谢岑
- 作品数:5 被引量:51H指数:3
- 供职机构:中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 绿原酸和双黄连粉针剂致敏性比较评价被引量:10
- 2010年
- 目的:比较评价绿原酸和双黄连粉针剂的潜在致敏性,并初步探索可疑致敏原绿原酸的致敏机制。方法:绿原酸与含等剂量绿原酸的双黄连粉针剂同时进行BN大鼠全身主动致敏实验(ASA),激发前取血测定抗体(IgE、IgG、IgA、IgM)、补体(C3、C4)、淋巴细胞免疫表型(CD3/4/8),记录激发后症状;单次静脉给予绿原酸与含等剂量绿原酸的双黄连粉针剂,测定给药前,给药后5、10、30、60、120、240min血浆中绿原酸浓度。结果:比较ASA激发后过敏反应发生率和发生程度,可知绿原酸过敏反应程度低于含等剂量绿原酸的双黄连粉针剂;绿原酸组和双黄连组抗体(IgE、IgG、IgA、IgM)、补体(C3、C4)各有不同程度升高,淋巴细胞免疫表型也有一定变化;单次静脉给药测定绿原酸血药浓度,给药后5、10、30、60min时,绿原酸组血浆中绿原酸浓度显著低于双黄连粉针剂组。结论:绿原酸对BN大鼠致敏性低于含等剂量绿原酸的双黄连粉针剂,原因可能是单体和复方绿原酸的代谢差异,也可能是因为绿原酸并非唯一致敏原。
- 张瑞霞汤纳平林海霞马璟谢岑陈笑艳
- 关键词:绿原酸双黄连粉针剂ASABN大鼠免疫表型
- 奋乃静在人胆汁中的代谢物分析被引量:1
- 2014年
- 建立了超高效液相色谱-四极杆串联飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF MS)检测并表征奋乃静在人胆汁中代谢物的方法。T管收集一名精神病患者服用奋乃静后的胆汁样品,经乙腈沉淀蛋白预处理后,采用UPLC/Q-TOF MS进行分析。根据高分辨质谱给出的准确分子质量信息推测可能的分子式,结合MSE功能采集的前体离子和产物离子信息,利用质量缺损过滤(MDF)和generic dealkylation等代谢物鉴定软件筛选代谢物。通过对比原形药物和代谢物的质谱裂解途径,推测可能的代谢物结构。在服药(4mg,b.i.d)后的人胆汁中,共检测到29种奋乃静代谢物,包括I相代谢物16种,II相代谢物13种,其中16种为首次报道的新颖代谢物。奋乃静在人体内的主要代谢途径包括羟基化、脱氢、N-去烷基化、甲基化、硫酸及葡萄糖醛酸结合等,该结果进一步完善了奋乃静在人体内的代谢途径。
- 尤天庚谢岑杜江波陈笑艳钟大放
- 关键词:奋乃静人胆汁代谢物
- 鉴定大鼠注射绿原酸后体内的代谢产物被引量:37
- 2011年
- 绿原酸为多种中药注射液的主要成分,本文采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱法(UPLC/Q-TOF MS)鉴定大鼠注射给予绿原酸后胆汁、尿、粪和血浆中的代谢产物。利用碰撞能量梯度(MSE)和质量亏损过滤(MDF)技术,在大鼠胆汁、尿、粪和血浆中共检测到35种代谢产物。胆汁中主要代谢产物为O-甲基绿原酸谷胱甘肽结合物,其排泄量超过胆汁中全部代谢物的80%,尿中主要为原形、O-甲基结合物、水解代谢产物及葡糖醛酸结合物,粪中主要为O-甲基结合物及其半胱氨酸结合物,血浆中主要为原形化合物。绿原酸及其代谢产物经尿和粪便排泄比例相近。实验结果表明,绿原酸在大鼠体内代谢广泛,主要途径之一是与谷胱甘肽结合,提示绿原酸的烯酮双键具有亲电性,可能与蛋白的巯基共价结合,导致过敏性不良反应,应予以关注。
- 谢岑钟大放陈笑艳
- 关键词:绿原酸代谢产物
- 液相色谱-串联质谱法检测反应性代谢物被引量:4
- 2011年
- 已有报道一些药物进入体内后在各种代谢酶的作用下转化为反应性代谢物,然后与生物大分子(如蛋白、DNA)共价结合,导致毒性。在药物发现和开发阶段进行反应性代谢物筛查,对上市药物进行反应性代谢物监测已经成为一个重要的研究领域。通常,反应性代谢物具有亲电性,能被小分子亲核试剂(如谷胱甘肽及其衍生物、氰离子、胺类等)体外捕获,采用液相色谱-串联质谱法检测并鉴定这些结合物的结构是研究反应性代谢物的基本方法。本文综述了液相色谱与不同质谱仪联用(三重四极杆、离子阱、四极杆-线性离子阱、高分辨质谱仪)检测反应性代谢产物的方法以及应用进展。
- 谢岑钟大放陈笑艳
- 双黄连粉针剂和绿原酸致敏性比较研究
- 目的:用全身主动致敏试验(ASA)和改良的小鼠局部淋巴结试验(LLNA)对双黄连粉针剂和绿原酸的潜在致敏性比较评价,并结合RBL-2H3细胞脱颗粒实验和绿原酸代谢研究,初步探索可疑致敏原绿原酸的致敏机制。
- 张瑞霞谢岑汤纳平林海霞马璟陈笑艳
- 文献传递