程婷
- 作品数:2 被引量:1H指数:1
- 供职机构:沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金:海外青年学者合作研究基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 苯丁酸类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC),下调组蛋白的乙酰化水平,与许多癌症的形成密切相关。HDAC抑制剂通过对核心组蛋白N-端赖氨酸残基进行去乙酰化修饰,提高p21等基因的表达水平等途径,调...
- 程婷
- 关键词:组蛋白去乙酰化酶抗肿瘤活性构效关系
- 文献传递
- 全反式维甲酸-正丁酸(丙戊酸)前体药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量:1
- 2008年
- 目的合成全反式维甲酸(ATRA)的前体药物,增强ATRA对急性早幼粒白血病(APL)细胞的分化诱导作用。方法以乙二醇、对苯二酚、乙醇胺及乙二胺等为连接物,通过酯键和酰胺键将分化诱导剂ATRA与组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂正丁酸、丙戊酸连接起来,形成前体药物。结果合成了13个ATRA与正丁酸或丙戊酸相连接的前体药物,化合物的结构经1H-NMR、MS和IR确证。结论考察部分化合物对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4的生长抑制作用和对急性早幼粒白血病(APL)细胞分化诱导作用,初步的药理实验结果表明,ATRA与丙戊酸通过酰胺键连接时,对NB4细胞分化诱导能力显著增加。
- 王欣赵临襄程婷刘丹景永奎
- 关键词:全反式维甲酸丙戊酸前体药物抗肿瘤活性