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抗菌药物新靶标FabH及其抑制剂研究进展被引量：8: 2006年; 由于药物滥用等原因造成的耐药性和结核病在世界范围的卷土重来,迫切需要开发新的抗菌药物和靶标。近年来,细菌脂肪酸合成酶系统的单功能酶已成为基因组驱动的新型抗菌药物靶标研究的热点。β-酮酰-ACP缩合酶Ⅲ(KASⅢ,FabH)是催化脂肪酸合成碳链延长循环的起始因子,广泛存在于细菌中,在细菌脂肪酸生物合成中起着必要和调节的作用。FabH抑制剂由于其作用靶点与现有抗菌药物不同,有希望成为克服细菌耐药性的一种途径,也将成为今后研究的一个热点。本文综述了抗菌药物新靶标KASⅢ及其抑制剂的研究进展。; 张学辉于红王莉莉李松; 关键词：脂肪酸合成酶酶抑制剂

基于脂肪酸合成酶FabH结构的抗菌药物的设计、合成与筛选: 结核病是由结核分枝杆菌感染而引起的慢性传染病。据估计,目前,全世界仍约有1//3的人感染,每年约有8百万新增病例和3百万患者死亡,为感染性疾病中死亡率最高的。加之多重耐药菌株的出现和HIV双重感染的威胁,1993年,WH...; 于红; 关键词：结核杆菌脂肪酸合成酶分子对接构效关系; 文献传递

脂肪酸合成酶抑制剂及其用于治疗细菌感染的用途: 本发明涉及具有抑制脂肪酸合成酶作用的通式I吡咯衍生物，或其所有可能的异构体，或其可药用盐或溶剂合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；本发明还涉及通式I吡咯衍生物的制备方法；包含所述化合物、或其所有可能的异构体、或其...; 李松张学辉于红王莉莉刘红英郑志兵谢云德钟武肖军海李行舟崔浩; 文献传递

1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的合成工艺改进被引量：1: 2006年; 目的寻找脂肪酸缩合酶Ⅲ(FabH)抑制剂1-(6-氯-3,4-亚甲-二氧基苄基)-2羧基-5-(2,6-二氯苄氧基)吲哚的新合成路线。方法以对乙酰氨基苯酚为起始原料,制备4-(2,6-二氯苄氧基)苯胺,用经典的Fischer吲哚合成法制备吲哚片断,随后引入6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基,最后酯水解得到目标化合物。结果与结论目标化合物经1H-NMR1、3C-NMR和MS确证,中间体经1H-NMR确证。该路线成本低,操作简单可行,总收率14.2%,可顺利得到目标化合物。; 张学辉李行舟于红李松; 关键词：药物化学化学合成

脂肪酸合成酶抑制剂及其用于治疗细菌感染的用途: 本发明涉及具有抑制脂肪酸合成酶作用的通式I吡咯衍生物，或其所有可能的异构体，或其可药用盐或溶剂合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；本发明还涉及通式I吡咯衍生物的制备方法；包含所述化合物、或其所有可能的异构体、或其...; 李松张学辉于红王莉莉刘红英郑志兵谢云德钟武肖军海李行舟崔浩; 文献传递

脂肪酸合成酶抑制剂及其制药用途: 本发明涉及具有抑制脂肪酸合成酶(FabH)作用的通式I化合物及其可药用盐或水合物，通式I中取代基团的定义如说明书所述；本发明还涉及通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；以及所述化合物用...; 李松于红张学辉王莉莉肖军海郑志兵钟武; 文献传递

2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成: 2006年; 目的:研究2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成工艺。方法:以相应的芳基乙酸为原料在V ilsm e ir-Haack条件下制备V inam id in ium盐,在甲醇钠-甲醇碱性溶剂体系与巯基乙酸甲酯回流,制备2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物。结果:合成了10个目标化合物,其中5个为新化合物。化合物结构经核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。结论:发现一个新的2-甲氧羰基-4-芳基噻吩衍生物的合成方法,反应条件温和,操作简单,收率高,并提出了可能的反应机制。; 张学辉于红郑志兵李松; 关键词：化学合成

基于脂肪酸合成酶FabH结构的抗菌药物的设计、合成与筛选: 基于脂肪酸合成酶FabH结构的抗菌药物的设计、合成与筛选摘要结核病是由结核分枝杆菌感染而引起的慢性传染病。据估计，目前，全世界仍约有1/3的人感染，每年约有8百万新增病例和3百万患者死亡，为感染性疾病中死亡率最高的。加之...; 于红; 关键词：结核杆菌脂肪酸合成酶抗菌药物分子对接构效关系

以脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物体外抗结核作用的初步研究: 2007年; 目的研究结核分枝杆菌脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物的体外抗结核活性，研制新的高效、安全的抗结核药物。方法以平板滤纸法测定化合物对草分枝杆菌的抑菌圈，以试管抑菌法检测化合物对结核分枝杆菌药物敏感株和耐多药分离株的抑制作用。结果18种化合物在500μmol／L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1．8～2．4cm，其中7种化合物在250μmol／L和125μmol／L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1．5～2．2cm。结核分枝杆菌H37Rv标准株在分别含3mmol／L的18种化合物的培养基上培养2周时，绝大多数含化合物培养基上未见细菌生长；培养4周时，No．115、No．131、No．128、No．129、No．137化合物的抑菌作用较明显。结核分枝杆菌耐多药分离株HB240在分别含3mmol／L的11种化合物的培养基上培养2周和4周时，No．115化合物均显示明显的抑菌作用。结论以脂肪酸合成酶FabH为靶标的大多数化合物在体外都具有不同程度的抗结核活性，尤其是No．115化合物对草分枝杆菌、结核分枝杆菌敏感株和耐药株都具有明显的抑制作用。; 吴雪琼张学辉张俊仙龙隆于红陆阳王莉莉李松; 关键词：抗结核作用

脂肪酸合成酶抑制剂及其制药用途: 本发明涉及具有抑制脂肪酸合成酶FabH作用的通式I化合物及其可药用盐或水合物，通式I中各取代基团的定义如说明书所述；本发明还涉及通式I化合物的制备方法；包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物；以及所述化合物用于...; 李松于红张学辉王莉莉肖军海郑志兵钟武; 文献传递

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于红