陈昊
- 作品数：4 被引量：7H指数：1
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- 右佐匹克隆中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5,7－二氧代－6,7－二氢－5H－吡咯并[3,4－b]吡嗪的制备方法
- 本发明提供一种制备右佐匹克隆的中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5，7－二氧代－6，7－二氢－5H－吡咯并[3，4－b]吡嗪(I)的方法。本发明通过下述方法实施：3－(5－氯吡啶－2－氨基)甲酰基吡嗪－2－羧酸(II)溶...
- 彭久合陈昊张广明
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- 右旋佐匹克隆中间体6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪的制备方法
- 本发明属于化学制药领域，公开了一种右旋佐匹克隆的中间体6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羟基-7-氧代-6，7-二氢-5H-吡咯并[3，4-b]吡嗪的制备方法。其制备方法为：6-(5-氯-2-吡啶基)-5，7-二氧代-6，...
- 陈昊彭久合张广明
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- 右旋佐匹克隆中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5－羟基－7－氧代－6,7－二氢－5H－吡咯并[3,4－b]吡嗪的制备方法
- 本发明属于化学制药领域，公开了一种右旋佐匹克隆的中间体6－(5－氯－2－吡啶基)－5－羟基－7－氧代－6，7－二氢－5H－吡格并[3，4－b]吡嗪的制备方法。其制备方法为：6－(5－氯－2－吡啶基)－5，7－二氧代－6，...
- 陈昊彭久合张广明
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- 碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成被引量：7
- 2007年
- 目的:合成碳青霉烯类抗生素厄他培南。方法:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应,得到氨基保护的4R-羟基-L-脯氨酸(3)。经氯甲酸异丙酯活化化合物3的羧羟基后胺解,所得中间体4用甲烷磺酰氯酰化得到化合物(5)。化合物5与硫代醋酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物(6),化合物6经碱性水解,得到厄他培南侧链(7)。侧链7与培南母核MAP(12)反应,得到保护的厄他培南(13),再经催化氢化得到目的物厄他培南(14)。结果:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,合成了对硝基苄氧羰基保护的厄他培南侧链(7),进而制备了碳青霉烯类抗生素厄他培南。结论:此方法原料易得、反应条件温和、成本低,易于放大生产。
- 张义凤陈昊彭久合高瑞昶张广明
- 关键词：厄他培南碳青霉烯
