶体增殖物激动剂,将芳香醛、萘丁美酮和对三氟甲基苯胺经Mannich反应直接合成了17个未见文献报道的β-氨基酮化合物。这些化合物通过IR,MS,H NMR,C NMR等方法进行结构表征与证实。该制备...
- 李华冲韩海燕许荩杨大成
- 关键词：糖尿病PPARMANNICH碱
- 文献传递
- 具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物
- 本发明公开了具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物，为具有下述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐；其可以提高胰岛素敏感性和/或降低餐后血糖水平，防止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展，且制备方法简单、成本低廉，显示出较好...
- 杨大成晏菊芳范莉陈欣许荩张蔚瑜宋小礼叶飞刘红萍蒋汉文周祖文唐雪梅张映霞李同金苏小燕
- 文献传递
- 5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮及其合成方法和应用
- 本发明提供了一类通式I所示的5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮，基本都具有过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性，其中部分化合物与现有PPARγ激动剂吡格列酮的相对激动率超过100％；本发明还提供了这些化合物的合成...
- 杨大成晏菊芳张坤陈欣范莉蒋理许荩刘红萍周礼江于子涵
- 文献传递
- 一类具有曼尼希碱结构的化合物及在制备治疗和/或预防白血病药物上的应用
- 本发明涉及一类具有曼尼希(Mannich)碱结构的化合物、及其在制备治疗和/或预防白血病药物上的应用。抗肿瘤生物活性体外筛选试验及其结果显示，以对甲苯乙酮为原料之一合成的某些/个Mannich碱，具有极强的抗白血病活性，...
- 杨大成范莉刘红萍宋小礼许荩赵晋邓勇李长兵
- 文献传递
- 4-(1-芳基-3-烃基-3-氧代丙胺基)-N-(5-甲基-3-异噁唑基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性的初步研究被引量：10
- 2009年
- 为寻找新型高效低毒的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂,通过Mannich反应一步合成了13个含有磺胺甲噁唑结构单元的未见报道的β-氨基酮衍生物,收率为39.8%～92.5%.化合物的结构通过IR,1HNMR,13CNMR,ESIMS和HRMS表征.生物活性测试结果表明,化合物1a能够显著激活PPAR反应元件.文中还对合成反应条件及化合物结构-活性关系进行了初步讨论.
- 宋小礼晏菊芳范莉陈欣许荩周祖文杨大成
- 关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺甲噁唑
- 5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的设计合成及抗糖尿病活性研究被引量：2
- 2017年
- 以本研究室发现的高活性噻唑烷-2,4-二酮类(TZDs)化合物为先导物,对其TZD母核的3位氨基修饰,设计并合成了目标分子TM1和TM2;利用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了含绕丹宁结构单元的目标分子TM3~TM6;将含酚羟基的目标分子与Linker和咔唑连接,设计并合成了与传统TZDs结构类似的目标分子TM7。体外过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性、α-葡萄糖苷酶抑制活性与蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B(PTP-1B)抑制活性测定结果显示,多数目标化合物的活性均较弱,但化合物TM2-6、TM7b-2和TM7b-4的PTP-1B抑制活性很好,其中TM2-6抑制活性高达96.71%、IC50低至1.48 mg·L^(-1),优于阳性对照物。构效关系表明,TZD环改变,PPAR激动活性变弱。毒性预测显示,高活性化合物几乎无毒性。这些结果对新型抗糖尿病药物的研制具有一定的借鉴意义。
- 黄敏许荩范莉刘红萍张坤冯计周杨大成
- 关键词：糖尿病过氧化物酶体增殖物激活受体Α-葡萄糖苷酶
- 高效阴离子交换分离-脉冲安培检测茶叶多糖中的半乳糖、葡萄糖、甘露糖和果糖
- 建立了高效阴离子交换分离-脉冲安培检测（HPAE-PAD）同时分离测定茶叶多糖中的半乳糖、葡萄糖、甘露糖和果糖的分析方法。以METROSEPCARB 1（150×4.0mm）阴离子交换柱为分离柱，以6.0mmol/L N...
- 刘婷周光明罗振亚许荩
- 关键词：脉冲安培检测茶叶多糖半乳糖葡萄糖甘露糖果糖
- 文献传递
- 4-(1-芳基-3-氧代-5-苯基戊氨基)苯磺酰胺的合成与抗糖尿病活性初步研究被引量：8
- 2010年
- 采用分段投料法,通过Mannich反应直接合成了12个含有磺胺的β-氨基酮化合物,收率23%～97%。所制备的新化合物采用FTIR、ESI-MS、1HNMR、13CNMR和HR-MS等方法进行结构确证。初步抗糖尿病活性筛选结果显示,所合成的含有磺胺的β-氨基酮化合物具有不同程度的抗糖尿病活性,其中目标分子1e具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,1l表现出较好的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)激动活性。在此基础上,讨论了所得化合物的构效关系。
- 杨大成晏菊芳许荩叶飞周祖文张蔚瑜范莉陈欣
- 关键词：Α-葡萄糖苷酶过氧化物酶体增殖物激活受体MANNICH反应磺胺
