郭晔堃
- 作品数:22 被引量:41H指数:4
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金:“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学更多>>
- 替米沙坦盐及其制备方法
- 本发明公开了一种替米沙坦盐及其制备方法。本发明的替米沙坦盐为一种替米沙坦与碱金属、碱土金属、医药学上可接受的胺、氨基酸(例精氨酸或赖氨酸)中的一种所成的盐,包括钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、胺盐,通常采用钠盐、钾盐或叔丁胺盐。...
- 钟静芬孟小弟郭晔堃陈国梁时惠麟
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- 诺德司他合成路线图解被引量:2
- 2016年
- 诺德司他(roxadustat,1),化学名为[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基异喹啉-3-羰基)氨基]乙酸,是由美国菲布罗根公司(FibroGen)研发的一种缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,现已授权于日本的安斯泰来(Astellas)和英国的阿斯利康(AstraZeneca)。
- 方方张金峰郭晔堃钟静芬
- 关键词:合成路线图解缺氧诱导因子异喹啉苯氧基化学名
- 培哚普利叔丁铵盐的Ⅰ晶型及其制备方法
- 本发明公开了一种培哚普利叔丁铵的I晶型,所述I晶型的X-射线粉末衍射特征吸收峰2θ为:9.0,9.4,11.0,15.3,15.7,16.6,20.6,21.0,22.1,24.2和27.8。本发明还公开了该I晶型的制备...
- 钟静芬方涛郭晔堃时惠麟
- 文献传递
- 一种制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法
- 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R<Sub>1</Sub>-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH<Sub>2</Sub>作用...
- 许文艳王冠郭晔堃钟静芬时惠麟
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- 阿哌沙班合成路线图解被引量:11
- 2012年
- 阿哌沙班(apixaban,1),化学名为l-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,是由百时美施贵宝公司和辉瑞公司联合研制的一种新型口服直接Xa因子抑制剂。1于2011年3月在欧盟批准上市,商品名Eliquis,临床用于预防进行,
- 王冠郭晔堃钟静芬时惠麟
- 关键词:合成路线图解甲氧基苯基XA因子化学名甲酰胺
- 曲安奈德的合成新方法被引量:1
- 2018年
- 本研究报道了一条合成曲安奈德的新路线。泼尼松龙(2)经21-位羟基乙酰化,在五氯化磷作用下消除11-位羟基、与二氧化硫/N-氯代丁二酰亚胺反应消除17-位羟基得21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-乙酸酯(5),再经高锰酸钾氧化、亲核加成、21-位酯基水解得16α,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]孕甾-1,4,9(11)-三烯-21-羟基-3,20-二酮(8),8在二噁烷/水中与二溴海因反应引入9α-位溴和11β-位羟基,最后经9,11-位环氧化、氟代共9步反应合成曲安奈德,总收率为24.2%(以2计),纯度99.9%。其中由化合物2制备5的方法未见文献报道。
- 张金峰张天杰郭晔堃钟静芬
- 关键词:曲安奈德甾体
- 肾素抑制剂阿利吉仑及其临床研究进展被引量:6
- 2009年
- 许文艳郭晔堃钟静芬时惠麟
- 关键词:肾素抑制剂阿利吉仑抗高血压药FDA批准联用治疗单一用药
- (s)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的配制方法
- 时惠麟郭晔堃钟静芬
- 本发明对设备及反应条件的要求相对较低,适合大规模的生产。所用的方法仅涉及常用的原材料及试剂,所得产品的成本相对较低。
- 关键词:
- 关键词:羧酸
- 普利类药物关键技术开发及产业化
- 时惠麟周明华钟静芬张庆文胡功允周虎单晓燕金永君郭晔堃龚欠林
- 经过多项自主创新,如更换催化剂,改变药物合成方法,改进规模生产,实施绿色环保工艺等,创立了普利类药物国产化关键技术,并形成产业化。国产普利类降压药已经达到或超过美国药典、欧洲药典标准,产品在国内普利类原料药市场中,占到“...
- 关键词:
- 关键词:降压药
- (S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法
- 本发明公开了一种(S)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的制备方法。本发明以外消旋6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉酸-3-羧酸或其衍生物为原料,以(1R)-10-樟脑磺酸、(1S)-10...
- 郭晔堃钟静芬时惠麟
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