曹惠慧
- 作品数：7 被引量：13H指数：1
- 供职机构：暨南大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广东省自然科学基金国家杰出青年科学基金更多>>
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- 蟾毒内酯化合物抗肿瘤活性评价及其作用机制研究
- 2015年
- 目的探讨蟾毒内酯化合物抗肿瘤作用及其作用机理.方法① 采用MTT法和肿瘤细胞裸鼠异种移植瘤评价蟾毒内酯类化合物的体外体内抗肿瘤活性.②联合采用鸡胚尿囊膜模型和Transwell小室法评价沙蟾毒精对新生血管和细胞迁移及侵袭的影响.③运用流式细胞术、AnnexinV-FITC/PI双染色法和透射电镜检测细胞周期、凋亡和自噬现象.④运用siRNA基因沉默技术、免疫荧光法、Westernblot及RTPCR检测相关信号通路蛋白的变化.⑤采用彗星实验、ITC和光谱法研究其对DNA的作用.结果①体外活性筛选发现大部分蟾毒内酯化合物均能有效抑制肿瘤细胞增殖,其中沙蟾毒精和蟾毒它灵具有良好的体内抗肿瘤活性[1-7].②沙蟾毒精可抑制肝癌细胞的粘附、运动、迁移和侵袭,也可抑制肿瘤血管新生[10-12].③研究发现该类化合物可阻滞肝癌细胞于G2/M期,诱导肿瘤细胞凋亡和自噬[1,5,6,11].④作用机制研究发现蟾毒内酯化合物可通过激活ClC-3型氯离子通道,抑制PI3K/Akt/mTOR通路的活化,mTOR可能同时参与沙蟾毒精诱导的凋亡和自噬,且自噬可能拮抗沙蟾毒精诱导的凋亡[12-14].⑤沙蟾毒精和嚏根草素可导致DNA损伤,启动ATM/ATR-Chk1/Chk2-Cdc25C信号通路抑制抑制CDK1-CyclinB1酶的激活[13];光谱法研究结果显示沙蟾毒精可以插入DNA链;Molecularmodeling模拟了沙蟾毒精的吡喃环部分可以与DNA链中GT碱基对形成氢键.结论以上研究结果揭示了蟾毒内酯类化合物抗肿瘤作用的分子机制,为蟾毒内酯类化合物作为抗癌药物的研究开发和临床应用提供理论基础.
- 张冬梅邓丽娟刘俊珊胡丽萍彭群龙田海研韩伟立李媛曹惠慧陈丽新叶文才
- 关键词：自噬PI3K/AKT/MTORDNA损伤
- 23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性...
- 叶文才陈卫民蓝平张冬梅王娇舒畅曹惠慧于淼
- 文献传递
- 沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用
- 本发明公开了沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿瘤药物制剂中含有沙蟾毒精，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药...
- 叶文才张冬梅刘俊珊曹惠慧田海妍
- 沙蟾毒精抗肝癌作用及其机制研究
- 目的评价沙蟾毒精的体内抗肝癌作用,研究沙蟾毒精诱导人肝癌细胞敏感株HepG2和耐药株HepG2/ADM凋亡的作用机制,并初步探讨沙蟾毒精对肝癌细胞迁移和侵袭的抑制作用。方法：建立小鼠S180肉瘤、小鼠H22肝癌实体瘤、人...
- 曹惠慧
- 关键词：肝癌ROSMAPKNF-ΚB
- 文献传递
- 沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用
- 本发明公开了沙蟾毒精在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。抗肿瘤药物制剂中含有沙蟾毒精，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述药用辅料可以是各种药用溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂；所述的抗肿瘤药物制剂包括多种临床药...
- 叶文才张冬梅刘俊珊曹惠慧田海妍
- 文献传递
- 23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种23-羟基白桦酸衍生物及其制备方法和用途。该衍生物具有如式(I)所示的结构。该23-羟基白桦酸衍生物可用于抗肿瘤和作为肿瘤耐药逆转剂的用途。所述23-羟基白桦酸衍生物能有效地抑制肿瘤细胞的增殖，且在非毒性...
- 叶文才陈卫民蓝平张冬梅王娇舒畅曹惠慧于淼
- 沙蟾毒精抑制肝癌HepG2细胞黏附、迁移和侵袭的作用被引量：13
- 2011年
- 目的研究沙蟾毒精(Arenobufagin)对人肝癌细胞HepG2黏附、迁移和侵袭的抑制作用。方法 MTT法检测沙蟾毒精对HepG2细胞活力和细胞黏附能力的影响,划痕实验观察沙蟾毒精对HepG2细胞运动能力的影响,Transwell小室模型研究沙蟾毒精对HepG2细胞的迁移和侵袭的抑制作用,Western blot检测基质金属蛋白酶MMP 2和MMP 9的表达水平变化。结果与空白组相比,沙蟾毒精可降低HepG2细胞的黏附能力,使Transwell小室膜上的肝癌细胞明显减少,并且呈剂量依赖性。Western blot结果显示沙蟾毒精可以明显抑制基质金属蛋白酶MMP 2和MMP 9的表达。结论沙蟾毒精能抑制人肝癌细胞HepG2的黏附、迁移和侵袭,其机制可能与抑制MMP 2和MMP 9的表达有关。
- 曹惠慧张冬梅刘俊珊侯春英栗原博叶文才
- 关键词：迁移基质金属蛋白酶HEPG2细胞
