孔德靖
- 作品数：7 被引量：13H指数：3
- 供职机构：北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：放射性药物教育部重点实验室开放基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 两种新型^(99m)TcN核标记的甲硝唑类乏氧显像剂的制备及生物性能评价被引量：2
- 2009年
- 为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2.所获得的两种99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性.在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1h后,99mTcN(MNIE-DTC)2和99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g.注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性.
- 陆洁孔德靖许明炎王学斌
- 关键词：甲硝唑
- 甲硝唑衍生物混配配合物^(99m)TcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究被引量：1
- 2008年
- 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低.
- 陆洁孔德靖陈振民许明炎王学斌
- 关键词：肿瘤乏氧生物分布
- ^(99)Tc^m(CO)_3-PNP5的合成及初步生物分布被引量：1
- 2007年
- 采用两步法制备了99Tcm(CO)3-N,N-二[二(3-甲氧基丙基)膦基乙基]-2-乙氧基乙胺(99Tcm(CO)3-PNP5)新型配合物,标记率和放化纯度均大于90%。理化性质研究表明:99Tcm(CO)3-PNP5是一种体外稳定性好、具有一定脂溶性的阳离子配合物。小鼠生物分布研究表明,99Tcm(CO)3-PNP5在心肌中有一定的初始摄取和较好的滞留;血和肺的初始摄取较低,清除较快;肝中的初始摄取高,而清除迅速。在配合物中引入Tween-80后,配合物在小鼠体内心肌初始摄取明显升高,滞留也较好;肝中初始摄取较低且清除很快,心与肝的放射性摄取比(T/NT)高,说明Tween-80的引入明显改善了配合物99Tcm(CO)3-PNP5的生物性能。
- 楚进锋孔德靖李彬王学斌
- 关键词：心肌灌注显像剂
- [^(99)mTcN(PNP5)(NOEt)]^+新型心肌灌注显像剂研究被引量：8
- 2005年
- 以氯化亚锡为还原剂,SDH(丁二酰二酰肼)为供氮体,经配体交换反应得到[TcN(PNP5)·(NOEt)]+,通过TLC和HPLC分析,其放化纯度大于90%.该标记物是一种体外稳定性良好的阳离子配合物,在小鼠和狗体内的心肌初始摄取量高,滞留好,肝和肺等非靶组织清除快,有利于早期心肌显像,有望成为一种新型的心肌灌注显像剂.
- 楚进锋李彬孔德靖王学斌张俊波王金城米宏志赵建冬
- 关键词：^99MTC心肌灌注显像剂生物分布
- ^(99m)TcN核标记的新型心肌灌注显像剂的研究被引量：4
- 2006年
- 通过配体交换反应制备了[99mTcN(PNP5)(DEDC)]+和[99mTcN(PNP5)(DPODC)]+两种新配合物,其放化纯度均大于90%.生物性能研究结果表明:两种配合物在小鼠心肌中的初始摄取高,肝、肺等非靶组织清除快,靶/非靶比高,有利于早期心肌显像.其中,[99mTcN(PNP5)(DEDC)]+在小鼠中的性质较优,且其在狗体内的性质接近99mTc-tetrofosm in,有望成为一种新型心肌灌注显像剂.
- 楚进锋孔德靖李彬王学斌陆洁王金城米宏志赵建冬
- 关键词：心肌灌注显像剂生物分布
- [<'99m>TcN]<'2+>核和[<'99m>TcN（PNP5）]<'2+>核标记的甲硝唑类配合物用于肿瘤乏氧显像的研究
- 本文以新型肿瘤乏氧显像剂的研制为出发点，采用甲硝唑为靶向基团，设计合成三种含有效基团甲硝唑的配体，进行[<'99m>TcN]<'2+>和[<'99m>TcN(PNP5)]<'2+>标记配合物的制备，并对标记配合物的理化性...
- 孔德靖
- 关键词：配体合成
- 文献传递
- 新型^(99m)TcN核混配配合物的制备和小鼠生物分布被引量：3
- 2006年
- 经配体交换反应制备了5种新配合物:[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CPEDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHDTC)]+,[99mTcN(PNP5)(CHPDTC)]+和[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+,放化纯均大于90%.小鼠生物分布结果显示:5种配合物主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中的清除较快;[99mTcN(PNP5)(CBDTC)]+在5 min时的心肌初始摄取和心与肝比最高,利于快速心肌显像;[99mTcN(PNP5)(MCHDTC)]+的心肌滞留最好,靶与非靶比较高,通过结构修饰提高其心肌摄取,可能发展为一种新型心肌灌注显像剂.
- 楚进锋李彬孔德靖王学斌张俊波
- 关键词：心肌灌注显像剂生物分布
