周宁
- 作品数：48 被引量：68H指数：4
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学更多>>
- 两亲性结构修饰的非天然氨基酸及二肽的合成
- 2011年
- 目的合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽。方法将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定。结果得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽。结论甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药物两亲性,改善药学性质提供了一种新的选择。
- 吕玉健周宁刘克良
- 关键词：非天然氨基酸甜菜碱二肽两亲性
- 环状氨基酸的合成及其应用被引量：1
- 2007年
- 环状氨基酸是一种构型限制型氨基酸,因为它们的构象限制性特点有利于肽的生物活性构象的形成和稳定,在修饰多肽时引起的构象效应和生物学效应有着重要的理论和应用价值,常用于修饰生物活性肽,以改善其药学性质。研究表明,环状氨基酸的引入是一种改善多肽性质的有效方法之一。本文就环状氨基酸的结构特点、合成,尤其是多肽修饰方面进行了综述。
- 刘霞周宁欧阳贵平刘克良
- 关键词：生物活性肽
- 抗蛋白酶降解肽类药物的结构修饰研究进展被引量：2
- 2006年
- 多肽类药物的蛋白酶降解稳定性是决定该药物是否长效的重要因素。本文综述了近年来用以提高多肽药物蛋白酶降解稳定性的主要策略,尤其对特定位置如N端、C端及氨基酸侧链等的化学结构修饰进行了分类和概述,探讨了这些修饰方法对发展多肽药物的贡献及不足。
- 付慧君周宁周英刘克良
- 关键词：肽类药物蛋白酶降解结构修饰
- 水溶性抗肿瘤化合物
- 本发明涉及如式（Ⅰ）所示的水溶性抗肿瘤化合物，本发明还涉及所述化合物的制备方法及其用于制备抗肿瘤药物的用途。通过本发明的修饰方式可以得到水溶性好的稳定的紫杉醇类、喜树碱类等抗肿瘤化合物前药，克服由于溶剂或辅料原因导致的副...
- 刘克良冯思良陈坤成郭晓鹏孟庆斌周宁
- 含有乙内酰脲结构的促黄体生成素释放激素拮抗剂
- 本发明涉及含有乙内酰脲结构的促黄体生成素释放激素拮抗剂，具体涉及具有LHRH受体拮抗活性、抑制垂体分泌促性腺激素作用、抑制性腺分泌甾类激素作用的以下式(I)所示十肽衍生物：R-Xaa<Sup>3</Sup>-Ser-Xa...
- 刘克良周宁高永清周文霞张永祥程军平
- 文献传递
- 黑色素皮质激素受体七肽类激动剂及其制备方法和用途
- 本发明涉及具有MC3R/MC4R受体激动活性的七肽衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们用于制备治疗肥胖及相关疾病以及性功能障碍等的药物的用途。
- 刘克良冯思良孙彭利梁远军韩寒许笑宇周宁郄建坤
- 文献传递
- 基于促性腺激素释放激素类似物的靶向抗肿瘤化合物研究进展被引量：3
- 2014年
- 靶向化疗是一种特异性地将化疗药物靶向到肿瘤部位的治疗方法。由于促性腺激素释放激素(GnRH)受体在大多数肿瘤细胞高表达,而在正常组织或器官上表达很低,因此通过GnRH受体介导的内吞作用将抗癌药物选择性地靶向到肿瘤组织或细胞,可提高抗癌药物的疗效。目前GnRH靶向的载药系统已被广泛研究,极大地提高了药物在肿瘤部位的分布,改善了其水溶性、稳定性,避免产生耐药性,延长了药物在体内的循环时间,使毒副作用明显降低。本文就目前基于GnRH类似物的不同抗癌因子的靶向抗肿瘤药物偶联物进行综述。
- 马永涛周宁刘克良
- 关键词：靶向化疗受体介导内吞作用GNRH类似物
- 环肽LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途
- 本发明涉及通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其他与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等中的用途。<Image file="D...
- 刘克良周宁李改桃吕玉健冯思良周文霞张永祥程军平郄建坤梁远军许笑宇王晨宏孟庆斌韩寒徐亮蔡俐锋
- 文献传递
- LHRH拮抗剂类物质的注射用缓释制剂及其制备
- 本发明涉及LHRH拮抗类物质的注射用缓释制剂及其制备方法，所述缓释制剂包含治疗有效量的如式(I)结构的活性成分或其药物可接受的盐或前药，以及油性溶剂。
- 刘克良全东琴周文霞周宁郄建坤程军平迟哓丽梁远军张永祥
- 文献传递
- 低组胺释放副作用的GnRH拮抗剂的设计合成及活性评价被引量：1
- 2013年
- 根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价.结果表明,某些带有酸性基团的GnRH类似物不仅组胺释放副作用大大降低,而且保留了原有的生物活性.该结果为研发具有低组胺释放副作用的安全型GnRH拮抗剂药物提供了新的构效关系信息.
- 周宁林凡程高星周文霞程军平刘克良张永祥
- 关键词：促性腺激素释放激素
