- 氟康唑两种分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度被引量：3
- 2006年
- 目的研究氟康唑两种分散片与胶囊的人体生物利用度和药动学特征。方法18名健康男性志愿者随机分成六组,每组3人,采用三周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服氟康唑分散片(T1:50mg/片,T2:150mg/片)或氟康唑胶囊(50mg/粒,R)后不同时间点采血,血样中氟康唑浓度以HPLC-UV测定。结果T1,T2与R的主要药动学参数分别为:tm ax(1.4±0.5),(1.4±0.4)和(1.6±0.3)h;Cm ax(7.949±1.653),(8.294±2.160)和(7.882±1.816)mg.L-1;AUC0→96(242.5±69.8),(262.8±88.0)和(242.1±67.2)mg.h.L-1;t1/2(28.1±7.9),(28.8±11.1)和(28.5±7.9)h。以胶囊剂为参比制剂,2种分散片的相对生物利用度分别为(101.2±16.4)%(T1)和(108.0±14.2)%(T2)。药动学参数经多因数方差分析显示周期间与制剂间差异均无显著意义(P>0.05),双单侧t检验表明接受T1,T2与R生物等效的假设,经计算90%置信区间均在规定值内。结论:分散片与胶囊剂体内规律无明显差异,T1,T2与R为生物等效制剂。
- 张志华丁劲松何周康程泽能郭欣曹亚杰曹伟
- 关键词：氟康唑高效液相色谱法相对生物利用度
- 吴茱萸次碱在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用被引量：48
- 2005年
- 目的研究吴茱萸次碱(WZY)在人肝微粒体中对细胞色素P450酶的抑制作用。方法对照组和抑制组酶活性均用探针药测定,探针药物及其代谢产物用HPLC进行检测。用代谢产物与母药比值来表达酶的活性。结果加入50μmol·L-1吴茱萸次碱组CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性显著降低,CYP3A4和CYP2C9活性无显著变化。结论吴茱萸次碱对CYP1A2,CYP2C19,CYP2E1和CYP2D6的活性有显著抑制作用,而对CYP2C9和CYP3A4的活性无显著影响。
- 曹亚杰曹伟余奇胡高云胡哲益王黎青程泽能
- 关键词：吴茱萸次碱细胞色素P450人肝微粒体
- 吴茱萸次碱对细胞色素P450的影响
- 目的:研究吴茱萸次碱对细胞色素P450主要酶: CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和 CYP2E1活性的影响,为吴茱萸次碱的开发及临床药动学和药物相互作用预测研究提供参考。方法:体外实...
- 余奇曹亚杰曹伟胡哲益王黎青陈小平李元建程泽能
- 文献传递
- 氟非尼酮在大鼠体内的药物动力学研究
- 目的:研究氟非尼酮(AKF-PD)在大鼠体内的药物动力学特征。氟非尼酮在啮鼠动物模型实验中的抗纤维化活性强于吡非尼酮。方法:单剂量实验,大鼠按照62．5、 125、375、250、500、1000 mg／Kg的剂量灌胃给...
- 曹伟曹亚杰李筱旻黄志壮郭歆龚倩胡高云程泽能
- 文献传递
- 复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片在健康人体的药动学被引量：10
- 2007年
- 目的:研究复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片在健康中国人体内的药动学特征。方法:12位受试者(男女各半)在不同试验周期分别口服不同盐酸二甲双胍、格列吡嗪制剂。用HPLC-UV方法测定血浆中盐酸二甲双胍及格列吡嗪浓度。结果:试验所得各药动学参数与文献报道基本一致。经过统计学分析,复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中二成分与单独服用盐酸二甲双胍片及格列吡嗪片相比主要药动学参数差异无显著性,多剂量服药与单次服药相比主要药动学参数差异无显著性。结论:复方盐酸二甲双胍格列吡嗪片中两组分之间在体内不存在相互作用,多剂量服药与单次服药相比其体内药物动力学过程不发生改变。
- 李筱旻曹伟吴建平刘文芳龚倩曹亚杰程泽能
- 关键词：药动学
- 与抗癫药物相关的药物动力学相互作用被引量：12
- 2005年
- 曹伟郭歆曹亚杰黄志壮程泽能
- 关键词：药物动力学相互作用药物相关乙内酰脲类单一用药硝西泮
- HPLC测定人血浆中茴三硫代谢产物对羟基茴三硫及相对生物利用度被引量：3
- 2007年
- 目的:建立了人血浆中茴三硫代谢产物对羟基茴三硫的HPLC测定法,研究2种茴三硫片在正常人中的相对生物利用度。方法:以吴茱萸次碱为内标,血样采用乙酸乙酯(5%异丙醇)1次提取,经Diamonsil C_(18)柱分离后在355nm波长处测定。20名健康志愿者采用自身对照随机交叉试验设计,分别单剂量口服茴三硫75mg后测定两者相对生物利用度。结果:对羟基茴三硫与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,对羟基茴三硫的线性范围为15.6～2000ng·mL^(-1),最低检测限为10ng·mL^(-1),提取回收率在80%以上;日内、日间精密度的相对标准偏差均小于10%。单次服用75mg茴三硫片试验制剂或参比制剂后的药代动力学参数AUC(0→12)分别为(971.8±368.0)ng·h·mL^(-1)和(1004.6±391.7)ng·h·mL^(-1),C_(max)分别为(323.3±209.4)ng·mL^(-1)和(279.5±107.0)ng·mL^(-1),T_(max)分别为(1.5±0.3)h和(1.6±0.4)h。相对生物利用度为97.3±6.8%。结论:该方法快速,简便,灵敏,重复性好,可用于对羟基茴三硫在人体内过程研究。方差分析结果表明2种制剂的主要药代动力学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明两种制剂为生物等效制剂。
- 贺凌云曹亚杰胡晓蕾李筱旻王黎青郭歆程泽能
- 关键词：茴三硫HPLC相对生物利用度
- HPLC-MS/MS法测定人血浆中洛伐他汀的浓度被引量：1
- 2006年
- 目的:建立高效液相色谱-电喷雾离子化质谱联用法测定洛伐他汀血药浓度。方法:以10 mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液(用甲酸调 pH 3.5)-乙腈(20:80)为流动相,辛伐他汀为内标,样品用有机溶剂[环己烷-异丙醇(95:5)]萃取后,有机层用氮吹干,100 μL流动相定容后进样。采用二级质谱选择性离子检测洛伐他汀(427.2/427)和辛伐他汀(441/325)。结果:洛伐他汀的线性范围为0.25～16 μg·L^(-1)(r=0.9990),平均相对回收率为97%～106%,批内和批间 RSD 均小于10%,洛伐他汀的最低定量限为0.25 μg·L^(-1),提取回收率大于75%。结论:本文方法准确、灵敏,可用于洛伐他汀的药动学研究。
- 黄志壮李筱旻龚倩曹伟曹亚杰强思思胡晓蕾程泽能
- 关键词：高效液相色谱-质谱联用法洛伐他汀
- 国产硫酸茚地那韦胶囊人体药动学及生物等效性研究
- 2006年
- 目的研究国产与进口硫酸茚地那韦胶囊的生物等效性。方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服800mg的国产硫酸茚地那韦胶囊(受试制剂)与进口硫酸茚地那韦胶囊(参比制剂),以高效液相色谱法测定茚地那韦的血药浓度。结果受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(13·51±3·23)、(13·14±3·92)mg/L,tmax分别为(0·63±0·17)、(0·63±0·18)h,AUC0～8分别为(23·62±7·27)、(23·02±6·24)(mg·h)/L,t1/2分别为(1·2±0·5)、(1·2±0·4)h;受试制剂的相对生物利用度为(99·2±13·9)%。结论国产与进口硫酸茚地那韦胶囊的主要药动学参数均无显著性差异(P>0·05),二者具有生物等效性。
- 郭歆余奇曹伟曹亚杰李筱旻龚倩王黎青胡哲益黄志壮程泽能
- 关键词：药动学生物等效性高效液相色谱法
- 普卢利沙星胶囊人体药动学研究被引量：2
- 2007年
- 目的:研究单剂量和多剂量口服给予普卢利沙星胶囊的药动学。方法:12名健康成年受试者按3×3拉丁方随机分组,分别单次口服132、264、528mg普卢利沙星胶囊,多次口服264mg普卢利沙星胶囊,连续6d。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间普卢利沙星代谢产物NM394的血药浓度。应用DASver1·0软件进行模拟拟合及参数计算。结果:12名受试者全部完成单次给药试验,试验期间未发生任何药品不良反应。各受试者血样中检测不到普卢利沙星,只能测定其代谢产物NM394。高、中、低3个剂量组均符合二室模型,在人体内的药动学过程符合一级动力学,无性别差异。多次给药未见蓄积现象和药动学参数的改变,表明本品无自身酶抑制或诱导作用。结论:本方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足普卢利沙星临床药动学试验要求,其参数与国外文献报道一致,在我国成人中无性别差异。
- 龚倩曹亚杰李筱旻曹伟王黎青胡哲益余奇郭歆程泽能
- 关键词：NM394药动学高效液相色谱法
