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何小兵
作品数:
3
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供职机构:
南昌大学
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
熊远珍
南昌大学药学院
黄睿
南昌大学药学院
陈中豪
南昌大学药学院
柴星星
南昌大学
周颖
南昌大学
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何小兵
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柴星星
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黄睿
传媒
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化学与生物工...
年份
1篇
2015
1篇
2014
1篇
2013
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2-氨基噁唑类化合物及其制备方法和用途
本法属于医药化合物合成领域,涉及一种Src/Abl激酶双抑制剂药物2-氨基噁唑类化合物及其制备方法和用途。本发明提供了一种新的药物,具有广阔的市场前景。
熊远珍
何小兵
周颖
柴星星
文献传递
2-氨基噁唑和2-氨基噻唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究
慢性粒细胞白血病(简称:CML)是一种慢性骨髓增生性疾病,其特点是存在活跃的酪氨酸激酶Bcr-Abl,这种酶的存在促使白血病干细胞的表达,治疗此病常常要依赖于酪氨酸激酶抑制剂。第一章简单介绍了酪氨酸激酶抑制剂,综述了近些...
何小兵
关键词:
慢性髓性白血病
化学合成
K562细胞
文献传递
达沙替尼的合成研究
2013年
以2-氯-6-甲基苯胺为起始原料,在吡啶的催化下,以99%的转化率得到酰化产物(E)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺(Ⅲ);Ⅲ在以水为主的溶剂中与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)、硫脲经"一锅法"连续反应得化合物2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅴ);Ⅴ经纯化后与4,6-二氯-2-甲基嘧啶反应得化合物2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基)-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺(Ⅵ);Ⅵ与1-(2-羟乙基)哌嗪缩合得达沙替尼(Ⅶ),总收率为71%。该合成方法条件温和、反应步骤少、收率高。
黄睿
何小兵
陈中豪
熊远珍
关键词:
达沙替尼
酪氨酸激酶抑制剂
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