吕超君
- 作品数：8 被引量：20H指数：2
- 供职机构：天津医科大学基础医学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项天津市应用基础与前沿技术研究计划天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 新型二苯基丙酸衍生物的内皮素拮抗作用
- 2012年
- 目的:考察新型丙酸衍生物的内皮素拮抗作用。方法:采用FLIPR钙分析法检测化合物对内皮素-1(endothelin-1,ET-1)激活高表达内皮素受体的CHO细胞内钙升高的抑制作用;采用ET-1诱导的血管环收缩和大鼠血压升高模型进一步考察受试化合物的活性。结果:9个丙酸衍生物(包括TY6089和TY60841)能有效抑制ET-1所激发的细胞内钙升高,可有效抑制ET-1(1×10-8mol.L-1)所诱导的大鼠离体血管环收缩。15～60 mg.kg-1剂量范围的TY6089和TY60841可有效抑制ET-1诱导的大鼠平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)升高,并呈剂量依赖性。结论:新型丙酸衍生物TY6089和TY60841有良好的内皮素拮抗作用,值得进一步深入研究。
- 吕超君周植星谭初兵赵桂龙张大同徐为人
- 关键词：内皮素细胞内钙动脉环
- 克拉生坦被引量：1
- 2011年
- 脑血管痉挛(cerebral vasospasm,CVS)是蛛网膜下腔出血(subarac hnoid hemorrhage,SAH)最常见的高危并发症之一,是SAH患者致死和致残的主要原因。有证据表明,内皮素信号系统在SAH后CVS和迟发性脑缺血损伤的病理生理过程中起重要作用,因而内皮素受体拮抗剂在CVS治疗中的意义备受关注。克拉生坦(Clazosentan)是一种选择性内皮素受体拮抗剂,动物实验和临床试验都表明其可有效缓解SAH引发的CVS,故有望成为脑血管痉挛的新型治疗药物。
- 吕超君谭初兵张大同周植星徐为人
- 关键词：蛛网膜下腔出血脑血管痉挛内皮素受体内皮素受体拮抗剂
- 药物心脏毒性预测和早期发现
- 近10余年来,新药研发的投入虽有大幅增加,但成功上市的新药并没有相应的增多。分析发现,主要是因为在新药研发的不同阶段尤其是临床试验阶段有很多化合物因有效性和安全性等原因而被迫终止开发,其中毒性和安全因素占化合物在新药后期...
- 谭初兵刘巍吕超君徐为人汤立达
- 文献传递
- 内皮素受体拮抗剂的筛选
- 内皮素(endothelin,ET)是含有21个氨基酸的多肽,具有强大的血管收缩作用和促进血管平滑肌细胞增殖的功能,在心血管、肿瘤等多种疾病的发生发展过程起着极为重要的作用,因而以内皮素信号轴为靶点的药物研发一直倍受关注...
- 谭初兵张大同裴媛吕超君徐为人汤立达
- 文献传递
- 内皮素受体拮抗剂的筛选
- 2010年
- 内皮素（endothelin，ET）是含有21个氨基酸的多肽，具有强大的血管收缩作用和促进血管平滑肌细胞增殖的功能，在心血管、肿瘤等多种疾病的发生发展过程起着极为重要的作用，
- 谭初兵张大同裴媛吕超君徐为人汤立达
- 关键词：内皮素受体拮抗剂血管平滑肌细胞增殖血管收缩作用氨基酸心血管
- 药物心脏毒性预测和早期发现被引量：1
- 2010年
- 近10余年来，新药研发的投入虽有大幅增加，但成功上市的新药并没有相应的增多。分析发现，主要是因为在新药研发的不同阶段尤其是临床试验阶段有很多化合物因有效性和安全性等原因而被迫终止开发，其中毒性和安全因素占化合物在新药后期开发过程中被淘汰比例的30％。在新药开发后期和临床应用阶段所发现的各种药物毒性作用给医药产业带来重大损失，
- 谭初兵刘巍吕超君徐为人汤立达
- 关键词：毒性预测药物新药研发心脏开发过程
- 新型口服抗凝药达比加群酯被引量：16
- 2012年
- 达比加群酯是一种新型口服抗凝药物,通过直接抑制凝血酶起到抗凝作用。达比加群酯2010年10月19日获准在美国上市,是继华法林之后50年来首个在美上市的口服抗凝血新药。该药具有口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少、不良反应小等优点。
- 吕超君谭初兵周植星徐为人
- 关键词：达比加群酯凝血酶药理作用
- 人内皮素受体A基因克隆及表达被引量：2
- 2014年
- 为了建立内皮素受体拮抗剂筛选系统,克隆人ET A基因,构建真核表达载体,并实现pTag-Lite SNAP-ET A在CHOK1细胞中的瞬时表达。从人肺腺癌细胞系A549中克隆人ET A基因,连接到pTag-Lite SNAP质粒,构建表达载体pTag-Lite SNAPET A,用FuGENER HD转染试剂将表达载体pTag-Lite SNAP-ET A转染入CHO-K1细胞内,通过荧光显微镜检测融合蛋白SNAP-ET A的表达。DNA测序结果表明pTag-Lite SNAP-ET A表达载体构建成功,荧光显微镜检测结果表明人ET A在CHO-K1细胞中有效表达。
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- 关键词：内皮素受体ART-PCRCHO-K1细胞
