周恒
- 作品数：5 被引量：17H指数：2
- 供职机构：上海交通大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- NK1受体拮抗剂的应用研究进展被引量：10
- 2015年
- 神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其最主要的受体NK1受体结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1受体拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能治疗化疗引起的恶心,呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁方面都显示有很好的疗效。本文就近年来NK1受体拮抗剂的应用研究进展进行综述。
- 刘祥超周恒詹晓平刘增路毛振民
- 关键词：P物质NK1受体
- 3-氟或3-氨基-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮的合成及其初步抗肿瘤活性被引量：2
- 2017年
- 以沙利度胺为先导化合物,对其结构进行改造。以3-甲基-2-氰基吡啶为起始原料,经一系列反应合成得到3-氟-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮(12a^12g)和3-氨基-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮(16a^16g)2个系列共计14个新型沙利度胺类似物,结构经1H NMR与高分辨质谱表征确证。并选取MCF-7、A549、HCT-116、MG-63和HUVEC这5种细胞,采用MTT法对目标化合物的抗肿瘤活性进行初筛。结果表明,3-氨基取代的系列化合物活性总体优于3-氟取代系列,且16a、16b和16f对MCF-7细胞表现出高选择性,其中16a活性最好,其IC_(50)值为34μmol/L。
- 王帅周恒赵凯詹晓平毛振民
- 关键词：抗肿瘤活性
- 抗肿瘤药物帕玛度胺类似物的合成
- 2013年
- 目的:设计并合成抗肿瘤药物帕玛度胺的3位N取代的新型类似物。方法:从3-硝基邻苯二甲酸(2)和N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)出发,经过六步反应得到目标化合物。3-硝基邻苯二甲酸(2)经脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(3)。用N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(6)。4与6经缩合、钯碳催化氢化制得免疫调节剂Pomalidomide(8),(8)经过酰化得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺(1)。以(4)计总收率约34.9%。结果:得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(1),应用于细胞活性测试。结论:改进了帕玛度胺的合成工艺,得到了3位N乙酰化的新型帕玛度胺类似物(1),初步研究显示(1)的生物活性与帕玛度胺接近。
- 孙道安周恒史群峰刘增路毛振民
- 关键词：抗肿瘤药
- 4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯的合成被引量：2
- 2012年
- 3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(2)经氧化、硝化和还原反应制得4-氨基-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(5),然后经改进的Balz-Schiemann反应制得4-氟-3-甲基吡啶-2-甲酸甲酯(1),以2计总收率约18%。
- 史群峰张蔚蔚周恒刘祥超毛振民
- 关键词：中间体
- Vilsmeier试剂近年来在环化反应中的应用被引量：4
- 2012年
- Vilsmeier-Hack反应是应用极为广泛的一类反应,Vilsmeier试剂在Vilsmeier-Hack反应中起着重要作用.Vils-meier试剂一般是由取代酰胺和卤化物形成的复合物.反应物在Vilsmeier试剂的作用下不仅能发生甲酰化反应,还能发生氯化、氯化甲酰化、芳香化、重排、脱水、环化等反应,Vilsmeier试剂已经广泛地运用于有机合成的各个领域,合成了许多在医药、农药及染料方面非常重要的化合物.这里介绍了Vilsmeier试剂近年来在环化反应中的研究进展.
- 钱晓庆周恒詹晓平刘增路毛振民
- 关键词：环化反应
