- 苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法
- 本发明公开了一种苯并[c]异噁唑-3(1<i>H</i>)-酮的合成方法，其步骤为：（1）式（Ⅱ）化合物和式（Ⅲ）化合物缩合反应生成具有式（Ⅳ）化合物；（2）在有机溶剂环境下，采用氧化剂对式（Ⅳ）...
- 尚振华柳青褚倩倩安辰红
- 文献传递
- 一种伊潘立酮的制备方法
- 本发明公开了一种伊潘立酮的制备方法，其将2,4-二氟苯基（4-哌啶基）甲酮肟或其盐、1-（4-（3-溴丙基）-3-甲氧基)苯乙酮和氢氧化锂在甲基异丙基甲酮溶剂中、催化剂的作用下反应1.5h～4h，即可合成伊潘立酮。本方法...
- 尚振华王盼柳青徐龙朋
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- 苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成
- 苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮类化合物是结构新颖的杂环化合物，具有抗真菌活性，近年来开始受到了人们的广泛关注，在医药方面得到了广泛的应用。 论文研究了一种制各苯并[c]异噁唑-3(1/)-酮类化合物的新方法，即通过有...
- 柳青
- 关键词：磺酰氯
- 文献传递
- 苯并[c]异噁唑-3(1H)-酮的合成方法
- 本发明公开了一种苯并[c]异噁唑-3(1<I>H</I>)-酮的合成方法，其步骤为：（1）式（Ⅱ）化合物和式（Ⅲ）化合物缩合反应生成具有式（Ⅳ）化合物；（2）在有机溶剂环境下，采用氧化剂对式（Ⅳ）化合物进行氧化，即得式（...
- 尚振华柳青褚倩倩安辰红
- 伊潘立酮有关物质的合成
- 2014年
- 为对伊潘立酮原料药进行质量控制,分别合成6种有关物质:4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-丙氧基]-3-甲氧基-a-甲基苯甲醇(P88)、4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯甲酸(P95)、1,1'-[1,3-丙二基-双[氧代(3-甲氧基-1,4-亚苯基)]]双-乙酮(A)、(E)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(B)、1-[4-[3-[4-(6-乙氧基-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮(C)、1-[3-(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)丙基]-4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)哌啶-N-氧化物(D),结构经MS、1H NMR和13C NMR确证。
- 王江霞郑利刚王盼柳青尚振华
- 关键词：伊潘立酮结构确证
- 一种伊潘立酮的制备方法
- 本发明公开了一种伊潘立酮的制备方法，其将2,4-二氟苯基（4-哌啶基）甲酮肟或其盐、1-（4-（3-溴丙基）-3-甲氧基）苯乙酮和氢氧化锂在甲基异丙基甲酮溶剂中、催化剂的作用下反应1.5h～4h，即可合成伊潘立酮。本方法...
- 尚振华王盼柳青徐龙朋
- 文献传递
- 伊潘立酮的新合成工艺被引量：4
- 2013年
- 目的:对目前伊潘立酮合成路线进行优化,以获得可用于生产的工艺路线。方法:以2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐为起始原料经选择性肟化获得(Z)-2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮肟(2),纯度>99.9%;香草酮和1,3-二溴丙烷反应获得中间体4-(3-溴丙基氧基)-3-甲氧基苯乙酮(7),纯度>99.0%。在IV类溶剂(甲基异丙基甲酮,MIPK)中经分子间N-烃代反应和分子内环合反应获得伊潘立酮(1)。结果:所得伊潘立酮经HPLC检测纯度达到99.9%以上,总收率为65%。结论:该合成路线操作简单,收率高,适合工业化生产。
- 王盼柳青徐龙朋尚振华
- 关键词：伊潘立酮抗精神病药物
