赵桂龙
- 作品数：136 被引量：105H指数：6
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 含反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究被引量：9
- 2011年
- 设计并合成了一系列含有反式环己烷结构的C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂,关键步骤是对溴苯甲醚与反式环己烷甲酰氯在无水AlCl3催化下的区域选择性Friedel-Crafts酰基化.所有化合物的结构经过了1H NMR和HRMS的表征.小鼠口服糖耐量实验(OGTT)显示,化合物11a～11d均显示较强的降血糖活性,且11c的活性超过了阳性对照药dapagliflozin,具有良好的开发前景.
- 邵华高云龙楼袁媛王玉丽刘巍徐为人王建武赵桂龙汤立达
- 关键词：环己烷降血糖活性
- 一类含饱和六元环的C-葡萄糖苷衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含饱和六元环的C-葡萄糖苷结构的2型钠半乳糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image file...
- 赵桂龙邵华刘巍王玉丽汤立达徐为人龚珉谭初兵张士俊刘冰妮
- 文献传递
- 含脱氧葡萄糖结构的苯基C-葡萄糖苷衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供一种含脱氧葡萄糖结构的苯基C‑葡萄糖苷衍生物（式I化合物），及其制备方法和含有它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。取代基R<Sup>1</Sup>‑R<Sup>7</Sup>的定义如说明...
- 赵桂龙王玉丽魏群超徐为人邹美香汤立达
- 文献传递
- SGLT2抑制剂偕二甲基化Canagliflozin的设计、合成与活性研究
- 2013年
- 由1-(5-溴-2-甲基苯基)-1-甲基乙醇(1)通过6步反应,制得了钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂偕二甲基化canagliflozin,总产率38.1%,其中关键的一步是叔醇和噻吩发生的傅-克烷基化反应。利用1H NMR、13C NMR和HR-MS表征了最终产物的结构。最终产物利用大鼠尿糖排泄试验(UGE)进行了活性评价,结果显示合成的化合物具有一定的尿糖诱导能力,但不如母体化合物canagliflozin活性高。
- 尹玲王玉丽魏群超王影影赵桂龙
- 一类苯基C-葡萄糖苷衍生物中间体的制备方法
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一类苯基C-葡萄糖苷衍生物中间体及其制备方法，即具有通式I结构的化合物的制备方法。本发明方法是将式Ic化合物与格氏试剂Ib作用，再经过水解和还原反应得到If，If经过重氮化反应得到I。<I...
- 刘长鹰李祎亮徐为人王玉丽赵桂龙史永恒汤立达邹美香
- 文献传递
- 新型二苯基丙酸衍生物的内皮素拮抗作用
- 2012年
- 目的:考察新型丙酸衍生物的内皮素拮抗作用。方法:采用FLIPR钙分析法检测化合物对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)激活高表达内皮素受体的CHO细胞内钙升高的抑制作用;采用ET-1诱导的血管环收缩和大鼠血压升高模型进一步考察受试化合物的活性。结果:9个丙酸衍生物(包括TY6089和TY60841)能有效抑制ET-1所激发的细胞内钙升高,可有效抑制ET-1(1×10-8mol.L-1)所诱导的大鼠离体血管环收缩。15～60 mg.kg-1剂量范围的TY6089和TY60841可有效抑制ET-1诱导的大鼠平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)升高,并呈剂量依赖性。结论:新型丙酸衍生物TY6089和TY60841有良好的内皮素拮抗作用,值得进一步深入研究。
- 吕超君周植星谭初兵赵桂龙张大同徐为人
- 关键词：内皮素细胞内钙动脉环
- 一类O-糖苷化合物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及对糖尿病有治疗作用的一类O-糖苷作为2型钠葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂，其制备方法以及在制备糖尿病药物中的应用。<Image file="200910067697...
- 赵桂龙徐为人王致峰王玉丽王建成汤立达邹美香张士俊刘巍谭初兵
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- SGLT2抑制剂——3-羰基达格列净的合成新方法
- 2015年
- 以4-甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷为原料,经9步反应制得新型关键中间体2,4,6-三-O-苄基-3-羰基-D-葡萄糖酸内酯乙二硫醇缩酮(10);10与5-溴-2-氯-4'-乙氧基二苯甲烷经亲核加成反应制得甲基糖苷(12);12在BF3·Et2O催化下经Et3Si H还原、Al Cl3脱去苄基、再经Ph I(CF3CO2)2氧化脱除乙二硫醇保护基合成了SGLT2抑制剂3-羰基达格列净,共13步反应,总收率9%,该合成路线包含了11个新化合物的合成,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HR-ESI-MS表征。
- 姜琳琳尹玲徐为人汤立达汪文锦赵桂龙
- 关键词：SGLT
- 三唑酮类化合物、其制备方法和用途
- 本发明涉及抗癌相关的药物领域。具体而言，本发明涉及具有通式I的、有抗癌性能的三唑酮类衍生物及其制备方法、药物组合物及用途。<Image file="D200810152536XA00011.GIF" he="177" i...
- 赵桂龙徐为人刘兵王润玲刘巍汤立达张士俊王玉丽谭初兵刘冰妮
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- 含1,2,3－三氮唑结构的葡萄糖苷、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含1，2，3－三氮唑基葡萄糖苷结构的2型钠葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法以及在制备糖尿病药物中的应用。其中，基团定义如说明书所述。
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