管作武
- 作品数：10 被引量：48H指数：4
- 供职机构：北京大学医学部更多>>
- 发文基金：甘肃省中青年科技研究基金国家自然科学基金甘肃省自然科学基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 7β-杂环酰胺基-3-(2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物半合成及抗菌活性研究
- 1999年
- 惠新平郝兰张艳许鹏飞张自义管作武
- 关键词：半合成亚甲基化学化工
- 7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性被引量：4
- 2002年
- 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 .
- 惠新平张艳王勤许鹏飞张自义管作武
- 关键词：半合成
- 7β-[2-(2-氨噻唑-4-基)-(Z)-2-甲氧亚胺乙酰胺基]-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性被引量：4
- 2006年
- 通过5-取代-1,3,4-噁二唑-2-硫醇(2a～2h),5-芳胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇(2i～2j)和头孢菌素母体7-氨基头孢烷酸(7-ACA)反应,制得头孢菌素中间体3a～3j,用氨噻唑肟活性酯4和头孢菌素中间体缩合,合成了头孢菌素衍生物5a～5j.体外抗菌结果表明头孢菌素衍生物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著抑制活性,对金黄色葡萄球菌尤为敏感.
- 惠新平王勤王芳张自义管作武
- 关键词：头孢菌素半合成抗菌活性
- 3-溴甲基头孢烯酸对硝基苄基酯的合成被引量：12
- 1999年
- ３－溴甲基头孢烯酸是头孢菌素３－位功能化的关键中间体，本文对合成此中间体的方法进行了研究。以青霉素Ｖ钾盐为原料，经氧化、酯化、扩环、还原及溴化等５步反应合成了７－苯氧乙酰胺基－３－溴甲基－４－羧基头孢烯酸对硝基苄基酯，总收率４０％ ～４５％ 。
- 刘姝晶鲁宽科陈耀祖马庄管作武
- 关键词：头孢菌素
- 7β-杂环酰胺基头孢菌素新衍生物的半合成及抗菌活性研究被引量：7
- 1998年
- 利用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－连三唑－４－甲酰氯、苯并三唑－１－乙酰氯以及５－甲基异唑－３－甲酰氯在低温、丙酮－水条件下，分别同７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ和７－ＡＤＣＴ反应，制得１３种头孢菌素衍生物３ａ—３ｉ、６ａ—６ｂ和９ａ—９ｂ，所有化合物经葡萄糖聚糖凝胶柱层析和离心薄层层析反复精制得纯品，新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１ＨＮＭＲ和ＦＡＢ－ＭＳ确认．其中代表物显示出强的抗菌活性．
- 张自义粱宇翔郝兰管作武
- 关键词：头孢菌素半合成抗菌活性衍生物
- 3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究被引量：10
- 1999年
- 通过取代噁二唑硫酮、噻二唑硫酮及三唑硫酮分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ 反应， 制得１４种７－氨基－３－杂环硫亚甲基头孢菌素新母体２ａ—２ｎ， 用１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰氯与头孢菌素新母体缩合， 制得２ 种新的７β－（１－芳基－５－甲基－１Ｈ－１，２，３－三唑－４－甲酰胺基）－３－（２－取代１，３，４－噁二唑－５－硫亚甲基）头孢菌素４ｃ， ４ｄ． 新化合物结构经元素分析、ＩＲ、１Ｈ ＮＭＲ及ＦＡＢ－ＭＳ确认． 初步体外抗菌结果表明， 新母体化合物２ 对革兰氏阳性菌有抑制活性且在相同浓度下比７－ＡＣＡ强２０ 倍， 而头孢菌素４ｃ， ４ｄ
- 郝兰惠新平张自义管作武何玉林于红娟
- 关键词：头孢菌素杂环半合成抗菌活性
- 半合成头孢菌素和青霉素新衍生物的研究被引量：4
- 1995年
- 将５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰氯分别和头孢菌素母体７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ以及青霉素母体６－ＡＰＡ反应制得９种７β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）头孢菌素衍生物和１种６β（５－芳基－２Ｈ－四唑乙酰胺基）青霉素衍生物。将２－苯基－４－喹啉甲酰氯分别和７－ＡＣＡ、７－ＡＤＣＡ及６－ＡＰＡ反应制得２种７β（２－苯基－４－（喹啉甲酰胺基）头孢菌素化合物，１种６β（２－苯基－４－喹啉甲酰胺基）青霉素衍生物。粗产品经葡聚精糖胶柱层析和离心薄层层析精制得纯品。１３种新化合物结构均经元素分析、￣１ＨＮＭＲ和ＩＲ谱证实。
- 张自义杨丰科管作武郝朝庆
- 关键词：头孢菌素青霉素
- 7—β—杂环酰胺基头孢菌素新衍生物半合成研究
- 1997年
- 张自义管作武
- 关键词：头孢菌素衍生物
- 7β-杂环酰胺基-3-杂环硫亚甲基头孢菌素衍生物的半合成及抗菌活性研究被引量：12
- 2000年
- 通过 2 -取代 1 ,3 ,4 -二唑 -5-硫醇 1 a-1 f和头孢菌素母体 7-ACA反应 ,制得头孢菌素中间体 2 a_ 2 f,用氨噻唑肟活性酯 3和 1 -芳基 -5-甲基 -1 H-1 ,2 ,3 -三唑 -4 -甲酰氯 4 a_ 4 e分别和头孢菌素中间体缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 5a_ 5b和 6a_ 6h.新化合物的结构经 1H NMR,IR及 MS确认 .初步体外抗菌结果表明 ,头孢菌素 5a_ 5b对革兰氏阳性和阴性菌有显著抑制活性 ,而 6a_
- 惠新平郝兰张自义王勤王芳管作武
- 关键词：半合成抗菌活性
- 2－氯／2－甲磺酰基－5－（2－苯基－4－喹啉基）－1，3，4－噁二唑化合物的合成及其亲核取代的研究被引量：1
- 1994年
- 借处理２－羟基－５－（２－苯基－４－喹啉基）－１，３，二唑同ＰＣｌ＿５／ＰＯＣｌ＿３之间的反应合成了２－氯－５－（２－苯基－４－喹啉基）－１，３，４－二唑（３）和通过２－基－５－（２－苯基－４－喹啉基）－１，３，４－二唑的甲基化，然后氧化制得２－甲磺酰基－５－（２－苯基－４－喹啉基）－１，３，４－二唑（６）．并分别研究了３和６同胺、叠氮及肼的反应，得到２，５－二取代的二唑新衍生物．初步观察了部分化合物的抗菌活性．
- 张自义冯小明杨丰科管作武
- 关键词：亲核取代
- 全文增补中
