- 混合胶团增溶的环孢素A经小鼠皮肤的渗透作用被引量：2
- 2001年
- 目的 研究由不同表面活性剂和磷脂所组成的混合胶团 (mixedmicelles)对环孢素A经小鼠皮肤给药的渗透促进作用。方法 将含药混合胶团溶液封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤 ,测定接收介质和血液中环孢素A含量。结果 离体条件下 ,不同表面活性剂和磷脂所形成的混合胶团的皮肤渗透作用强度为 :胆酸钠 磷脂混合胶团>脱氧胆酸钠 磷脂混合胶团 >TritonX 10 0 磷脂混合胶团 >Tween 2 0 磷脂混合胶团。在体条件下 ,用胆酸钠 磷脂混合胶团后 ,5h血药浓度达峰值 ,随后血药浓度缓慢下降。
- 吴涛郭健新平其能金飞燕孙喜文
- 关键词：经皮给药环孢素A免疫调节剂
- 翻转小肠囊法研究环孢素A口服纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为被引量：15
- 2003年
- 目的 :研究环孢素A(CsA)纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法 :采用旋转薄膜 超声法制备CsA纳米脂质体。采用翻转小肠囊法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果 :CsA纳米脂质体在 0到 9 16mg/ml的范围内有吸收饱和现象 ,脂质体在到达肠壁前在粘液中大量蓄积 ,脂质体与新山地明在小肠培养液和肠壁中的累积吸收量无显著性差异。结论 :CsA纳米脂质体在小肠的吸收有饱和现象 ,粘液层是到达肠壁前脂质体扩散的屏障 ,脂质体与新山地明在小肠的吸收程度生物等效。
- 陈颖郭健新李正荣吴涛吕文莉平其能
- 关键词：环抱素A小肠吸收
- 大鼠在体肠回流法研究环孢素纳米脂质体的吸收行为被引量：7
- 2003年
- 目的 :研究环孢素纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法 :利用旋转薄膜 超声法制备环孢素纳米脂质体。采用大鼠在体回流法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果 :当脂质体中药物浓度从 1g·L- 1逐渐增至 2 .4 g·L- 1时 ,累积吸收量从(0 .0 2 5±s 0 .0 2 4 )mg·cm- 2 增至 (0 .0 6 7± 0 .0 0 7)mg·cm- 2 ,但当浓度继续增至 7.5 g·L- 1时 ,累积吸收量缓慢增至 (0 .0 85± 0 .0 11)mg·cm- 2 ,呈现饱和现象。使用载体竞争剂和降低Na+浓度 ,对累积吸收量没有显著影响 (P >0 .0 5 ) ;应用能量抑制剂 (二硝基苯酚 )和P 糖蛋白抑制剂 (维拉帕米 )均使累积吸收量从 (0 .0 90± 0 .0 2 0 )mg·cm- 2 增至 (0 .15± 0 .0 3)mg·cm- 2 ,有显著促进作用 (P <0 .0 1)。结论
- 陈颖平其能郭健新吴涛高静
- 关键词：环孢素纳米脂质体小肠淋巴系统
- 环孢素A-胆酸钠/磷脂混合胶团的研究
- 胆盐/磷脂混合胶团近年来广泛用于难溶性药物的增溶,该论文以难溶性多肽环孢素A（CyA）为模型药物,研究了胆酸钠/磷脂混合胶团对CyA的增溶作用,同时对CyA-胆酸钠/磷脂混合胶团的稳定性、安全性作了研究,并以市售进口制剂...
- 吴涛
- 关键词：环孢素A共沉淀法药动学
- 文献传递
- 环孢素脂质微粒经小鼠皮肤给药的渗透机理研究被引量：20
- 2000年
- 目的 研究普通纳米脂质体、柔性纳米脂质体及胆酸钠 磷脂混合胶团对环孢素经小鼠皮肤给药的渗透机理。方法 将含药载体非封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤 ,测定了皮肤、接收介质和血液中环孢素含量。结果离体条件下 ,应用柔性纳米脂质体和混和胶团后均能在接收液中检测到药物 ,但普通脂质体却不能。在体条件下 ,应用柔性纳米脂质体后 8h血药浓度到达峰值 ,而应用普通脂质体和混合胶团后在血中几乎未检测到药物。结论柔性纳米脂质体在皮肤水合压力下发生变形 ,携药透过皮肤 ;普通脂质体主要与皮肤发生融合产生蓄积作用 ;混合胶团在水溶液状态下发挥其渗透促进作用。
- 郭健新平其能吴涛
- 关键词：脂质体变形性环孢素经皮渗透
- 胆酸钠/磷脂混合胶团对环孢素A的增溶作用研究被引量：7
- 2004年
- 目的 研究胆酸钠 /磷脂混合胶团对难溶性多肽环孢素A(CyA)的增溶作用。方法 采用共沉淀法制备胆酸钠 /磷脂混合胶团 ,并对影响增溶作用的处方及工艺进行考查。结果 相同胆酸钠浓度条件下 ,混合胶团对CyA的增溶能力远大于胆酸钠胶团 ,增大混合胶团中的磷脂用量或者降低胆酸钠 /磷脂 (摩尔比 )均有利于提高混合胶团对药物的增溶能力。升高水合温度 ,增加水合介质的离子强度 ,加入抗氧化剂维生素E(VE)及胆固醇 ,均不同程度的降低了混合胶团的增溶能力。通过优化各个影响因素可获得最大的增溶量 (>5mg/mL) ,增加CyA溶解度 10 0倍以上。结论 胆酸钠 /磷脂混合胶团可以成为CyA等难溶性多肽药物的一种新型增溶载体。
- 吴涛平其能郭健新陈颖沈洁
- 关键词：环孢素A增溶
- 环孢素柔性脂质体的药动学研究被引量：8
- 2000年
- 研究了环孢素柔性脂质体经小鼠皮肤给药的药动学行为 ,并与用新山地明小鼠灌胃给药进行了比较。将环孢素柔性脂质体非封闭性应用于小鼠皮肤 ,研究血药浓度的经时变化以及在肾脏和皮肤的分布状况。与灌胃给予同剂量新山地明的体内行为相比 ,柔性脂质体经皮给药后的相对生物利用度为 (82 .5 1± 5 .45 ) % ,肾脏组织AUC比值为 (15 0 .6± 15 .6 2 ) % ,皮肤中药物含量显著高于口服组 (P <0 .0 1)。结果表明环孢素柔性脂质体能有效经皮转运药物 ,在脂肪含量高的肾脏、皮肤组织分布较多。
- 郭健新平其能吴涛胡娴凤
- 关键词：环孢素柔性脂质体新山地明经皮给药药动学
