张奉国
- 作品数：18 被引量：35H指数：3
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项中国药科大学青年教师科技基金更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学文化科学更多>>
- PEG修饰多肽HM-3大鼠体内组织分布和排泄被引量：2
- 2011年
- 研究PEG修饰抗肿瘤多肽HM-3单次尾静脉注射后在大鼠体内的组织分布特点和排泄途径,为临床试验提供依据。采用ELISA方法检测静脉注射修饰产物mPEG-SC_(20k)-HM-3后各时间点大鼠组织器官生物样品中药物的含量以及尿、粪和胆汁中mPEG-SC_(20k)-HM-3的排泄情况。大鼠单次静脉给予26mg/kg mPEG-SC_(20k)-HM-3后的组织分布试验表明,药物主要分布在大鼠肝和肾组织,其药物含量均于给药后1 h达最高,分别为(25.75±5.85)μg/g组织和(25.58±5.79)μg/g组织;大鼠静脉给予mPEG-SC_(20k)-HM-3(26 mg/kg)后从(0～104 h内)尿和粪中排泄的原型药物分别占给药总量的1.5%和0.02%;从(0～44 h内)大鼠胆汁中排泄的原型药物小于给药总量的0.1%。表明PEG修饰药物mPEG-SC_(20k)-HM-3主要分布在肝和肾组织,并主要由尿中排泄。
- 刘振东常海民张奉国孙浩徐寒梅
- 关键词：PEG修饰SD大鼠排泄
- 卡介菌多糖的分离纯化与药效研究被引量：7
- 2003年
- 目的 :分离纯化和鉴定卡介苗素中的多糖 ,并检测其药效。方法 :采用羟基磷灰石吸附柱进行分离和纯化 ,紫外扫描、薄层和气相色谱等方法进行纯度和组成鉴定 ,小鼠迟发型变态反应和血清溶血素试验检测其免疫调节作用 ,豚鼠引喘试验检测其平喘作用。结果 :得到白色粉末状的卡介菌多糖 (BCG polysaccha ride ,BCG PSA) ,经紫外扫描、薄层色谱和电泳试验都证实其为均一成分 ,分子量约为 330 0 0。经薄层色谱及气相色谱确证其单糖主要为D 葡萄糖 ,属均多糖类。口服卡介菌多糖有提高正常小鼠和环磷酰胺所致免疫低下小鼠DTH强度和溶血素反应的趋势 ,但各组间无显著性差异。口服卡介菌多糖能够显著延长豚鼠引喘潜伏期。结论 :采用羟基磷灰石法获得纯化的BCG
- 陈向东吴梧桐高向东吕树军张奉国吕正兵
- 关键词：卡介菌多糖纯化药效研究卡介苗素迟发型变态反应
- N,N-双乙酰胱氨酸在毕格犬体内的药动学
- 2007年
- 目的研究毕格犬静脉注射不同剂量N，N-双乙酰胱氨酸（DiNAC）后的药动学。方法毕格犬12只随机分成3组，分别静脉注射DiNAC25，12．5，6．25mg／kg，在设定的时间点采血，反相高效液相色谱法测定血浆中的DiNAC浓度，DAS程序计算其药动学参数。结果毕格犬静脉给予DiNAC后，其血药浓度-时间曲线符合二室模型一级动力学过程。AUC0→∞分别为3849．7±157．7，1683．0±90．5，757．1±344．2mg／（L·min），与给药剂量成良好的线性关系（r=0．9993）；Cmax分别为91．99±15．13，53．37±3．88，23．20±7．07mg／L，与给药剂量呈线性关系（r=0．993）；而t1／2α为1、1～1．9min，t1／2β为34．2～47．3min，分布容积（Vd）为0、38～0．49L／kg，显示非剂量依赖性特征。结论DiNAC在毕格犬体内的药动学过程为二室模型一级动力学过程，具有分布快，消除迅速的特点。
- 廖建民吴小云张奉国沈子龙张瑾
- 关键词：药动学
- “海洋药物化学”教学新体系建设的探讨被引量：2
- 2020年
- 对中国药科大学海洋药学专业教学新体系建设进行了探讨。利用学校已有的线上教学平台,在教育信息化背景下,整合传统课堂教学、数字化教学以及信息平台教学等多种模式,建设教学新体系。"海洋药物化学"教学新体系建设,包含多形态教材建设、实验教学平台建设和信息平台化教学体系建设,同时有机融入课程思政建设。
- 邢莹莹陆园园张奉国
- 关键词：教学新体系
- ^(125)I示踪法研究rhPTH_(1～34)在大鼠体内的药代动力学被引量：3
- 2006年
- 采用125I标记重组人甲状旁腺素(1~34)肽(Recombinant Human Parathyroid Hormone(1~34),rhPTH(1~34))示踪技术,研究了rhPTH(1~34)在SD大鼠体内的药代动力学。结果显示,SD大鼠单次皮下给予1.8和3.6μg/kg剂量的rhPTH(1~34)后,其主要药代动力学参数为:达峰时间Tmax为0.26±0.07 h和0.25±0.0 h,血浆峰浓度为1.30±0.17μg/L和3.20±1.12μg/L,末端消除半衰期T1/2el为1.70±0.56 h和1.58±0.70 h,药物浓度-时间曲线下面积AUC(0→∞)为3.1±0.7μg.h/L和6.7±0.7μg.h/L。表明大鼠单次皮下给予rhPTH(1~34)后,在给药后约0.25 h血药浓度达到峰值,随后出现一个较快的消除过程,其药代动力学特征符合非静脉给药线性-房室模型一级动力学。
- 廖建民张奉国常高翔沈子龙
- 关键词：药代动力学
- 整合素阻断剂AP25单克隆抗体的制备与鉴定
- 2013年
- 目的制备整合素阻断剂AP25的单克隆抗体,鉴定其效价和特异性。方法从抗原免疫BALB/c小鼠分离免疫脾细胞,通过杂交瘤技术将免疫脾细胞与小鼠骨髓瘤细胞SP2/0融合,筛选杂交瘤细胞株并进行扩大培养。采用小鼠体内诱生法制备腹水,进行纯化后得到抗AP25单克隆抗体,用ELISA和Western blot鉴定其效价和特异性。结果 ELISA检测抗AP25单克隆抗体效价可达1∶2×106,Western blot鉴定抗体特异性良好。结论获得了能够高表达抗AP25单克隆抗体的杂交瘤细胞株;腹水制备抗体,纯化后得到效价高、特异性良好的AP25单克隆抗体。
- 李永兵徐寒梅张奉国胡家亮
- 关键词：杂交瘤细胞单克隆抗体
- 中药复方"生发灵"药效学初步研究
- 2012年
- 目的:研究中药复方"生发灵215"的两种提取方法和生发作用。方法:参考该中药复方的传统临床应用,考察了该复方的两种提取方法:一是用油提取直接涂抹的传统方法,一是用醇提法并制成软膏剂。然后用两种提取物对试验兔进行皮肤刺激性实验和促毛发生长作用的初步探讨。结果:软膏剂在外观、手感以及使用舒适度方面均大大优于传统的油提取物。皮肤刺激实验表明油提物对完整皮肤和破损皮肤均有刺激性,而通过醇提物制备的软膏制剂作用温和,没有发现明显的刺激性。毛发生长实验表明,醇提物制备的软膏制剂在促毛发生长效果方面和油提物没有明显差异。结论:醇提物制成的软膏剂具有良好的临床应用价值。
- 周正平吴斌李季张奉国
- 关键词：中药生发制剂药效
- 多肽ADWX-1在大鼠体内的药代动力学研究被引量：2
- 2012年
- 初步研究了蝎活性多肽ADWX-1单次皮下给药后在SD大鼠体内的动态变化过程。建立了同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法测定大鼠血浆中ADWX-1的方法,绘制了ADWX-1单次皮下给药后在大鼠中的血药浓度-时间曲线,并计算出药代动力学参数。用氯胺-T法标记多肽ADWX-1,凝胶过滤HPLC法测定125I-ADWX-1的放射化学纯度,全细胞膜片钳法测定125I-ADWX-1的生物活性。结果显示,标记物125I-ADWX-1的放射化学纯度为96.77%,在相同浓度(1 nmol/L)下,标记物125I-ADWX-1与ADWX-1的生物学活性无显著差异。三氯乙酸沉淀法测定SD大鼠血浆中ADWX-1浓度的最低定量限为19.5 ng/mL,线性范围为39～2 500 ng/mL;大鼠SC单次给予50、100和200μg/kg ADWX-1多肽后的半衰期(T1/2)分别为:(161.310±41.105)、(129.832±21.315)、(143.021±34.727)min,无显著差异;药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别为(21 869.101±4 282.617)、(41 175.180±6 699.601)、(90 543.101±27 233.192)μg/min.L和(101.465±16.198)、(208.312±19.412)、(429.124±104.474)μg/L,AUC和Cmax与给药剂量呈良好的线性关系。这说明,ADWX-1皮下给药后在大鼠体内稳定性较好,半衰期较长,符合静脉外给药一房室模型一级动力学过程。
- 杨婷婷廖建民江欣张奉国徐寒梅
- 关键词：药物代谢动力学
- 重组水蛭素Ⅲ滴眼液的组织分布和排泄研究被引量：2
- 2012年
- 为了研究重组水蛭素Ⅲ(recombinant hirudin Ⅲ,rHVⅢ)滴眼剂在新西兰兔中的组织分布和粪尿排泄,用氯胺-T法将放射性同位素125I标记到rHVⅢ的酪氨酸残基上,通过同位素示踪方法考察滴眼给药后125I-rHVⅢ在新西兰兔体内的组织分布和粪尿排泄。结果发现新西兰兔滴眼给予125I-rHVⅢ后,125I-rHVⅢ主要通过肾脏排出,给药后120 h通过尿液排出放射性活度占总放射性活度的(81.54±10.78)%,同时通过粪便排出的放射性活度仅为(6.20±2.05)%。将放射性活度高的尿液,经RP-HPLC分离,实验结果表明尿液中存在重组水蛭素Ⅲ原型且比例达23.52%以上。组织分布实验结果表明,rHVⅢ原型及其代谢物在肾脏、血浆分布最多,脑中几乎无分布;rHVⅢ原型及其代谢物在眼部主要分布在角膜及巩膜,房水也有分布,而玻璃体和晶状体几乎没有分布。因此,rHVⅢ主要通过肾脏代谢并以原型和代谢物的形式通过尿液排出体外。
- 江欣廖建民杨婷婷张奉国吴梧桐谭树华
- 关键词：同位素示踪RP-HPLC
- 重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和白细胞介素3融合蛋白在大鼠体内的药代动力学研究被引量：1
- 2006年
- 研究重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和白细胞介素3融合蛋白(GM-CSF/IL-3,MX)在大鼠体内的药代动力学。方法:实验采用同位素示踪技术结合HPLC分析,建立了MX在大鼠血浆中的测定方法,并测定了MX皮下注射3个剂量水平和静脉注射中剂量水平在大鼠体内的药动学参数。结果:高中低剂量T1/2分别为(1 5.4±2.0),(1 6.1±1.8)h,(1 3.2±2.2)h;AUC分别为(5 8 8±1 2 0),(2 8 6±4 7),(1 4 2±2 0)μg/(L.h),Cmax分别为(3 1.2±8.3),(1 4.8±1.2),(8.3±1.4)μg/L。结论:MX皮下注射给药后,Cmax和AUC与剂量成比例,MX在大鼠体内的代谢和消除是线性的。7 0μg/kg组生物利用度为3 5.6%。
- 孙迎基吕厚峰廖建民张奉国刘煜沈子龙
- 关键词：药代动力学高效液相
